Insomnia - Apteka Media

Farmakoterapia
Insomnia
Sen to podstawowa potrzeba każdego człowieka. Zapotrzebowanie na sen pozostaje względnie stałe przez
całe życie, pomimo popularnego poglądu, że im jesteśmy starsi, tym mniej potrzebujemy snu.
Sen jest stanem czynnościowym OUN,
cyklicznie pojawiającym się i przemijającym w rytmie okołodobowym, podczas którego następuje zniesienie świadomości oraz bezruch. Podczas snu
organizm oszczędza energię (spada
temperatura ciała), gospodarka hormonalna ulega regulacji, następuje
konsolidacja pamięci oraz stymulacja
neuronów, które nie były aktywne podczas czuwania. Problemy ze snem lub
jego odpowiednią jakością prowadzą
do zaburzenia nastroju, utrudniają skupienie uwagi, powodują spowolnienie
reakcji. W konsekwencji mogą doprowadzić nawet do psychoz, halucynacji
i stanów paranoidalnych. Utrzymujące się przez dłuższy czas problemy ze
snem prowadzić mogą także do nadciśnienia i upośledzenia aktywności
immunologicznej – w liczbie białych
krwinek i limfocytów. Zaobserwowano, że konsekwencje utrzymującej się
bezsenności to pięciokrotnie wyższe
ryzyko wystąpienia depresji lub innej
choroby afektywnej, a także częściej
występujące w tej grupie choroby
układu sercowo-naczyniowego oraz
żołądkowo-jelitowego. Poza tym cierpiący na bezsenność dwa razy częściej
odwiedzają lekarzy niż osoby z ogólnej
populacji, są dwa razy częściej hospitalizowani i czterokrotnie częściej ulegają
wypadkom. Brak snu współwystępuje
też z otyłością – osoby z zaburzeniami snu cierpią dwa razy częściej na
otyłość, obserwuje się u nich większy
wzrost BMI w czasie oraz większą szansę na wystąpienie otyłości. Ponadto
stwierdzono, że sen trwający krócej niż
5 godzin albo dłużej niż 9 godzin wyraźnie zwiększa prawdopodobieństwo
śmierci z przyczyn kardiologicznych.
Badacze odkryli także, że w czasie fa-
zy snu REM obszar odpowiedzialny za
stres zostaje zamknięty, a mózg przetwarza doświadczenia emocjonalne
i usuwa „żądła” z ran pozostałych po
ciężkich przeżyciach. Wyniki badań wyjaśniają, dlaczego osoby cierpiące na
PTSD (post-traumatic stress disorder)
potrzebują długiego okresu rekonwalescencji, skarżąc się na powracające
koszmary senne. W czasie fazy REM
wspomnienia są reaktywowane, łączone i integrowane, podczas gdy neurochemiczna gospodarka stresu zostaje
korzystnie stłumiona. Jest to możliwe
dzięki spadkowi norepinefryny, odpowiedzialnej za stres.
• krótkotrwała – utrzymuje się do 3 tygodni; jej przyczyną może być choroba somatyczna, przewlekły stres
(np. w przebiegu żałoby);
• przewlekła – trwająca ponad 3 tygodnie; jej objawem jest zwykle obniżenie nastroju i gorsze wykonywanie
codziennych zadań, a w konsekwencji wymienione powyżej problemy.
Zaburzenia snu mogą być spowodowane wieloma czynnikami, m.in.:
• bezdechem sennym;
• zespołem niespokojnych nóg (przyczyna nawet 20% przypadków bezsenności);
• pracą zmianową;
• przewlekłym stosowaniem leków pobudzających lub nasennych (tzw.
bezsenność z odbicia);
• starzeniem się organizmu;
• chorobami somatycznymi i psychicznymi;
• zażywaniem pewnych leków.
I choć sen to podstawowa potrzeba
każdego żywego organizmu, z badań
WHO wynika, że zaburzenia snu dotyczą aż 30% społeczeństwa. Wśród
Polaków problemy ze snem obejmują:
• kłopoty z zaśnięciem (ma je ok. 25%
badanych – częściej są to mężczyźni);
• częste budzenie się (ma je ok. 30%
badanych – częściej są to kobiety);
• zbyt wczesne wybudzanie się (występuje u 24% populacji i nieco częściej
występuje u kobiet).
