ZASADY FARMAKOTERAPII GERIATRYCZNEJ

ZASADY FARMAKOTERAPII
GERIATRYCZNEJ
WIELOCHOROBOWOŚĆ
POLITERAPIA
ZMIANY STARCZE
ZMIANY CHOROBOWE
Zmiany farmakokinetyki i farmakodynamiki
Częstsze objawy
niepożądane
Częstsze interakcje lek-lek
– jednoczesne podawanie 2 leków = 13%
– jednoczesne podawanie 7 leków = 82%
– jednoczesne podawanie 8 leków = 100%
Interakcje
lek-choroba
Liczba leków a wiek
%
p
o
p
u
l
a
c
j
i
25
20
15
65-74rż
75+rż
10
5
0
0
1
2
3
4
5
6
preparaty
7
8
9
10
11+
Anderson G, Kerlude K J Clin Epidemiol 1996; 49: 929-935
Grupy leków a polifarmakoterapia
%
90
80
70
60
50
40
30
20
10
0
e
e
e
y
ki
ce
ne
ne
d
w
w
w
y
z
ą
z
j
o
o
c
c
ry
io
et
d
u
p
y
y
e
n
t
t
g
z
t
l
i
e
a
ro
zo
a
S
a
ż
t
r
m
n
ą
e
tm
A
um ww
ho
k
s
Kr
i
c
e
y
ci
ya
gl
yr
s
t
t
e
o
P
z
A
ip
An
Pr
H
n=5443
≥5 leków
Bjerrum L i wsp. Eur J Clin Pharmacol 1998; 54: 197-202
Grupy leków a polifarmakoterapia po
64 roku życia
90
%
80
70
60
50
40
30
20
10
0
i
e ydy
e e ry yk i ne ne
e w e jn e
c
w
r
w
t
z
ją po sy
c yc z do t e
r
io lok lge
c
y
u
r
u
n
S
iz tro p re
D i a s e ap a - b n a m at m a t r z o
m ho
t
A
t
w
e
w
n
de
u
e
s
k
c
i
y
w
y
e
i
B
k
r
ya t yr ec i
g l P sy A nt
t
L e o ke
o
n
n
p
rz
A
l
A
P
B
Hi
yk
t
e
ow
e
n=3684
≥5 leków
Bjerrum L i wsp. Eur J Clin Pharmacol 1998; 54: 197-202
TRUDNOŚCI LECZNICZO REHABILITACYJNE
• niski stopień realizacji zaleceń lekarskich
(50-60%):
– cechy temperamentu i osłabienie sprawności
umysłowej
– specyfika postawy wobec choroby:
pozytywna, hipochondryczna, negacji, apatii i
obojętności
– przekonanie o „konieczności” chorowania
• znikoma skuteczność postępowania
niefarmakologicznego
• niechęć do wysiłku i ćwiczeń
rehabilitacyjnych
ODRĘBNOŚCI
FARMAKOKINETYKI
LEKÓW W WIEKU
PODESZŁYM
Farmakokinetyka w starości
• Wchłanianie
• Przejście przez krążenie
wrotne i wątrobę
• Transport leku we krwi
– białka, gł albumina
• Przestrzenie dystrybucyjne
– wodna,
– tkanka tłuszczowa
• Wpływ na narządy docelowe
wiązanie z receptorami
• Metabolizm wątrobowy
• Wydalanie
Wchłanianie
• zmiany zanikowe błony śluzowej przewodu
pokarmowego
• ↓ wydzielania soku żołądkowego i soków
trawiennych
• zmniejszenie kwasowości soku
• zwolnienie perystaltyki
• dłuższe przebywanie leku w przewodzie
pokarmowym
• WCHŁANIANIE LEKÓW NIE ZMIENIA SIĘ
METABOLIZM LEKU W WIEKU PODESZŁYM
Duże znaczenie w metaboliźmie niektórych
leków ma efekt pierwszego przejścia
przez wątrobę (propranolol, nifedypina,
werapamil, lidokaina).
Zmniejszenie aktywności enzymów
wątrobowych
↓Efektu pierwszego przejścia w starszym
wieku.
stężenie leku jest większe u ludzi starszych
niż u młodych, pomimo podania takiej
samej dawki.
