PDF

Ciekawostki Ciekawostki Ciekawostki Ciekawostki
4|
Chemia w medycynie roku 2017
interesującym wywiadzie [1] znany neurobiolog –
naukowiec i popularyzator nauki, prof. Jerzy Vetulani wskazał, że rok 2017 może okazać się przełomowy
w leczeniu niektórych poważnych schorzeń, ponieważ
kończą się testy różnych leków, a część z nich już weszła
na rynek. Dostępne w Polsce: linagliptyna (sprzedawana pod nazwą Trajenta) oraz empagliflozyna mają
stanowić przełom w leczeniu cukrzycy typu II. Trajenta jest lekiem wpływającym na stężenie hormonów inkretynowych, tj. peptydów zwiększających
poposiłkowe wydzielanie insuliny przez komórki
beta trzustki, w wyniku czego obniżeniu ulega poziom glukozy we krwi. Doustnie podawana linagliptyna ma zastąpić stosowany wcześniej w postaci zastrzyków eksenatyd, który z chemicznego
punktu widzenia jest analogiem trucizny zawartej w ślinie
jadowitej jaszczurki – helodermy arizońskiej. Istnieje pogląd, że spożywanie mięsa tej jaszczurki przez Indian Hopi
zapobiegało rozwojowi cukrzycy nawet u często otyłych
przedstawicieli tego plemienia.
Działanie eksenatydu polega na tym, że zwiększa wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki w zależności od stężenia glukozy we krwi i hamuje wydzielanie
glukagonu, co powoduje zmniejszenie uwalniania glukozy z glikogenu oraz zwalnia opróżnianie się żołądka,
przez co zmniejsza szybkość przenikania do krwi glukozy
pochodzącej z pokarmu [3]. Z kolei empagliflozyna [4]
ma skutecznie obniżać poziom glukozy we krwi w ten
sposób, że u osób chorych na cukrzycę typu 2 prowadzi
do zwiększenia wydalania glukozy z moczem.
Trudno mówić o przełomie w medycynie bez istotnego postępu w leczeniu nowotworów. W tym przypadku chodzi o chłoniaki i białaczkę, traktowane za pomocą
immunoterapii komórkowej, w ramach której komórki
limfocytów T mają być zamieniane na inne, zdolne przeciwstawić się komórkom nowotworowym. W odniesieniu
do nie mniej ważnej profilaktyki antynowotworowej coraz bardziej popularne staje się stosowanie metody płynnej biopsji [5], polegającej na bardzo wczesnym wykrywaniu we krwi markera nowotworu, określanego symbolem
ctDNA, co oznacza, że metoda ta polega na sekwencjonowaniu DNA. W istocie ginące komórki nowotworowe pozbywają się swojego DNA przekazując je do krwi i sztuka
polega na tym, aby wykryć ich obecność jak najwcześniej.
W
Do aptek ma także trafić test do samodzielnego wykrywania przez kobiety raka szyjki macicy, wywoływanego przez
wirusa brodawczaka (HPV).
Według danych Światowej Organizacji zdrowia (WHO)
na depresję cierpi obecnie 350 milionów osób na całym
świecie, a to już jest z pewnością liczba bardziej niż wystarczająca, aby wielki przemysł farmaceutyczny uznał
za stosowne poszukiwanie skutecznych leków. Obecnie
stosowane trudno co prawda uważać za nieskuteczne, ale
ich działanie przejawia się dopiero po trzech tygodniach,
w trakcie których może dojść do próby samobójczej, tym
bardziej że sprawność fizyczna pacjenta ulega poprawie
szybciej niż jego stan psychiczny. Obecnie przeprowadzane są testy, czy ketamina [6] – środek halucynogenny,
dotychczas stosowany także do… narkozy (w tym – eutanazji [7]) zwierząt, mógłby pełnić rolę szybko (w ciągu zaledwie doby) działającego antydepresanta [8]. Dodajmy,
że badania takie prowadzone są m. in. w Poznaniu przez
profesorów Janusza i Filipa Robakowskich.
