Chemia leków

Przedstawione materiały dydaktyczne są własnością Zakładu Chemii Framaceutycznej i Analizy
Leków Uniwersytetu Medycznego w Łodzi. Poniższy test ma za zadanie pomóc w lepszym
przygotowaniu się studenta do egzaminu przedmiotowego z "Chemii Leków".
Egzamin końcowy
Chemia leków
1 Do leków o działaniu agonistycznym należą:
A
B
wszystkie odpowiedzi są prawidłowe
acetylocholina
C
D
morfina
izoprenalina
C
D
brak poprawnej odpowiedzi
posiada działanie pobudzające i hamujące receptor
2 Antagonista:
A
B
działanie jego polega na pobudzeniu receptora
działanie jego polega na zablokowaniu receptora
3 Reakcje I fazy w metabolizmie leków charakteryzujące się przemianami prowadzącymi do powstania cząsteczek bardziej
polarnych to reakcje:
A
B
sprzęgania z aminokwasami
metylowania
C
D
utleniania
sprzęgania z kwasem glukuronowym
4 W reakcji leku z receptorem mogą występować następujące wiązania:
A
B
wiązanie jon-jon
wiązanie jon-dipol
C
D
wiązanie apolarne
wszystkie odpowiedzi są prawidłowe
C
D
współczynnik podziału oktanol/woda
pH danego związku
C
D
ok.
k 2
8
5 Miarą rozpuszczalności leków w lipidach jest:
A
B
zdolność rozpuszczania w etanolu
odpowiedzi A i C są prawidłowe
6 Leki wnikające do OUN mają wartość logP :
A
B
1
4
7 Wskaż grupę leków działającą wg. mechanizmu niespecyficznego:
A
B
wziewne leki do znieczulenia ogólnego
benzodiazepiny
C
D
neuroleptyki
inhibitory acetylocholinoesterazy
C
D
musi rozpuszczać się w niepolarnych rozpuszczalnikach
odpowiedzi A i B są prawidłowe
8 Lek musi odznaczać sięę trwałościąą chemicznąą i:
A
B
musi być trwały w kwaśnym środowisku
nie może rozkładać się w środowisku wodnym
9 Leki, których działanie nie jest związane ze strukturą chemiczną i wywołują ten sam określony efekt biologiczny, a znaczenie
mają jedynie właściwości fizyko-chemiczne są to:
A
B
leki specyficzne strukturalnie
odpowiedzi C i D są prawidłowe
C
D
leki porównywalne
leki niespecyficzne strukturalne
10 Specyficznym i kompetycyjnym antagonistą receptora H2 jest:
A
B
Burimamid
2-metylohistamina
C
D
4-metylohistamina
N-guanylohistamina
11 Stany konformacyjne występujące w lekach charakteryzują się:
A
B
im więcej konformerów tym większa aktywność
odpowiedzi A i D są prawidłowe
C
D
z receptorem wiąże się tylko jeden konformer
aktywne konformery muszą posiadać najniższą energię
12 Do jednowartościowych grup i atomów klasycznych izosterów należą:
A
B
CH3, OH, F, Cl
Cl, SH
C
D
I, t- Bu
wszystkie odpowiedzi są prawidłowe
13 Do nieklasycznych bioizosterów mogących zastąpić grupę tiomocznika możemy zaliczyć:
A
O
O
R
S
N
S
N
N
OH
N
H
O
B
NC
CN
O
N
P
N
O
N
H
D
CN
CN
HN
OH
EtO
H
O
S
C
O
NO2
HN
NH2
NH2
O
NH2
O
S
S
NH
N
O
N
H
R
R
NH2
14 Eutomerem nazywamy:
A
B
mieszaninę izomerów
mniej aktywny izomer leku
C
D
aktywniejszy izomer leku
substancję u której nie można określić izomerii
C
D
tylko odpowiedź A jest prawidłowa
odpowiedzi A i B są prawidłowe
C
D
oba działają z tą samą siłą
wszystkie odpowiedzi są prawidłowe
15 Stosunkiem eudysmicznym nazywamy:
A
B
stosunek aktywności: eutomeru do distomeru
stosunek enancjomerów nieaktywny do aktywnego