Zaburzenia snu mogą również wystąpić
u osób pracujących przed komputerem, ze względu na światło niebieskie
z ekranu monitora, które zaburza wytwarzanie melatoniny w organizmie.
Według Międzynarodowej Klasyfikacji
Zaburzeń Snu bezsenność (insomnia) to:
• trudności w zasypianiu;
• trudności w utrzymaniu snu;
• zbyt wczesne budzenie się;
• zła jakość snu lub odczucie, że sen
nie jest pokrzepiający.
Stosowanie leków psychotropowych, choć skutecznych, niesie za
sobą liczne działania niepożądane,
jak zaburzenie sekwencji faz snu,
uzależnienie i uczucie „ciężkiej
głowy” na drugi dzień, co utrudnia
normalne funkcjonowanie.
Wyróżniamy kilka rodzajów bezsenności:
• przygodna – trwa kilka dni; może być
spowodowana np.: pracą zmianową,
stresami, zmianą stref czasowych
(jet lag);
Lek na bezsenność powinien:
• powodować szybkie zasypianie;
• zachować prawidłową sekwencję
poszczególnych faz snu;
• zapewnić odpowiedni czas trwania
snu o dobrej jakości;
Leczenie bezsenności, zwłaszcza długotrwałej, polega na:
• usunięciu przyczyny;
• leczeniu schorzeń somatycznych lub
psychicznych powodujących bezsenność.
23
Farmakoterapia
CZAS NA SPOKOJNY SEN
Stosowanie melatoniny pomaga nawet
na uporczywą bezsenność, 3 dodatkowo:
• Poprawia jakość snu o 60% 1
• Wydłuża czas snu i zwiększa jego wydajność 2
• nie powodować działań niepożądanych dnia następnego.
24
Najczęściej stosowane dawki melatoniny mieszczą się w przedziale 1–5 mg.
W przypadku zaburzeń snu spowodowanych stresem (problemy w życiu
• Jedyna melatonina dostępna na rynku
w trzech dawkach 1, 3, i 5 mg
• Bezpieczny lek, który przywraca
zdrowy, fizjologiczny sen
4
MELATONINA LEK-AM OD LAT NAJCHĘTNIEJ STOSOWANY PREPARAT NA SEN 5
Poziom melatoniny w zależności od wieku oraz cyklu dobowego: 6
130
120
110
100
90
80
70
60
50
40
30
20
10
5 lat
15 lat
20 lat
30 lat
45 lat
65 lat
80 lat
7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 1 2 3 4 5 6
Pora doby (godziny)
Melatonina LEK-AM, 1 mg, tabletki, Melatonina LEK-AM, 3 mg, Melatonina LEK-AM, tabletki 5 mg, tabletki. Skład jakościowy i ilościowy: Jedna tabletka zawiera 1 mg, 3 mg lub 5 mg melatoniny (Melatoninum). Wskazania do stosowania: Melatonina jest wskazana jako środek pomocniczy w leczeniu zaburzeń rytmu snu i czuwania np. związanych ze zmianą stref czasowych lub w związku z pracą zmianową. Lek ułatwia także regulację zaburzeń dobowego rytmu snu i czuwania u pacjentów niewidomych. Dawkowanie i sposób podawania: Dorośli: W zaburzeniach snu
związanych ze zmianą stref czasowych: 2 mg do 3 mg melatoniny raz na dobę, po zapadnięciu zmroku, rozpoczynając od pierwszego dnia podróży. Kontynuować leczenie przez 2 do 3 kolejnych dni po zakończeniu podróży. W zaburzeniach rytmu dobowego snu i czuwania związanych
np. z pracą zmianową: 1 mg do 5 mg na dobę na godzinę przed snem. W zaburzeniach rytmu dobowego snu i czuwania u osób niewidomych należy przyjmować od 0,5 mg do 5 mg raz na dobę, około godziny 21:00-22:00. Dawkowanie to dotyczy też długotrwałego przyjmowania leku.
