Synteza i technologia środków leczniczych

Sylabus - Synteza i technologia środków
leczniczych
0
1. Metryczka
Nazwa Wydziału
Wydział Farmaceutyczny z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej
Program kształcenia
Farmacja, jednolite studia magisterskie, forma studiów:
stacjonarne i niestacjonarne, profil ogólnoakademicki
Rok akademicki
2016/2017
Nazwa modułu/przedmiotu
Synteza i technologia środków leczniczych
Kod przedmiotu
29544
Jednostka/i prowadząca/e kształcenie
Katedra i Zakład Technologii Leków i Biotechnologii
Farmaceutycznej
Kierownik jednostki/jednostek
Dr hab. Jadwiga Turło
Rok studiów
IV
Semestr studiów
VII
Typ modułu/przedmiotu
kierunkowy
Osoby prowadzące
dr hab. Jadwiga Turło, prof. dr hab. Bożenna Gutkowska,
dr Andrzej Chodkowski, mgr Małgorzata Kałucka, dr Marzenna
Klimaszewska, dr Marek Król, mgr Piotr Steckiewicz, dr Jacek
Stefanowicz, mgr Tomasz Słowiński, mgr Grzegorz Ślifirski
dr Martyna Wróbel,
Erasmus TAK/NIE
Tak
Osoba odpowiedzialna za sylabus
Dr Marzenna Klimaszewska
Liczba punktów ECTS:
5
2. Cele kształcenia
1. zapoznanie z metodami poszukiwania nowych substancji aktywnych, podstawowymi zasadami
Dobrej Praktyki Wytwarzania (GMP) oraz z syntezami wybranych substancji aktywnych (API)
2. opanowanie preparatyki wybranych substancji leczniczych z zastosowaniem odpowiednich operacji
fizycznych i jednostkowych procesów chemicznych w oparciu o zasady GMP
3. Wymagania wstępne
1. znajomość podstawowych, teoretycznych i praktycznych wiadomości z chemii organicznej i fizycznej
zgodnych z programem studiów
Strona 1 z 6
4. Przedmiotowe efekty kształcenia
Lista efektów kształcenia
Symbol przedmiotowego
efektu kształcenia
Treść przedmiotowego efektu kształcenia
Odniesienie do efektu
kierunkowego (numer)
W1
rozumie znaczenie leku syntetycznego w systemie
opieki zdrowotnej w Polsce i na świecie
C.W7.
W2
zna podstawowe kategorie leków oraz
problematykę ochrony patentowej
C.W8.
W3
zna metody poszukiwania nowych substancji
leczniczych
C.W9.
W4
zna metody wytwarzania przykładowych substancji
leczniczych, stosowane operacje fizyczne oraz
jednostkowe procesy chemiczne, ich ekonomikę i
ekologię
C.W10.
W5
zna metody otrzymywania i rozdziału związków
optycznie czynnych
C.W11.
W6
zna problematykę polimorfizmu
C.W12.
W7
zna zasady Dobrej Praktyki Wytwarzania (GMP) i
dokumentowania prowadzonych procesów
technologicznych
C.W32.
U1
wyjaśnia zależność między budową chemiczną a
działaniem leków
C.U1.
U2
ocenia prawidłowość doboru warunków
wytwarzania substancji leczniczych mających
wpływ na jakość produktów leczniczych
C.U4.
U3
projektuje syntezy substancji czynnych w oparciu o
znajomość podstawowych operacji fizycznych
(aparaty, urządzenia, zasady działania, obsługa) i
procesów chemicznych oraz kontrolę przebiegu
procesu produkcyjnego
C.U5.
U4
dokonuje właściwego doboru odczynników, ich
odzysku i utylizacji (ekonomika, ekologia,
rozpuszczalniki)
C.U6.
U5
proponuje i realizuje technologię wytwarzania
substancji czynnej
C.U22.
U6
wie, jak wpływać na wydajność poszczególnych
etapów i całego procesu produkcyjnego leku
C.U23.
U7
proponuje rozwiązanie problemu badawczego
związanego z lekiem syntetycznym
C.U24.
5. Formy prowadzonych zajęć
Strona 2 z 6
Forma
Liczba godzin
Liczba grup
Minimalna liczba osób
w grupie
Wykład
0
0
nieobowiązkowe
Seminarium
15
5
nieobowiązkowe
Ćwiczenia
60
18
nieobowiązkowe
6. Tematy zajęć i treści kształcenia
Seminaria
S1 Metody poszukiwania nowych związków o spodziewanym działaniu farmakologicznym. Substancje
wiodące i ich optymalizacja. Chemia kombinatoryczna. High Throughput Screening.