16 Który z enancjomerów epinefryny ma silniejsze działanie:
A
B
izomer lewoskretny
izomer prawoskrętny
17 Który z leków występuję w formie dwóch izomerów działających w tym samym kierunku:
A
B
ibuprofen
morfina
C
D
paracetamol
adrenalina
18 Grupa chiralna w ugrupowaniu farmakoforowym w trakcie wiązania z receptorem może mieć wpływ na:
A
B
kierunekk działania
ki
d i ł i leku
l k
siłę wiązania z receptorem
C
D
nie
i ma prawidłowej
idł
j odpowiedzi
d
i d i
odpowiedzi A i B są prawidłowe
19 Modyfikacje struktury wiodącej danej grupy leków mogą prowadzić do:
A
B
uzyskania pochodnej o lepszym wchłanianiu
wszystkie odpowiedzi są prawidłowe
C
D
uzyskania pochodnej działającej silniej
uzyskania pochodnej o lepszych właściwościach fiz.-chem
y
j strukturyy morfinyy prowadząca
p
ą do p
y y y polega
p g na:
petydyny
20 Modyfikacja
A
B
pozbyciu się grupy OH
odpowiedzi A i D są prawidłowe
C
D
redukcji trzech pierścieni
redukcji dwóch pierścieni
21 Do sił uczestniczących w tworzeniu kompleksu lek-receptor możemy zaliczyć:
A
B
wiązania kowalencyjne
wszystkie odpowiedzi są prawidłowe
C
D
siły van der Waalsa
oddziaływania elektrostatyczne
22 Po przyłaczeniu acetylocholiny do esterazy acetylocholinowej następuje:
A
B
utlenianie acetylocholiny
sprzęganie acetylocholiny
C
D
redukcja acetylocholiny
hydroliza acetylocholiny
23 W postaci nie zmienionej z organizmu nie są wydalane między innymi:
A
B
sole IV-rzędowe zasad amoniowych
sole nieorganiczne
C
D
odpowiedzi A i B są prawidłowe
chlorki kwasowe
24 Pierwszym etapem przemian metabolicznych wielu leków są reakcje:
A
B
oksydacji
sprzęgania z kwasem glukuronowym
C
D
hydroksylacji
utleniania
C
D
sertralina
selegilina
25 Do neuroprzekażników należą:
A
B
serpasil
serotonina
26 Z S(-)tyrozyny powstaje następująca katecholamina (neuroprzekażnik):
A
B
wszystkie odpowiedzi są prawidłowe
dopamina
C
D
noradrenalina
adrenalina
27 Pochodna którego układu nie należy do preparatów przeciwpadaczkowych:
A
C
O
O
CH3
HN
NH
HN
O
B
N
H
O
O
D
CH3
OH
H
O
HO
OH
O
CH3
28 Mechanizm działania fenobarbitalu w leczeniu padaczki polega na:
A
B
C
D
aktywacji receptora gabaergicznego co powoduje wydłużenie czasu otwarcia kanału chlorkowego
stabilizacji błon neuronalnych poprzez transport jonów sodowych i potasowych
aktywacji receptora glutaminergicznego
wpływ na transport jonów wapniowych
29 Który z leków nie należy do analogów kw. gama-aminomasłowego, stosowanych w leczeniu padaczki:
A
CH3
C
OH
O
O
N
NH2
F
OH
CH3
Cl
B
D
NH2
O
O
OH
CH2
OH
NH2
M h i
d i ł i tego
t
l k związany
i
j t z wpływem
ł
d i ł i aminokwasów
i k
ó pobudzających;
b d j
h podaj
d j nazwę
działania
leku
jest
na działanie
30 Mechanizm
Cl
Cl
N
N
H2N
A
B
NH2
N
lamotrigina
p
stiripenol
C
D
felbamat
g
p y
gabapentyna
C
D
pochodne 1,4-benzodiazepiny
pochodne 1,3-dibenzoazepiny
31 Do jakiej grupy chemicznej możemy zaliczyć klobazam:
CH3
O
N
N
O
Cl
A
B
pochodne 2,3-dibenzodiazepiny
pochodne 1,5-benzodiazepiny
32 Do leków o działaniu nasennym zaliczamy również preparat o podanym wzorze, wskaż nazwę tego leku:
O
HN
N
O2N
A
B
kwazepam
flunitrazepam
C
D
zolpidem
nitrazepam
C
D
z wprowadzeniem podstawników fluorowcopochodnych
