Microsoft PowerPoint..

Leki przeciwdepresyjne
Antydepresanty
Mechanizm działania leków
przeciwdepresyjnych
1.
Leki o przeważającym wpływie na
wychwyt neuronalny monoamin
a)
b)
Nieselektywne inhibitory wychwytu
monoamin o licznych dodatkowych
działaniach receptorowych (TLPD –
amitryptylina, doksepina, dezipramina,
klomipramina)
Leki selektywnie blokujące wychwyt NA i 5HT, czyli leki o „podwójnym” działaniu
(wenlafaksyna, milnacipran)
Mechanizm działania leków
przeciwdepresyjnych
a)
b)
c)
d)
Selektywne inhibitory wychwytu serotoniny
(fluoksetyna, paroksetyna)
Selektywne inhibitory wychwytu serotoniny
dodatkowo blokujace receptory 5-HT2 (nefazodon)
Selektywne inhibitory wychwytu NA (reboksetyna,
maprotylina)
Inhibitory wychwytu dopaminy (nomifenzyna,
amineptyna)
1
Mechanizm działania leków
przeciwdepresyjnych
2.
Inhibitory monoaminooksydazy (MAO)
a)
b)
c)
Nieselektywne nieodwracalne (fenelzyna)
Selektywne nieodwracalne
i. Inhibitory MAO-A (klorgilina)
ii. Inhibitory MAO-B (selegilina)
Selektywne odwracalne
iii.
iv.
Inhibitory MAO-A (moklobemid, toloksaton)
Inhibitory MAO-B (lazabemid)
Mechanizm działania leków
przeciwdepresyjnych
3.
4.
Leki o przeważającym działaniu
blokujacym receptory α2-adrenergiczne
(zlokalizowane presynaptycznie na
neuronach serotoninergicznych)
(mirtazapina, mianseryna)
Leki o innym działaniu (tianeptyna)
Trójpierścieniowe leki
przeciwdepresyjne
Imipramina
l Dezypramina (Petylyl)
l Klomipramina (Anafranil)
l Amitryptylina (Amitryptylinum)
l Doksepina (Doxepin)
l
2
Inne zastosowania:
Leczenie migreny
l W leczeniu bólu przewlekłego, którego
pochodzenie jest niejasne
l W bólu neuropatycznym
l
Leki selektywnie blokujące wychwyt
NA i 5-HT, czyli leki o „podwójnym”
działaniu (SNRI)
Wenlafaksyna (Alventa, Efectin, Jarvis,
Symfaxin, Velafax, Velaxin, Venlectine)
l Milnacipran (Ixel)
l Duloksetyna
l
Leki selektywnie blokujące
wychwyt NA i 5-HT, czyli leki o
„podwójnym” działaniu (SNRI)
• Działania niepożądane:
– Nudności
– Zawroty głowy
– Uczucie zmęczenia
– Bezsenność, nadmierna nerwowość
– Zaparcia
– Zwiększone pocenie się
– Zaburzenia czynności seksualnych
– Nadciśnienie tętnicze, tachykardia
3
Zastosowanie
Leki przeciwdepresyjne (w przypadku
braku aktywności SSRIs)
l Depresja związana z chronicznym bólem
(ból pleców)
l W symptomach bólu neuropatycznego
(neuropatii cukrzycowej)
l
Selektywne inhibitory wychwytu
serotoniny (SSRI)
Fluoksetyna
Paroksetyna
l Fluwoksamina
l Sertalina
l Citalopram
l
l
l
SSRI – selective serotonin reuptuke
inhibitors
Selektywne inhibitory wychwytu
serotoniny dodatkowo blokujące
receptory 5-HT2
l
Nefazodon (ryzyko hepatotoksyczności)
l
Trazodon (Trittico)
l
l
l
l
Blokuje receptory 5-HT2
Wykazują działanie sedatywne, prawdopodobnie
związane z blokowaniem H1
Blokuje receptory α1 i α2-adrenergiczne
Działania niepożądane: uczucie zmęczenia, bóle i
zawroty głowy, drgawki, hipotonia ortostatyczna,
priapizm
4
Selektywne inhibitory wychwytu NA
NRI
l
Reboksetyna (Edronax)
l
l
Stosowana u pacjentów z depresją i
zahamowaniem psychoruchowym
Maprotylina (Ludiomil) –zaliczana przez
niektórych do TLPD (bez wpływu na
wychwyt 5-HT)
a)
b)
Inhibitory
monoaminooksydazy
MAO-I
Nieselektywne nieodwracalne (fenelzyna)
Selektywne nieodwracalne
Inhibitory MAO-A (klorgilina)
ii. Inhibitory MAO-B (selegilina)
Selektywne odwracalne
i.
c)
iii.
iv.
Inhibitory MAO-A (moklobemid, toloksaton)
Inhibitory MAO-B (lazabemid)
Leki o przeważającym działaniu
blokujacym receptory α2adrenergiczne
• Mirtazapina (Remeron, Mirzaten)
• Mianseryna (Lerivon, Mianserin)
– Blokuje receptory α2-adrenergiczne
presynaptyczne na neuronach serotoninergicznych
– Blokuje receptory histaminowe H1
– Blokuje receptory 5-HT2
– Silne działanie sedatywne
– Przyrost masy ciała w ostrej fazie leczenia
5