Farmakologia ogólna – wykład I

Farmakologia ogólna – wykład I
Farmakologia – nauka o lekach i ich działaniu na organizm i zajmująca się działaniem związków, substancji
na organizm.
Lek – środek leczniczy pochodzenia chemicznego lub biologicznego warunkujący działanie farmakologiczne
(kliniczne); stosowany jest w leczeniu lub zapobieganiu chorobom.
Postać (forma) leku – jest to wytwór producenta przeznaczony do podawania pacjentowi w postaci:
 Stałej: proszki, tabletki, drażetki, kapsułki, maści
 Płynnej lub półpłynnej: roztwory, wyciągi, napary, nalewki, syropy
 Aerozoli, np. Budezonid
 Par i gazów, np. podtlenek/chalotek azotu (do znieczulania ogólnego)
Nazwy leków:
Nazwa międzynarodowa
Kwas acetylosalicylowy
Diklofenak
Enalapryl
Nazwa handlowa
Aspiryna, Polopiryna, Acesan, Asopiryna, Salpinin
Feloran, Mejamil, Voltaren
Benalapryl, Enap, Enapress, Epril, Mapryl
Dobór drogi podawania leku jest ważnym elementem procesu terapeutycznego
Drogi podania leku:
 Enteralne: doustnie, podjęzykowo (Nitrogliceryna), doodbytniczo
 Parenteralne (pozajelitowo):
→ iniekcje podskórne, domięśniowe, dożylne
→ wziewnie
→ miejscowo: dopochwowo, na spojówkę oka, do nosa, ucha, na skórę
Dawkowanie leków – skuteczność i dobra tolerancja leku zależą od dawki. Rozróżniamy dawki:
 progową (minimalna wywołująca efekt leczniczy)
 leczniczą
 maxymalną (największa dawka lecznicza)
 toksyczną
 śmiertelną
Lek wprowadzony do ustroju podlega procesom:
 uwalniania
 wchłaniania
 dystrybucji
 eliminacji
Rodzaje działania leków:
 przyczynowe, np. chemioterapeutyki przeciwbakteryjne
 substytucyjne, np. leki hormonalne (insulina), witaminy
 objawowe, np. przeciwbólowe, ciśnieniowe, nasercowe

W zależności od miejsca działania wyróżniamy działanie:
 ośrodkowe, np. psychotropy
 obwodowe
 miejscowe
Mechanizm działania leków:
 działanie o charakterze fizykochemicznym, np. środki miejscowo znieczulające
 działanie receptorowe, np. blokery -adrenergiczne
 kanały jonowe, np. doustne leki przeciwcukrowe, blokery kanałów Ca2+ typu L (Varapamil)
 enzymy, np. inhibitory konwertazy angiotensynogenu, inhibitory acetylocholinesterazy
(fizostygmina), inhibitory fosfodiesterazy (papaweryna)
Agonista – lek, który wiążąc się z receptorem wywołuje określone działanie, zwykle in+
Antagonista – lek, który wiążąc się z receptorem nie dopuszcza do działania agonisty
1
Powinowactwo – zdolność leku do wiązania się z receptorem; wykazuje je agonista i antagonista
Aktywność wewnętrzna – zdolność do wywoływania efektu w odpowiedzi na zajęcie określonej ilości
receptorów; wykazuje ja tylko agonista (antagonista jej nie wykazuje!!!)
Synergizm – polega na tym, że dwa lub więcej leków zastosowanych jednocześnie lub w krótkim odstępie
czasu wspiera się w działaniu farmakologicznym
 Addycyjny – sumowanie efektów działania
 Hiperaddycyjny - potencjalizacja
Antagonizm – polega na wzajemnym oddziaływaniu dwóch leków działających przeciwnie, dających
zahamowanie lub zniesienie ich działania
 Konkurencyjny, np. prozasyna wyparta przez wzrost dawki A
 Funkcjonalny, np. kurczymy naczynie fenylefryną, a rozkurczamy myfedypiną
 Chemiczny, np. chelatowanie metali przez EDTA
Tachyfilaksja – jeśli podajemy lek w krótkich odstępach czasu to efekt jest mniejszy, np. pierwsze podanie
efedryny powoduje wyrzucenie NA z kolbki synaptycznej do przestrzeni międzysynaptycznej, a jej powtórne
szybkie podanie nie powoduje tego, gdyż kolbka nie zdążyła do tego czasu zgromadzić nowej NA. W efekcie
szybkie powtórne podanie efedryny nie spowoduje rozszerzenia oskrzeli, nie podniesie ciśnienia krwi.
Tolerancja – po pewnym czasie stosowania trzeba zwiększyć dawkę leku, aby była ona skuteczna
Nadwrażliwość – z powodu zmienności biologicznej lob jednoczesnej farmakoterapii innym lekiem pacjent
może reagować zbyt silnie na zwykłą terapeutyczną dawkę leku
Czynniki wpływające na działanie leków:
 Wiek
metabolizm, np. dzieci nie maja wszystkich enzymów metabolizujących leki; 60>
niewydolność wątroby itp.
nagromadzenie leków
 Płeć
przyjmuje się ze kobicie podaje się ¾ dawki, jaka podałoby się mężczyźnie
 Masa ciała
masa rośnie
modyfikacja działania leku
 Stany fizjologiczne, np. ciąża
działanie teratogenne
 Stany patologiczne
wzrost temp.
przyspieszenie enzymatycznej biotransformacji leków
leki u chorych działają słabiej lub wolniej, np. glikozydy nasercowe
 Czynniki środowiskowe
 Pożywienie
wpływ na wchłanianie leków (na 1h przed lub 2h po jedzeniu
lepsze
wchłanianie z pożywieniem)
Działanie niepożądane i toksyczne leków, np. nudności, wymioty, biegunka itp.
Działanie niepożądane leku - każda niezamierzona reakcja pacjenta na lek wywołana jego podaniem w
celu terapeutycznym, profilaktycznym lub diagnostycznym, np. :
 Wstrząs po środkach kontrastowych w radioterapii
 Wstrząs anafilaktyczny po lekach -laktamowych
*cel terapeutyczny
np. hamowanie agregacji płytek krwi po kwasie acetylosalicylowym (aspirynie)
w
profilaktyce choroby zakrzepowej (75-150 mg dziennie); działanie ośrodkowe leków przeciwhistaminowych I
generacji (normalnie w stanach alergicznych) na OUN
aby złagodzić ból (z paracetamolem np.)
Leków acetylosalicylowych nie podajemy dzieciom ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Rey’a
Paracetamol
dawka większa niż 4mg/dzień może uszkodzić wątrobę
Działanie nefrotoksyczne:
 antybiotyki annoglikozydowe
 antybiotyki aminoglikozydowe
działanie ototoksyczne (uszkadza słuch, np. Furosemid)
Leki mogą działać niekorzystnie na szpik:
 sulfonamidy
 pochodne Pirazonalu
Włóknienie płuc po Amiodaronie
2