wszystkie odpowiedzi są prawidłowe
33 Wzrost działania nasennego alkoholi związane jest z:
A
B
ze wzrostem liczby atomów węgla
ze wzrostem rzędowości węgli
34 Działanie nasenne pochodnych benzodiazepiny związane jest z:
A
B
C
D
odpowiedzi C i D są prawidłowe
wprowadzenia fluorowca w podstawniku fenylowym
wprowadzenie trzeciego układu: triazolu lub imidazolu w położeniu 1,2
zmiana atomu chloru w położeniu 7 na grupę nitrową
35 Pochodne azafenotiazyny przedstawia wzór:
R1
A
R1
C
N
R2
N
S
R1
B
S
R1
D
N
R2
N
S
S
R2
N
36 Mianem nietypowych neuroleptyków określa się leki, które:
A
B
nie powodują zaburzeń pozapiramidowych
działają na receptory dopaminowe
C
D
mają budowę pochodnych sufonamidów
nie wplywają na receptory serotoninowe
C
D
mają budowę pochodnych sufonamidów
należą do grupy klozapiny
37 Mianem typowych neuroleptyków określa się leki, które:
A
B
nie wywołują zaburzeń pozapiramidowych
są agonistami receptorów dopaminowych
38 Aktywność neuroleptyczna poch. fenotiazyny jest związana z następującą budową:
A
B
C
D
obecność podwójnego wiązania w pozycji 10 wpływająca na rotację podstawnika aminoalkilowego
III-rzędowa grupa aminowa jest w położeniu cis(z) w stosunku do pierścienia fenylowego z podst. w pozycji 2
podstawione w położenie 2 układu fenotiazyny podstawnikiem piperazynowym
brak prawidłowej odpowiedzi
39 Podstawienie w położeniu 2 układu fenotiazyny i tioksantenu ugrupowań wyciągających elektrony powoduje:
A
B
potęguje aktywność neuroleptyczną
potęguje działanie agonistyczne do receptora D2
C
D
osłabienie aktywności neuroleptycznej
poprawia lipofilność cząsteczki
40 Neuroleptyki poch. butyrofenonu, w pozycji 4 układu piperydyny mogą zawierać następujące grupy atomów:
A
B
jednopierścieniowe układy heterocykliczne
p
y heterocykliczne
y
dwupierścieniowe
układy
C
D
grupy fenylowe
y
p
ąp
wszystkie
odpowiedzi
są
prawidłowe
41 Neuroleptyk o danym wzorze nazywa się:
O
O
F
NH
(H2C)3
A
B
Spiperon
Benperidol
N
N
C
D
Pimozyd
Droperidol
42 Jakie zmiany strukturalne w pochodnych kwasu barbiturowego powodują zmianę aktywności:
A
B
C
D
suma atomów węgla obydwu podstawników przy C5 powinna wynosić 6-10
odpowiedzi A, D i C są prawidłowe
rozgałęzienie podstawników skraca czas działania
wprowadzenie podstawników nienasyconych zwiększa aktywność
43 Zamiana atomu tlenu grupy karbonylowej (C2) w pochodnych kwasu barbiturowego atomem siarki (S) powoduje:
A
B
odpowiedzi B i C są prawidłowe
zwiększenie lipofilności
C
D
leki działają wtedy szybko i krótko
uzyskujemy działanie p/padaczkowe
44 NLPZ działają p/zapalnie, p/gorączkowo i p/bólowo poprzez:
A
B
depresyjny wpływ na ośrodki termoregulacji
wpływ na syntezę prostaglandyn
45 Kwas acetylosalicylowy hamuje:
C
D
odpowiedzi A i B są prawidłowe
bezpośredni wpływ na receptory bólowe
A
B
nieodwracalnie COX1 i COX2
odwracalnie COX1 i COX2
C
D
nieodwracalnie COX 1
odwracalnie COX2
C
D
kwas salicylowy
kwas gentyzynowy
46 Związek o następującym wzorze to:
O
OH
CH3
O
O
A
B
kwas acetylosalicylowy
kwas salicylurowy
47 Związek o następującym wzorze to:
H
N
O
CH3
HO
A
B
paracetamol
fenacetyna
C
D