Działanie leku w leczeniu długotrwałym zaburzeń rytmu dobowego snu i czuwania obserwuje się czasami dopiero po upływie 2 tygodni przyjmowania leku. Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Melatoniny nie należy stosować po spożyciu alkoholu oraz w okresie ciąży lub laktacji. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania: Należy zachować ostrożność podczas stosowania melatoniny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby z powodu braku danych dotyczących stosowania
melatoniny w tej grupie oraz ze względu na metabolizm melatoniny w wątrobie, u pacjentów z depresją, a także u osób z zaburzeniami czynności układu immunologicznego, z zaburzeniami hormonalnymi lub padaczką oraz u osób leczonych lekami przeciwzakrzepowymi i z zaburzeniami
czynności nerek. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji: Fluwoksamina zwiększa stężenie w surowicy krwi podawanej równolegle doustnie melatoniny, prawdopodobnie poprzez hamowanie jej eliminacji. Należy unikać łączenia tych leków. Stężenie melatoniny zwiększają: 5- lub 8- metoksypsoralen, cymetydyna, estrogeny (środki antykoncepcyjne i hormonalna terapia zastępcza). Leki metabolizowane przez izoenzym CYP2C19 (citalopram, omeprazol, lanzoprazol) zwalniają metabolizm egzogennie podawanej melatoniny i zwiększają jej
biodostępność, prawdopodobnie poprzez hamowanie przemian hormonu do N acetyloserotoniny. Chinoliny mogą prowadzić do wzrostu ekspozycji na melatoninę. Karbamazepina i ryfampicyna mogą powodować zwiększenie redukcji stężeń melatoniny w osoczu. Melatonina może
nasilać właściwości uspokajające benzodiazepin i niebenzodiazepin, takich jak zaleplon, zolpidem i zopiklon. Stosowanie melatoniny z tiorydazyną prowadzi do nasilonego „zamroczenia” w porównaniu do leczenia samą tiorydazyną. Stosowanie melatoniny z imipraminą – do nasilonego
uczucia rozluźnienia i trudności z wykonywaniem zadań. Palenie papierosów może zmniejszać stężenie melatoniny. Działania niepożądane: Nie ma wystarczających badań pozwalających ocenić występowanie i częstość działań niepożądanych melatoniny. W przypadku krótkotrwałego
stosowania, przez kilka dni, działania niepożądane są bardzo nieliczne i przemijające. Najczęściej występują: Zaburzenia układu nerwowego: astenia, bóle głowy, splątanie (dezorientacja), sedacja, obniżenie temperatury ciała. Podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu: Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o., ul. Ostrzykowizna 14 A, 05-170 Zakroczym, tel: +(48) (22) 785 27 60, fax: +(48) (22) 785 27 60 wew. 106. Nr pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: MZ nr17667. Produkt leczniczy wydawany bez przepisu lekarza – OTC.
Literatura: 1. Pawlikowski M. Karasek M.; Poprawa jakości snu po sześciu miesiącach leczenia 3 mg melatoniny. ZHDANOVA V., I et al. Melatonin Treatment for Age-Related Insomnia. J Clin Endocrinol Metab, October 2001, 86(10):4727–4730. 2. Pawlikowski M et al. Effects of six months melatonin
treatment on sleep quality and serum concentration of estradiol, cortisol, dehydroepiandrosterone sulfate, and somatomedin C in elderly women. Neuro Endocrinol Lett 2002. Apr; 23 Suppl 1:17-9. 3. Boguszewska A, Pasternak. Melatonina i jej biologiczne znaczenie. Pol. Merk. Lek. 2004 XVII,
100, 523. 4. Złoty Otis 2009 w kategorii preparaty na zaburzenia snu. Plebiscyt przeprowadzono wśród czytelników magazynu”Na zdrowie. Dostępne bez recepty” numer 2/2009 (lato 2009) z dnia 04.06.09 oraz za pomoc portalu www.nazdrowie.pl. Dobra Marka 2014/2015 - wyróżnienie dla
marki MELATONINA LEK-AM przyznane przez Redakcję Biznes Trendy w dzienniku Rzeczpospolita oraz Redakcję Forum Biznesu w Dzienniku Gazecie Prawnej na podstawie badań przeprowadzonych w IV kwartale 2014 r. na grupie 1013 pełnoletnich respondentów z całej Polski. Opublikowane w dzienniku Rzeczpospolita, styczeń 2015 r. 5. Dane IMS Data View YTD12.2014 sprzedaż w opakowaniach wśród preparatów z melatoniną. 6. Karasek M., Lewinski; Clinical significance of melatonin; Zakład Neuroendokrynologii, Katedra Endokrynologii, Uniwersytet Medyczny w Łodzi.
