ZASADY FARMAKOTERAPII GERIATRYCZNEJ
Transkrypt
ZASADY FARMAKOTERAPII GERIATRYCZNEJ
ZASADY FARMAKOTERAPII GERIATRYCZNEJ WIELOCHOROBOWOŚĆ POLITERAPIA ZMIANY STARCZE ZMIANY CHOROBOWE Zmiany farmakokinetyki i farmakodynamiki Częstsze objawy niepożądane Częstsze interakcje lek-lek – jednoczesne podawanie 2 leków = 13% – jednoczesne podawanie 7 leków = 82% – jednoczesne podawanie 8 leków = 100% Interakcje lek-choroba Liczba leków a wiek % p o p u l a c j i 25 20 15 65-74rż 75+rż 10 5 0 0 1 2 3 4 5 6 preparaty 7 8 9 10 11+ Anderson G, Kerlude K J Clin Epidemiol 1996; 49: 929-935 Grupy leków a polifarmakoterapia % 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0 e e e y ki ce ne ne d w w w y z ą z j o o c c ry io et d u p y y e n t t g z t l i e a ro zo a S a ż t r m n ą e tm A um ww ho k s Kr i c e y ci ya gl yr s t t e o P z A ip An Pr H n=5443 ≥5 leków Bjerrum L i wsp. Eur J Clin Pharmacol 1998; 54: 197-202 Grupy leków a polifarmakoterapia po 64 roku życia 90 % 80 70 60 50 40 30 20 10 0 i e ydy e e ry yk i ne ne e w e jn e c w r w t z ją po sy c yc z do t e r io lok lge c y u r u n S iz tro p re D i a s e ap a - b n a m at m a t r z o m ho t A t w e w n de u e s k c i y w y e i B k r ya t yr ec i g l P sy A nt t L e o ke o n n p rz A l A P B Hi yk t e ow e n=3684 ≥5 leków Bjerrum L i wsp. Eur J Clin Pharmacol 1998; 54: 197-202 TRUDNOŚCI LECZNICZO REHABILITACYJNE • niski stopień realizacji zaleceń lekarskich (50-60%): – cechy temperamentu i osłabienie sprawności umysłowej – specyfika postawy wobec choroby: pozytywna, hipochondryczna, negacji, apatii i obojętności – przekonanie o „konieczności” chorowania • znikoma skuteczność postępowania niefarmakologicznego • niechęć do wysiłku i ćwiczeń rehabilitacyjnych ODRĘBNOŚCI FARMAKOKINETYKI LEKÓW W WIEKU PODESZŁYM Farmakokinetyka w starości • Wchłanianie • Przejście przez krążenie wrotne i wątrobę • Transport leku we krwi – białka, gł albumina • Przestrzenie dystrybucyjne – wodna, – tkanka tłuszczowa • Wpływ na narządy docelowe wiązanie z receptorami • Metabolizm wątrobowy • Wydalanie Wchłanianie • zmiany zanikowe błony śluzowej przewodu pokarmowego • ↓ wydzielania soku żołądkowego i soków trawiennych • zmniejszenie kwasowości soku • zwolnienie perystaltyki • dłuższe przebywanie leku w przewodzie pokarmowym • WCHŁANIANIE LEKÓW NIE ZMIENIA SIĘ METABOLIZM LEKU W WIEKU PODESZŁYM Duże znaczenie w metaboliźmie niektórych leków ma efekt pierwszego przejścia przez wątrobę (propranolol, nifedypina, werapamil, lidokaina). Zmniejszenie aktywności enzymów wątrobowych ↓Efektu pierwszego przejścia w starszym wieku. stężenie leku jest większe u ludzi starszych niż u młodych, pomimo podania takiej samej dawki. DYSTRYBUCJA LEKÓW W WIEKU PODESZŁYM Leki transportowane w formie związanej z białkami - albuminą • Nie zmienia się całkowita zawartość białka, ale zmienia się profil poszczególnych frakcji: – obniża się stężenie albumin, – relatywnie wzrasta poziom globulin, wzrost stężenia aktywnej (nie związanej z albuminami) postaci leku DYSTRYBUCJA LEKÓW W WIEKU PODESZŁYM • W starości zmniejsza się zawartość wody w ustroju • Zmniejsza się objętość dystrybucji związków rozpuszczalnych w wodzie (np. aminoglikozydy), • ↑ ich stężenia w surowicy, • Zwiększa się objętość dystrybucji związków rozpuszczalnych w tłuszczach (np. diazepam, chlorpromazyna, fenobarbital, lidokaina) • przedłużone działanie leku i wystąpienie objawów toksycznych DYSTRYBUCJA LEKÓW W WIEKU PODESZŁYM cd • Spada objętość wyrzutowa i minutowa serca, co powoduje zmniejszenie perfuzji tkanek ograniczenie dostępności leku dla tkanek docelowych BIOTRANSFORMACJA - METABOLIZM • Jest to przemiana leku przez procesy biochemiczne, które zachodzą głównie w układzie mikrosomalnym hepatocytów oraz w innych narządach (nerki, płuca) • Metabolizm leku zależy od: – Budowy cząsteczki leku – Możliwości jego biotransformacji – Obecności i aktywności