p- fenacetyna
aminofenazon
C
D
antagonistami receptorów opioidowych
agonistami receptorów opioidowych
C
D
agonistą receptora opioidowego
antagonistą receptora opioidowego
48 Morfina, meperydyna, metadon są:
A
B
częściowymi agonistami receptorów opioidowych
brak prawidłowej odpowiedzi
49 Buprenorfina jest:
A
B
częściowym antagonistą receptora opioidowego
częściowym agonistą receptora opioidowego
50 Metadon, należący do narkotycznych leków przeciwbólowych możemy zaliczyć do:
A
B
pochodnych 4-fenylopiperydyny
pochodnych difenylopropyloaminy
C
D
pochodnych benzomorfanu
pochodnych morfinanu
51 Wskaż elementy morfiny, które odpowiadają za wiązanie z receptorem opioidowym:
A
B
IV-rzędowy atom węgla C-13
y
g
obecność układu aromatycznego
C
D
wszystkie odpowiedzi są prawidłowe
ę
j grupy
g py aminowejj
obecność III rzędowej
52 Właściwości zasadowe morfiny spowodowane są obecnością:
A
B
III-rzędowej alifatycznej grupy aminowej
mostka epoksydowego
C
D
grupy fenolowej
brak poprawnej odpowiedzi
53 W leczeniu choroby Parkinsona stosuje się również następujący preparat:
O
HO
OH
NH2
HO
A
B
bezpośrednio uzupełnia poziom neuroprzekaźnika
odpowiedzi C i D są prawidłowe
C
D
jest to lewodopa
jest to prolek
54 Zaznacz nazwę leku cholinolitycznego stosowanego w chorobie Parkinsona:
OH
N
A
B
biperiden
benzatropina
C
D
pridinol
triheksyfenidyl
C
D
pobudzanie ośrodka oddechowego
nasilenie procesów metabolicznych
55 Metyloksantyny działają w następujących kierunkach:
A
B
działanie analeptyczne
wszystkie odpowiedzi są prawidłowe
56 Noradrenalina należy do:
HO
OH
HO
NH2
A
B
leków β-adrenomimetycznych
leków β-adrenolitycznych
C
D
leków β-adrenergicznych
leków α-adrenergicznych
57 Podaj nazwę preparatu β-adrenolitycznego o wzorze:
OH
HO
H
N
CH3
HO
CH3
A
B
sotalol
izoprenalina
C
D
propranolol
alprenolol
C
D
trijodotyronina
brak poprawnej odpowiedzi
58 Substratem do syntezy adrenaliny jest:
A
B
tyrozyna
tyronina
59 Podaj nazwę preparatu β-adrenomimetycznego o wzorze:
CH3
HO
H
N
CH3
HO
A
B
dobutamina
izoksupryna
C
D
bufenina
bametan
60 Podaj nazwę leku sympatykomimetycznego przedstawionego we wzorze:
HO
CH 3
HN
A
B
CH 3
foledryna
ergolina
C
D
amezyna
efedryna
C
D
receptor serotoninowy
receptor muskarynowy
C
D
galantamina
karbachol
61 Do receptorów cholinergicznych należą:
A
B
receptor nikotynowy
odpowiedzi A i D są prawidłowe
62 Do parasympatykomimetyków nie należy:
A
B
acetylocholina
betanechol
63 Podaj nazwę leku parasympatykomimetycznego przedstawionego we wzorze:
O
O
N
CH3
N
CH3
A
B
pilokarpina
kwas pilokarpowy
C
D
acetylocholina
arekolina
64 Wskaż wzór tropiny:
A
C
HO
CH 3
N
O
N
H
N
CH 3
HO
CH 3
N
N
CH 3
N
H
O
B
D
CH3
O
HO
N
O
OH
N
CH3
CH3
65 Sulfonamidy są stosowane jako leki:
A
B
p/bakteryjne
leki moczopędne
C
D
p/wirusowe
odpowiedzi A i B są prawidłowe
C
D
hamowanie resorbcji elektrolitów
hamowaniu biosyntezy kwasu foliowego
66 Mechanizm działania sulfonamidów może polegać na:
A
B
wszystkie odpowiedzi są prawidłowe
hamowanie anhydrazy węglanowej
67 Wskaż prawidłową nazwę sulfonamidu:
O
CH3
O2
S
S
NH2
HN
N
N
A
B
klopamid
metazolamid
C
D
acetazolamid
sulfanilamid
C
D