MEL/15/04/03
W aptece znajduje się wiele preparatów pomocnych w leczeniu zaburzeń
snu. Są to głównie wyciągi roślinne
z kozłka lekarskiego, chmielu, melisy,
męczennicy, lawendy, serdecznika i rumianku. Do innych preparatów należy
melatonina (acetylotryptamina) – organiczny związek chemiczny, pochodna
tryptofanu. U zwierząt jest hormonem
syntetyzowanym głównie w szyszynce. Koordynuje pracę nadrzędnego
zegara biologicznego u ssaków, regulującego rytmy dobowe, m.in. snu
i czuwania. Wytwarzanie melatoniny
pozostaje pod hamującym wpływem
światła. Ekspozycja organizmu w porze
snu na oświetlenie powoduje znaczne
zmniejszenie syntezy i uwalniania melatoniny. Oprócz szyszynki melatonina
jest także syntetyzowana przez siatkówkę i komórki enterochromatofilne
przewodu pokarmowego. W układzie
pokarmowym odpowiada za spowalnianie procesów trawiennych. Obecność receptorów melatoniny opisano
już u płodów. Niemowlęta do 12. tygodnia nie mają ściśle określonego
rytmu dobowego (ich organizm prawie wcale nie produkuje melatoniny
– dziecko śpi, kiedy jest najedzone);
wyraźny zarys tego cyklu pojawia się
dopiero ok. 20. tygodnia. Wraz ze starzeniem się organizmu dochodzi do
zwapnienia szyszynki, co zmniejsza
ilość syntezowanej melatoniny. Obrazuje to zamieszczony wykres. Wynika
z niego, że maksymalne wydzielanie
melatoniny występuje u dzieci w wieku 5–10 lat (170 pg/ml), a wraz z upływem lat spada do poziomu 30 pg/ml,
oraz że najwyższy poziom melatoniny
w ciągu doby obserwuje się między
godziną 22.0 0 a 6.0 0. Wykazano,
że melatonina:
• ułatwia zasypianie;
• zmniejsza liczbę przebudzeń w nocy;
• pomaga w ponownym zasypianiu;
• poprawia jakość snu.
Szczególną skuteczność melatonina
wykazuje w zespole opóźnionej fazy
snu, czyli w takich przypadkach, kiedy
przesunięte są fazy sen-czuwanie. Stosowanie melatoniny u osób dotkniętych
tą dolegliwością przyspiesza zasypianie
o 2–3 godziny i powoduje wcześniejsze budzenie się (też o 2–3 godziny).
Melatonina nie jest środkiem nasennym, ale dzięki swemu centralnemu
oddziaływaniu odbudowuje zdrowy
i fizjologiczny przebieg snu, nie zaburzając jego sekwencji, a przy tym jest
substancją naturalną – fizjologiczną.
Efekt działania melatoniny na organizm
jest stopniowy, a maksymalna poprawa
następuje w pierwszych 2 tygodniach
terapii. Może być przy tym stosowana
przewlekle, gdyż nie uzależnia i nie
daje efektu tolerancji. Poza regulowaniem rytmów dobowych melatonina
ma również korzystny wpływ na układ
odpornościowy. Jest też silnym przeciwutleniaczem.
MELATONINA LEK-AM
Melatonina (pg/ml)
prywatnym i zawodowym), niedoborem naturalnego światła (biuro, praca
przy komputerze, praca zmianowa)
oraz nadmiarem sztucznego światła
(np. komputer, telewizja) stosuje się
dawkę 5 mg przez okres 2–4 tygodni,
po czym zmniejsza się ją do 1–3 mg.
Natomiast dawkowanie melatoniny
u osób starszych z zaburzeniami snu
spowodowanymi niedoborem endogennej melatoniny oraz np. przewlekłym bólem początkowo (przez 2–4
tygodnie) wynosi 5 mg, a potem zaleca się stałe uzupełnianie dawkami
od 1 do 5 mg.