DYSTRYBUCJA LEKÓW W WIEKU
PODESZŁYM
Leki transportowane w formie związanej z
białkami - albuminą
• Nie zmienia się całkowita zawartość
białka, ale zmienia się profil
poszczególnych frakcji:
– obniża się stężenie albumin,
– relatywnie wzrasta poziom globulin,
wzrost stężenia aktywnej (nie związanej z
albuminami) postaci leku
DYSTRYBUCJA LEKÓW W WIEKU
PODESZŁYM
• W starości zmniejsza się zawartość wody w
ustroju
• Zmniejsza się objętość dystrybucji związków
rozpuszczalnych w wodzie (np. aminoglikozydy),
• ↑ ich stężenia w surowicy,
• Zwiększa się objętość dystrybucji
związków rozpuszczalnych w tłuszczach
(np. diazepam, chlorpromazyna, fenobarbital,
lidokaina)
• przedłużone działanie leku i wystąpienie objawów
toksycznych
DYSTRYBUCJA LEKÓW W WIEKU
PODESZŁYM cd
• Spada objętość wyrzutowa i minutowa
serca, co powoduje zmniejszenie
perfuzji tkanek
ograniczenie dostępności leku dla tkanek
docelowych
BIOTRANSFORMACJA - METABOLIZM
• Jest to przemiana leku przez procesy
biochemiczne, które zachodzą głównie w
układzie mikrosomalnym hepatocytów
oraz w innych narządach (nerki, płuca)
• Metabolizm leku zależy od:
– Budowy cząsteczki leku
– Możliwości jego biotransformacji
– Obecności i aktywności odpowiednich
enzymów
METABOLIZM W WIEKU PODESZŁYM
Upośledzona przemiana leków wywołana
przez występujące z wiekiem:
• Zmniejszenie masy wątroby
• Zmniejszenie aktywności enzymów
mikrosomalnych wątroby
• Spadek przepływu krwi przez wątrobę
wzrost stężenia leków w osoczu i
wydłużenie czasu biologicznego
półtrwania
wydłużenie czasu działania
WYDALANIE W WIEKU PODESZŁYM
Wraz z wiekiem czynność nerek ulega
upośledzeniu, ponieważ:
• Spada przesączanie kłębuszkowe i
przepływ krwi przez nerki
• Zmniejsza się masa nerek i liczba
czynnych nefronów
• Obniża się klirens nerkowy kreatyniny
spowolnienie i upośledzenie
wydalania leków przez nerki
LEKI, KTÓRYCH WYDALANIE PRZEZ NERKI
JEST ZMNIEJSZONE W STAROŚCI
Antybiotyki
Amikacyna, Gentamycyna,
Streptomycyna, Tobramycyna
Leki
nasercowe
Captopril, Enalapril, Lisinopril,
Procainamid, Digoxin,
Diuretyki
Amilorid, Furosemid,
Hydrochlorotiazyd, Triamteren
Inne
Amantadyna, Chlorpropamid,
Cymetydyna, Lit, Ranitydyna
ZMIANY W FARMAKOKINETYCE
Zmiana z wiekiem
Schorzenia
wpływające
wchłanianie
Bez istotnego wpływu
dystrybucja
Objętość dystrybucji
zmniejszona dla leków
rozpuszczalnych w wodzie,
upośledzone wiązanie z
białkami
Zaparcia, zwolnienie
motoryki jelit, stan po
resekcji, zaburzenia
produkcji soku
żołądkowego lub
enzymów trawiennych,
upośledzenie ukrwienia
jelit
Odwodnienie,
niewydolność nerek lub
krążenia, diuretyki,
niedożywienie
ZMIANY W FARMAKOKINETYCE - cd
Zmiana z wiekiem
Schorzenia wpływające
metabolizm wolniejszy
Niewydolność watroby,
niewydolność krążenia
wydalanie
Niewydolność nerek,
diuretyki
wolniejsze
►przeciętnie osoba starsza przyjmuje:
4,5 rodzaju leków przepisywanych
przez lekarza i
2,1 rodzaju leków dostępnych bez
recepty
►pensjonariusz domów opieki zażywa
średnio 7 leków
Rodzaje najczęściej przepisywanych leków
ludziom starszym:
* osoby mieszkające samodzielnie: leki przeciwbólowe,
moczopędne, nasercowe, uspokajające
* pensjonariusze domów opieki: leki
przeciwpsychotyczne, uspokajająco - nasenne,
moczopędne, przeciwnadciśnieniowe, przeciwbólowe,
nasercowe, antybiotyki
ZESPOŁY JATROGENNE
• Zespół objawów będących konsekwencją
stosowanego leczenia
• Kaskada farmakologiczna - leczenie
dolegliwości wynikających z działań
niepożądanych włączeniem kolejnego leku
NIEPOŻĄDANE DZIAŁANIA LEKÓW
• U osób starszych występują
dziesięciokrotnie częściej niż u młodych
(ok 4% v 40%)
• Konsekwencje często stanowiące
zagrożenie dla życia: leki nasilające
hipotonię ortostatyczną
– diuretyki,
– alfa-blokery,
– neuroleptyki,
– antydepresanty,
– leki hipotensyjne
NIEPOŻĄDANE DZIAŁANIA LEKÓW
• ACE inhibitory
– hipotonia
– wzrost markerów funkcji nerek
– wzrost stężenia potasu
– (kojarzenie z lekami moczopędnymi
oszczędzającymi potas, preparatami potasu)
ZASADY TERAPII
GERIATRYCZNEJ - ZMNIEJSZENIE
DAWKOWANIA
• w wieku 60 - 75 lat - ↓ o 10 - 15%
• w wieku 75 - 90 lat – ↓ o 20 - 25%
• w okresie długowieczności (>90 lat) ↓ o 30 - 50%
ZASADY WŁAŚCIWEGO ZAPISYWANIA
LEKÓW
• Ograniczenie farmakoterapii do rzeczywiście
niezbędnej:
– wybór leków o wielu punktach uchwytu
– rezygnacja z leczenia niektórych dolegliwości
– stosowanie form o przedłużonym działaniu
• Rozpoczynanie terapii od mniejszych dawek i
stopniowe ich zwiększanie
• Rozsądna realizacja wytycznych i celów terapii
z uwzględnieniem indywidualnej tolerancji
ZASADY WŁAŚCIWEGO ZAPISYWANIA
LEKÓW
• Stosowanie łatwych i jasnych
schematów dawkowania oraz
pisemnych zaleceń
• Realne określenie długości terapii
• Stałe monitorowanie działań ubocznych
• Ocenę sprawności fizycznej, umysłowej
i socjalnej przed leczeniem, a funkcji
nerek i wątroby przed i w trakcie terapii
ZASADY WŁAŚCIWEGO STOSOWANIA
LEKÓW
• Upewnić się że pacjent może
samodzielnie przyjmować leki
• Czy nie rozgryza tabletek przeznaczonych
do połknięcia w całości
• Czy radzi sobie z podzieleniem tabletki
• Czym i jak popija leki
• Kontrola stosowania leków wziewnych
• Preparaty insuliny