S2 Jednostkowe procesy fizyczne z uwzględnieniem urządzeń przemysłu farmaceutycznego: rozdrabnianie
i mieszanie. Zasady GMP. Synteza Tropikamidu
S3 Jednostkowe procesy fizyczne z uwzględnieniem urządzeń przemysłu farmaceutycznego: ekstrakcja,
krystalizacja. Polimorfizm
S4 Jednostkowe procesy chemiczne: sulfonowanie i chlorosulfonowanie w laboratorium i w przemyśle
farmaceutycznym. Jednostkowe procesy chemiczne: aminowanie w laboratorium i w przemyśle.
farmaceutycznym. Syntezy środków leczniczych: sulfonamidy, kwas salicylowy, kwas acetylosalicylowy,
kwas p-aminosalicylowy.
S5 Jednostkowe procesy fizyczne z uwzględnieniem urządzeń przemysłu farmaceutycznego: filtracja,
wirowanie. Jednostkowe procesy chemiczne: nitrowanie, nitrozowanie, diazowanie, hydroliza,
estryfikacja w laboratorium i w przemyśle farmaceutycznym.
S6 Syntezy środków leczniczych: Anestezyna, Nowokaina, Ksylokaina, Edan.
Jednostkowe procesy fizyczne z uwzględnieniem urządzeń przemysłu farmaceutycznego: suszenie,
chłodzenie. Syntezy środków leczniczych: Binazyna, Bikordyna, Paracetamol.
S7 Jednostkowe procesy chemiczne: chlorowcowanie, redukcja, utlenianie w laboratorium i w przemyśle
farmaceutycznym. Przemysł farmaceutyczny w Polsce. Ekologia w przemyśle farmaceutycznym. Syntezy
środków leczniczych: Elenium, Clemastin, Testosteron. Izomeria optyczna.
S8 Jednostkowe procesy fizyczne z uwzględnieniem urządzeń przemysłu farmaceutycznego: destylacja,
pompy próżniowe. Ochrona patentowa. Syntezy środków leczniczych: Klozapina, Hydrochlorotiazyd
S9 Jednostkowe procesy fizyczne z uwzględnieniem urządzeń przemysłu farmaceutycznego: ogrzewanie,
zatężanie roztworów. Jednostkowe procesy chemiczne: alkilowanie w laboratorium i w przemyśle
farmaceutycznym. Syntezy środków leczniczych: Dolantyna, Morfina, Kodeina, Fentanyl.
S10. Syntezy środków leczniczych: Tramal, Fluoksetyna. Synteza asymetryczna. Sposoby izolacji
i oczyszczania produktów syntezy.
Ćwiczenia
C1-C12 Ćwiczenia obejmują syntezy substancji farmakologicznie aktywnych w skali laboratoryjnej.
Każdy student wykonuje samodzielnie dwa lub trzy preparaty spośród następujących: Anestezyna,
Propranolol, Sulfanilamid, Witamina PP, Niketamid, Izoniazyd, Polopiryna, Cholamid, Etenzamid,
Strona 3 z 6
Metakwalon, Moklobemid.
7. Sposoby weryfikacji efektów kształcenia
Symbol
przedmiotowego
efektu
kształcenia
Symbole form
prowadzonych zajęć
W1, W2, W3,
W4, W5, W6,
W7, U1, U2,
U3, U4, U5,
U6, U7
S, C
Sposoby weryfikacji efektu
kształcenia
egzamin pisemny
Kryterium zaliczenia
maksymalna liczba punktów 25
minimalna liczba punktów 16
8. Kryteria oceniania
Forma zaliczenia przedmiotu: egzamin pisemny
Przedmiot jest zaliczany w sesji zimowej w formie egzaminu pisemnego. Kryterium dopuszczenia do
egzaminu obejmuje zaliczenie kolokwiów i ćwiczeń (sprawozdanie).
Egzamin pisemny zawiera 5 pytań otwartych, obejmujących zagadnienia omawiane na seminariach oraz
syntezy środków leczniczych. Każde pytanie punktowane jest w skali od 1 do 5. Średnia liczba uzyskanych
punktów decyduje o ocenie.
ocena
kryteria
2,0 (ndst)
poniżej 16 pkt.
3,0 (dost)
16 – 17 pkt.
3,5 (ddb)
18 – 19 pkt.
4,0 (db)
20 – 21 pkt.
22 – 22 pkt.
4,5 (pdb)
24 – 25 pkt.
