Gabitril® Tiagabinum Antiepilepticum ATC: N 03 AG 06 Cephalon

Gabitril®
Tiagabinum
Antiepilepticum
ATC: N 03 AG 06
Cephalon
- tabl. powl.: (5 mg) 50 szt. (Rp)
- tabl. powl.: (10 mg) 50 szt. (Rp)
- tabl. powl.: (15 mg) 50 szt. (Rp)
Skład: 1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 15 mg tiagabiny.
Działanie: Lek przeciwpadaczkowy silnie i wybiórczo hamujący wychwyt GABA przez neurony i komórki gleju, co powoduje nasilenie hamującego wpływu przekaźnictwa GABA-ergicznego w mózgu. Po podaniu doustnym lek szybko
i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 89%). Obecność pokarmu powoduje
zmniejszenie stężenia maksymalnego we krwi i opóźnia jego wchłanianie, ale nie ma wpływu na całkowitą ilość
wchłoniętego leku. Wiązanie się z białkami osocza krwi wynosi około 96%. Tiagabina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych związków, głównie przy udziale izoenzymu CYP3A cytochromu PA50. TO,5we krwi
w monoterapii wynosi 7-9 h; w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (np. karbamazepiną,
feny toiną, fenobarbitalem, prymidonem) TO,5zmniejsza się do 2-3 h. Tiagabina jest wydalana głównie z kałem w postaci metabolitów, około 14% jest wydalane z moczem jako izomery i około 1% z moczem w postaci niezmienionej.
Wskazania: Leczenie skojarzone napadów padaczkowych częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych,
nie poddawały się leczeniu po zastosowaniu innych leków przeciwpadaczkowych.
które
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na tiagabinę lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby.
Napady uogólnione (szczególnie w padaczce idiopatycznej z napadami typu absence). Zespoły specyficzne (np. zespół
Lennoxa-Gastauta). Dzieci do ukończenia 12 r.ż. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją
galaktozy, niedoborem laktazy Lapp lub zespołem złego wchłania glukozy - galaktozy.
Środki ostrożności: Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z poważnymi zaburzeniami zachowania (m.in. depresja i lęk w wywiadzie)
tiagabina może spowodować nawrót tych dolegliwości; w tej grupie pacjentów zaleca się rozpoczęcie leczenia małą
dawką początkową w warunkach szpitalnych. Pojawienie się w trakcie leczenia wybroczyn jest wskazaniem do okresowej kontroli obrazu krwi, zwłaszcza liczby płytek krwi. Jeżeli podczas stosowania preparatu wystąpią zaburzenia
widzenia należy zalecić kontrolę okulistyczną.
Ciąża i okres karmienia piersią: Nie należy stosować leku w ciąży i okresie karmienia piersią.
Działania niepożądane: Zazwyczaj są łagodne lub umiarkowanie nasilone; większość z nich pojawia się w początkowym okresie leczenia i zwykle są one przemijające. Najczęściej obserwowano: zawroty głowy, uczucie zmęczenia
i nadmierną senność. Rzadziej występują: niepokój, drżenia, zaburzenia koncentracji, biegunka, zmiany nastroju oraz
wybroczyny. Rzadko obserwowano przypadki niedrgawkowego stanu padaczkowego, splątanie, omamy oraz urojenia.
Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach zaburzenia pola widzenia.
Interakcje: Leki przeciwpadaczkowe indukujące enzymy wątrobowe (np. feny toina, karbamazepina, fenobarbital i prymidon) przyspieszają metabolizm tiagabiny. Tiagabina nie wpływa w sposób istotny klinicznie na stężenie we krwi
feny toiny, karbamazepiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego, warfaryny, digoksyny, teofiliny oraz hormonów wchodzących w skład doustnych leków antykoncepcyjnych. Cymetydyna nie wpływa na stężenie tiagabiny we krwi.
Dawkowanie: Doustnie, razem z posiłkami, 3 razy dziennie. Dorośli i dzieci powyżej 12 r.ż.: dawka początkowa wynosi
5-15 mg/dobę, zwiększana co tydzień o 5-15 mg/dobę. Dawka podtrzymująca u chorych przyjmujących leki indukujące
enzymy wątrobowe wynosi 30-50 mg/dobę. Dawki do 70 mg/dobę są dobrze tolerowane. U chorych nieprzyjmujących leków indukujących enzymy wątrobowe, dawkę podtrzymującą należy wstępnie zmniejszyć do 15-30 mg/dobę.
U chorych z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dawkę leku należy zmniejszyć lub wydłużyć odstępy w podawaniu leku. Tabletek nie należy dzielić.
Uwagi: Nagłe przerwanie leczenia może wywołać stan padaczkowy - preparat należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 2-3 tyg. Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i innych objawów ze strony
o.u.n., szczególnie na początku leczenia, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania
urządzeń mechanicznych.
Świad. Rej. MZ Nr: 7644, 7643, 7645.