Rozdział 17 Leczenie miejscowe i zasady receptury

CZĘŚĆ III: Aktywny transport, struktura i badanie
TABELA 1.
Dostępne technologie uzyskiwania produktu do leczenia miejscowego.
Technologia
Zalety
Wady
Układy emulsji
Wielofazowość pozwala na zastosowanie niedopasowanych do
siebie składników
Różna struktura
Możliwy szeroki zakres oczekiwań
Stosunkowo niskie koszty
Dobra postać w leczeniu
Zmienność w trakcie produkcji
W wysokiej temperaturze stabilność
może być trudna do uzyskania
Układy detergentów (środków
powierzchniowo
czynnych)
Skutecznie usuwa łój
Łatwe w produkcji
Może zawierać składniki trudne do
rozpuszczenia
Zmywalne; ryzyko, że po zastosowaniu niski poziom substancji czynnej
pozostanie na skórze
Roztwory
Łatwe w produkcji
Mogą być trudności z aplikacją
Dostępny duży zakres rozpuszczalników
Żele
Łatwy w użyciu
Łatwe w produkcji
Różna struktura
Ograniczona liczba rozpuszczalników, które można uzyskać w postaci
żelu
Maści
Silny emolient zmniejszający ryzyko zmycia substancji czynnej
Może być dość tłusty
Trudności z połączeniem substancji
czynnych w postaci rozpuszczalnej
w wodzie
Mydła
Skutecznie usuwa łój
Łatwe w użyciu
Wysokie pH ogranicza zakres substancji czynnych, które mogą być
zastosowane
Zmniejsza tolerancję skóry
Zmywalne; ryzyko, że po zastosowaniu niski poziom substancji czynnej
pozostanie na skórze
Uwaga: Zakres dostępnych produktów jest duży i należy uważnie rozważyć najlepszą postać, aby uzyskać najbardziej
efektywne dostarczenie substancji czynnej oraz równocześnie zadowolenie klienta.
1. Energii mechanicznej poprzez użycie mieszarki o wysokim stopniu rozdrabniania.
2. Energii chemicznej poprzez zastosowanie emulgatorów.
W praktyce można zastosować obydwa typy energii, aby uzyskać produkt stabilny przez dłuższy czas.
Emulgatory są substancjami, które mają powinowactwo do obu faz – olejowej
i wodnej, i w ten sposób stanowią granicę międzyfazową. Istnieje wiele rodzajów
emulgatorów, które przedstawiono w tabeli 3.
Emulgatory anionowe zostają w większości zastąpione przez niejonowe, ponieważ tego rodzaju emulgatory zapewniają osobie opracowującej recepturę większą
– 312 –
ROZDZIAŁ 17: Leczenie miejscowe i zasady receptury
RYC. 2.
Spośród dwóch najbardziej popularnych rodzajów emulsji, w wielu recepturach
częściej jest wybierana emulsja olej w wodzie.
elastyczność w opracowaniu produktu końcowego i jego kompatybilności z substancjami aktywnymi. Emulgatory kationowe są używane bardzo rzadko.
Dla osoby opracowującej recepturę wybór emulgatora spośród wielu dostępnych, nie jest prosty. Priorytetem jest dopasowanie do substancji czynnych i zaróbek oraz końcowa stabilności produktu, ale równie ważne powinny być łatwość
w zastosowaniu (zarówno w warunkach laboratorium, jak i w produkcji na większą skalę), profil bezpieczeństwa, sieć zaopatrzenia i oczywiście cena.
Dla układów, w których osoba opracowująca recepturę zdecydowała się na zastosowanie niejonowego emulgatora, istnieje pomoc w doborze rodzaju emulgatora. Znana jako równowaga hydrofilowo-lipofilowa (HLB – hydrophilic-lipophilic
balance) daje osobie opracowującej recepturę wskazówkę (w podanej cząsteczce)
co do równowagi między powinowactwem dla oleju i wody. HLB wyrażona jest
prostym systemem liczbowym, który przedstawia względną równowagę. W tym
systemie 1 oznacza wysoką lipofilowość (powinowactwo do oleju), a 20 – wysoką
hydrofilowość (powinowactwo do wody). Na rycinie 3 zilustrowano, jak osiąga się
to w praktyce.
Liczbę HLB oznacza się doświadczalnie przez wytworzenie emulsji z olejów
o znanej HLB lub wylicza teoretycznie na podstawie budowy strukturalnej czą-
n
RYC. 3.
Emulgator niejonowy, glukozyd cetearylu [Tego® Care CG90 (Goldschmidt GmbH,
Essen, Niemcy)], przedstawiający równowagę pomiędzy hydrofilową i lipofilową
jednostką. Równowaga hydrofilowo-lipofilowa tej cząsteczki to 11±1 i przez manipulację liczbą cząsteczek po którejś stronie zmienia się równowagę i prawdopodobnie możliwe jest wytworzenie innego rodzaju emulsji. Źródło: Wykres dzięki uprzejmości Degussa Goldschmidt Personal Care.
– 313 –