odpowiednich enzymów METABOLIZM W WIEKU PODESZŁYM Upośledzona przemiana leków wywołana przez występujące z wiekiem: • Zmniejszenie masy wątroby • Zmniejszenie aktywności enzymów mikrosomalnych wątroby • Spadek przepływu krwi przez wątrobę wzrost stężenia leków w osoczu i wydłużenie czasu biologicznego półtrwania wydłużenie czasu działania WYDALANIE W WIEKU PODESZŁYM Wraz z wiekiem czynność nerek ulega upośledzeniu, ponieważ: • Spada przesączanie kłębuszkowe i przepływ krwi przez nerki • Zmniejsza się masa nerek i liczba czynnych nefronów • Obniża się klirens nerkowy kreatyniny spowolnienie i upośledzenie wydalania leków przez nerki LEKI, KTÓRYCH WYDALANIE PRZEZ NERKI JEST ZMNIEJSZONE W STAROŚCI Antybiotyki Amikacyna, Gentamycyna, Streptomycyna, Tobramycyna Leki nasercowe Captopril, Enalapril, Lisinopril, Procainamid, Digoxin, Diuretyki Amilorid, Furosemid, Hydrochlorotiazyd, Triamteren Inne Amantadyna, Chlorpropamid, Cymetydyna, Lit, Ranitydyna ZMIANY W FARMAKOKINETYCE Zmiana z wiekiem Schorzenia wpływające wchłanianie Bez istotnego wpływu dystrybucja Objętość dystrybucji zmniejszona dla leków rozpuszczalnych w wodzie, upośledzone wiązanie z białkami Zaparcia, zwolnienie motoryki jelit, stan po resekcji, zaburzenia produkcji soku żołądkowego lub enzymów trawiennych, upośledzenie ukrwienia jelit Odwodnienie, niewydolność nerek lub krążenia, diuretyki, niedożywienie ZMIANY W FARMAKOKINETYCE - cd Zmiana z wiekiem Schorzenia wpływające metabolizm wolniejszy Niewydolność watroby, niewydolność krążenia wydalanie Niewydolność nerek, diuretyki wolniejsze ►przeciętnie osoba starsza przyjmuje: 4,5 rodzaju leków przepisywanych przez lekarza i 2,1 rodzaju leków dostępnych bez recepty ►pensjonariusz domów opieki zażywa średnio 7 leków Rodzaje najczęściej przepisywanych leków ludziom starszym: * osoby mieszkające samodzielnie: leki przeciwbólowe, moczopędne, nasercowe, uspokajające * pensjonariusze domów opieki: leki przeciwpsychotyczne, uspokajająco - nasenne, moczopędne, przeciwnadciśnieniowe, przeciwbólowe, nasercowe, antybiotyki ZESPOŁY JATROGENNE • Zespół objawów będących konsekwencją stosowanego leczenia • Kaskada farmakologiczna - leczenie dolegliwości wynikających z działań niepożądanych włączeniem kolejnego leku NIEPOŻĄDANE DZIAŁANIA LEKÓW • U osób starszych występują dziesięciokrotnie częściej niż u młodych (ok 4% v 40%) • Konsekwencje często stanowiące zagrożenie dla życia: leki nasilające hipotonię ortostatyczną – diuretyki, – alfa-blokery, – neuroleptyki, – antydepresanty, – leki hipotensyjne NIEPOŻĄDANE DZIAŁANIA LEKÓW • ACE inhibitory – hipotonia – wzrost markerów funkcji nerek – wzrost stężenia potasu – (kojarzenie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasu) ZASADY TERAPII GERIATRYCZNEJ - ZMNIEJSZENIE DAWKOWANIA • w wieku 60 - 75 lat - ↓ o 10 - 15% • w wieku 75 - 90 lat – ↓ o 20 - 25% • w okresie długowieczności (>90 lat) ↓ o 30 - 50% ZASADY WŁAŚCIWEGO ZAPISYWANIA LEKÓW • Ograniczenie farmakoterapii do rzeczywiście niezbędnej: – wybór leków o wielu punktach uchwytu – rezygnacja z leczenia niektórych dolegliwości – stosowanie form o przedłużonym działaniu • Rozpoczynanie terapii od mniejszych dawek i stopniowe ich zwiększanie • Rozsądna realizacja wytycznych i celów terapii z uwzględnieniem indywidualnej tolerancji ZASADY WŁAŚCIWEGO ZAPISYWANIA LEKÓW • Stosowanie łatwych i jasnych schematów dawkowania oraz pisemnych zaleceń • Realne określenie długości terapii • Stałe monitorowanie działań ubocznych • Ocenę sprawności fizycznej, umysłowej i socjalnej przed leczeniem, a funkcji nerek i wątroby przed i w trakcie terapii ZASADY WŁAŚCIWEGO STOSOWANIA LEKÓW • Upewnić się że pacjent może samodzielnie przyjmować leki • Czy nie rozgryza tabletek przeznaczonych do połknięcia w całości • Czy radzi sobie z podzieleniem tabletki • Czym i jak popija leki • Kontrola stosowania leków wziewnych • Preparaty insuliny