Oczywiście, nie ustają badania nad lekami przedłużającymi życie, w tym – młodość, o czym pisaliśmy w przeszłości na łamach naszego czasopisma. Poza podejrzewaną o to działanie metforminą [9] (którą wcześniej zaczęto
stosować w cukrzycy typu 2 dla poprawy tolerancji glukozy [10]) zainteresowaniem cieszy się mononukleotyd
nikotynamidowy (NMN) [11], który ma stymulować tzw.
gen długowieczności, co przynajmniej w przypadku myszy wydłużyło ich życie o 40 procent. Dodajmy, że lek ten
może być także stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2
[11]. Jeśli uwzględnimy to, że bez żadnych preparatów
prowadzimy dziś coraz częściej zdrowy styl życia, wydaje
się, że po zastosowaniu NMN będziemy zdolni do osiągnięcia imponującego wieku w dobrym stanie zdrowia.
[1] http://fakty.interia.pl/nauka/news-prof-vetulani-najblizszy-czas-moze-oznaczacrewolucje-w-medy,nId,2330177
[2] https://bazalekow.mp.pl/lek/81718,Trajenta-tabletki-powlekane#effect
[3] https://bazalekow.mp.pl/leki/doctor_subst.html?id=4601
[4] https://bazalekow.mp.pl/leki/doctor_subst.html?id=5235
[5] https://www.technologyreview.com/s/534991/liquid-biopsy/
[6] http://thelancet.com/journals/lanpsy/article/PIIS2215-0366(15)00392-2/fulltext
[7] http://www.icam-coalition.org/downloads/Methods%20for%20the%20
euthanasia%20of%20dogs%20and%20cats-%20English.pdf
[8] http://time.com/4326167/depression-ketamine/
[9] h t t p : / / w w w. m e d o n e t . p l / z d r o w i e / w i a d o m o s c i , m e t f o r m i n a - - l e k - n a starzenie,artykul,1721076.html
[10] https://bazalekow.mp.pl/leki/doctor_subst.html?id=550
[11] http://www.supersmart.com/en--Anti-aging--Nicotinamide-Mononucleotide-10mg--0674
Chemia w Szkole | 1/2017
ontynuując tematykę roli chemii w medycynie, odnotujmy polski wkład patentowy do fotodynamicznej
metody zwalczania nowotworów, uzupełniającej lub nawet w założeniu zastępującej tradycyjną radio- lub chemioterapię [1, 2]. Ogólnie metoda fotodynamiczna, znana
od dawna i stosowana w różnych schorzeniach, polega
na wprowadzeniu do chorego miejsca substancji będącej
fotouczulaczem, zdolnej do absorpcji promieniowania
świetlnego i w tak wysokoenergetycznej formie wzbudzającej, np. cząsteczkę tlenu w stanie podstawowym (tzw.
tlen trypletowy) do reaktywnego stanu wzbudzonego
(tzw. tlen singletowy). Za pomocą tlenu singletowego,
utworzonego z udziałem barwnika werteporfiny leczy się
degenerację plamki żółtej [3].
W przypadku nowotworów podstawowym problemem metod fotodynamicznych jest wnikanie światła tylko
w powierzchniową warstwę ich tkanki, przez co jej głębsze struktury pozostają niezmienione. Celem opisywanych
tu badań było zatem opracowanie leków poprawiających skuteczność fotouczulacza i zwiększających głębokość penetracji komórek nowotworowych przez światło.
Opatentowane przez badaczy z Uniwersytetu Śląskiego
rozwiązanie opiera się na zastosowaniu mieszaniny tiosemikarbazonu 2-karbaldehydu-3-aminopirydyny z fotouczulaczem, która prowadzi do wychwytywania żelaza
z komórek (jest jego „chelatorem”). Dzięki temu powstająca, wrażliwa na światło protoporfiryna IX, nie ulega
destrukcji do niebędącego fotouczulaczem hemu, stanowiącego połączenie protoporfiryny IX z jonami żelaza(II).