5,0 (bdb)
9. Literatura
Literatura obowiązkowa:
1. Tułecki J.: Technologia środków leczniczych. Warszawa PZWL 1978
2. Kuczyński L.: Technologia leków. Warszawa WNT 1971
3. Biniecki S.: Preparatyka środków leczniczych. Podręcznik dla studentów farmacji. Warszawa PZWL
1983
4. Marona H.: Syntezy środków leczniczych. Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego. Kraków 2002
5. Jerzmanowska Z.: Preparatyka organicznych związków chemicznych. Warszawa PZWL 1973
6. Kieć- Kononowicz K.: Wybrane zagadnienia z metod poszukiwania i otrzymywania środków
leczniczych. Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego. Kraków 2000
7. McMurry J.: Chemia organiczna. Tom I i II. Wydawnictwo Naukowe PWN S.A. Warszawa 2000
8. Tkaczyński T., Tkaczyńska D.: Synteza i Technologia Chemiczna Leków. PZWL. Warszawa 1984
9. Silverman R.B.: Chemia organiczna w projektowaniu leków. Wydawnictwa Naukowo-Techniczne.
Warszawa 2004
10. Rylander P.N.: Hydrogenation methods. Academic Press. London 1985.
11. Alder R.W., Baker R., Brown J.M.: Mechanizmy reakcji w Chemii Organicznej. PWN. Warszawa
1977
Strona 4 z 6
12. Gawroński J., Gawrońska K., Kacprzak K., Kwit M.: Współczesna Synteza Organiczna. Wybór
eksperymentów. PWN. Warszawa 2004
13. Patrick L.G.: Chemia medyczna. Podstawowe zagadnienia. Wydawnictwa Naukowo-Techniczne.
Warszawa 2001
Literatura uzupełniająca:
1. 1. Dehmlow E.V., Dehmlow S.S.: Phase Transfer Catalysis, Third, Revised and Enlarged Edition.
VCH, Weinheim. New York 1993
2. Blaser H.U., Schmidt E. (Eds): Asymmetric Catalysis on Industrial Scale. Challenges, Approaches
and Solutions. Wiley-VCH Verlag GmbH and Co. KGaA. Weinheim 2004
3. Smith M.B., March J.: Advanced Organic Chemistry, Reactions, Mechanisms and Structure. Fifth
Edition. John Wiley and Sons, INC. New York 2001
4. Collins A.N., Sheldrake G.N., Crosby J.:
5. Chirality in Industry Part 1. John Wiley and Sons. Chichester 1992
6. Collins A.N., Sheldrake G.N., Crosby J.: Chirality in Industry Part 2. John Wiley and Sons.
Chichester 1997
7. Noyori R.: Asymmetric Catalysis in Organic Chemistry. John Wiley and Sons. New York 1994
8. Gadamasetti K.G.: Process Chemistry in the Pharmaceutical Industry. Macel Deckker, INC. New
York, Basel 1999
9. Crossley R.: Chirality and the Biological Activity of Drugs. CRC Press, Boca Raton. New York 1995
10. Gualtieri F.: New Trends in Synthetic Medicinal Chemistry Vol.7, Wiley – VCH Weinheim. New York
2000
11. Zieliński W., Rajca A.: Metody Spektroskopowe i ich zastosowanie do identyfikacji związków
organicznych. WNT. Warszawa 2000
12. Hudlicky M.: Oxidations in Organic Chemistry. ACS Monograph 186. Washington 1990
10. Kalkulacja punktów ECTS (1 ECTS = od 25 do 30 godzin pracy studenta)
Forma aktywności
Liczba godzin
Liczba punktów ECTS
Godziny kontaktowe z nauczycielem akademickim:
Wykład
0
0
Seminarium
15
0,5
Ćwiczenia
60
2
Samodzielna praca studenta:
Przygotowanie studenta do zajęć (seminariów i ćwiczeń)
30
1
Przygotowanie studenta do zaliczeń
42
1,4
opracowanie sprawozdania z ćwiczeń laboratoryjnych
3
0,1
5
Razem
11. Informacje dodatkowe
Osoba odpowiedzialna za dydaktykę dr hab. Jadwiga Turło, e-mail: [email protected]
Link do strony internetowej katedry: e-mail: [email protected]
Przy Katedrze i Zakładzie Technologii Leków i Biotechnologii Farmaceutycznej działają dwa studenckie koła naukowe:
Syntezy Leków „Synthesis” i Biotechnologii Leków.
Studenci zgłaszający się na ćwiczenia mają obowiązek posiadać fartuch laboratoryjny.
Warunkiem przystąpienia do ćwiczeń jest posiadanie aktualnego ubezpieczenia.
Strona 5 z 6
Podpis Kierownika Jednostki
Podpis osoby odpowiedzialnej za sylabus
Strona 6 z 6