Ponadto ulega zwiększeniu ilość wytwarzanych reaktywnych rodników tlenowych i wynikające z tego synergetyczne działanie obu czynników niszczących komórki nowotworowe pozwala także na istotne zmniejszenie dawki
leku. Dodajmy, że dotychczasowe obiecujące wyniki dotyczą układów in vitro, a więc konieczne są jeszcze badania
in vivo, najpierw na zwierzętach.
K
[1] h t t p : / / f a k t y. i n t e r i a . p l / z d r o w i e / n e w s - w a l k a - z - r a k i e m - a l t e r n a t y w a - d l a chemioterapii,nId,2328388
[2] http://www.smcebi.us.edu.pl/wynalazek-badaczy-z-uniwersytetu-slaskiego/
[3] https://bazalekow.mp.pl/leki/doctor_subst.html?id=4027
Kwazikryształy
z Kosmosu
roku 1984 Daniel Schechtman odkrył kwazikryształ,
w postaci obiektu o egzotycznej pięciokrotnej osi symetrii, powstałego w wyniku szybkiego schłodzenia stopu
glinu z manganem. Co więcej, kwazikryształ nie wykazuje periodyczności w swej strukturze, tak zasadniczej dla
„zwykłych” kryształów, w których można wyróżnić tzw.
komórkę elementarną – najmniejszy układ atomów lub
jonów, na podstawie którego można odtworzyć strukturę
kryształu o dowolnej wielkości przez jej periodyczne powielanie.
Odkrycie kwazikryształów, obalające przekonanie o wyłącznie wysokiej symetrii kryształów, zostało początkowo
przyjęte przez środowisko naukowe z daleko idącym sceptycyzmem, ale w roku 2011 zostało wyróżnione Nagrodą
Nobla z chemii. Trzeba zauważyć, że na Ziemi naturalne
kwazikryształy występują niezwykle rzadko, co wyjaśnia
ich stosunkowo późne odkrycie. W praktyce zatem kwazikryształy wytwarza się w warunkach laboratoryjnych.
Wydaje się jednak, że w Kosmosie kwazikryształy występują o wiele częściej. Świadczy o tym, dokonane przez
fizyków z Bolonii, odkrycie kolejnego kwazikryształu w meteorycie, który 5 lat temu spadł w rejonie Chatyrki (Khartyrki) na Syberii, w Rosji. Małe ziarenko meteorytu zawierało
kwazikryształ o szerokości zaledwie kilku mikrometrów
i było trzecim z kolei znalezionym w tym meteorycie, ale
o unikatowym, własnym składzie chemicznym. Być może
nie jest to ostatni kwazikryształ w tym meteorycie, warto
więc kontynuować poszukiwania w tym małym ziarenku...
Interesujący jest jednak przede wszystkim mechanizm i warunki powstawania takich struktur w Kosmosie.
Na podstawie charakterystyki meteorytu z Chatyrki badacze sądzą, że są one wynikiem gwałtownych zderzeń, takich jak w przypadku kolizji asteroidów. W konsekwencji
kosmiczne kwazikryształy mogą pogłębić naszą wiedzę
o wczesnych etapach ewolucji układu słonecznego.
W
[1] http://nt.interia.pl/technauka/news-kwazikrysztaly-odnalezione-w-rosyjskimmeteorycie,nId,2319234
[2] https://www.newscientist.com/article/2115570-third-ever-natural-quasicrystalfound-in-siberian-meteorite/
Oprac. Marek Orlik
Ciekawostki Ciekawostki Ciekawostki Ciekawostki
Fotochemia
w walce
z nowotworami
(i nie tylko)
Fot. Fotolia
Chemia w Szkole | 1/2017
|5