niszczeniu mitochondrium komórki bakteryjnej
hamowaniu wzrostu komórki bakteryjnej
68 Mechanizm działania chinolonów polega na:
A
B
hamowaniu syntezy DNA w komórek bakteryjnych
hamowaniu syntezy kwasu foliowego
D chinolonów
hi l ó należy
l ż między
i d iinnymii preparatt o wzorze, wskaż
k ż nazwę
69 Do
O
O
OH
CH3
N
N
CH3
A
B
kwas pipemidynowy
y
norfloksacyna
C
D
cinoksacyna
y
y
kwas nalidyksowy
C
D
p/pasożytniczych
p/wirusowych
70 Klotrimazol należy do leków:
A
B
p/bakteryjnych
p/grzybiczych
71 Cisplatyna należy do następujących leków p/nowotworowych:
A
B
antymetabolity
leki alkilujące
C
D
antybiotyki p/nowotworowe
leki o róznej budowie
C
D
melfalan
tiotepa
72 Podaj nazwę leku p/nowotworowego o wzorze:
Cl
CH3 N
Cl
A
B
chlorambucil
chlormetyna
73 Zaburzenia biosyntezy kwasów nukleinowych poprzez wbudowywanie się cząsteczek leków w strukturę DNA powodują:
A
B
leki alkilujące
enzymy
C
D
antymetabolity
hormony i antyhormony
C
D
sulfonamidów
pochodnych cykloalkiloamin
74 Zidowudyna jest lekiem p/ wirusowymnależącym do:
A
B
pochodnych guanidyny
antymetabolitów
75 Wskaż nazwę leku p/wirusowego o wzorze:
O
N
N
HN
O
N
OH
H2N
A
B
acyklovir
widarabina
C
D
metisazon
moroksydyna
C
D
jest mediatorem stanu zapalnego
wszystkie odpowiedzi są prawidłowe
C
D
rozkurcza mięśnie głatkie oskrzeli
hamuje wydzielanie soku żołądkowego
76 Histamina:
A
B
pełni funkcję neuroprzekaźnika
jest hormonem tkankowym
77 Histamina działa na:
A
B
rozszerza naczynia krwionośne włosowate
kurczy naczynia krwionośne włosowate
78 Do leków blokujących receptory histaminowe H1 nie należy grupa pochodnych:
A
B
etylenodiaminy
aminometanolu
C
D
aminoetanolu
propyloaminy
79 Zaznacz nazwę leku przeciwhistaminowego przedstawionego na rysunku blokującego receptory H1:
CH3
HO
CH3
OH
CH3
N
A
B
klemastyna
ketotifen
C
D
feniramina
terfenadyna
80 Zaznacz nazwę leku przeciwhistaminowego przedstawionego na rysunku blokującego receptory H1:
N
CH3
N
N
CH3
Cl
A
B
tripelennamina
chlorpiramina
C
D
mepyramina
antazolina
81 Zaznacz nazwę leku przeciwhistaminowego przedstawionego na rysunku blokującego receptory H1:
O
CH3
A
B
N
S
ketotifen
bromazyna
C
D
klemastyna
feniramina
82 Zaznacz nazwę leku przeciwhistaminowego przedstawionego na rysunku blokującego receptory H2:
H
N
H
N
N
CH3
S
N
CN
N
H
A
B
CH 3
ranitydyna
nizatydyna
C
D
cimetydyna
famotydyna
83 Zaznacz nazwę leku przeciarytmicznego przedstawionego na rysunku:
CH3
O
N
N
H
*HCl
H2N
CH 3
CH3
O
N
CH 3
N
H
*HCl
H2N
A
B
prokainamid
enkainid
C
D
rubanol
chinidyna
C
D
blokuje kanały wapniowe
jest β−blokerem
84 Ajmalina - jej mechanizm działania polega na:
A
B
brak prawidłowej odpowiedzi
blokowaniu kanałów sodowych
85 Triazotan glicerolu należy do leków stosowanych w chorobie wieńcowej, pod względem chemicznym zaliczamy go do:
A
B
azotanów nieorganicznych
leków blokujących kanały wapniowe
C
D
azotanów pochodzenia naturalnego
azotanów organicznych
86 Podaj nazwę preparatu stosowanego w chorobie wieńcowej:
O
CH3
O
N
O
N
N
A
B
+
-
N
O
nitrogliceryna
molsidomina
C
D
metoprolol
nifedypina
87 Wskaż mechanizm działania leku moczopędnego metazolamidu:
A
B
hamowanie anhydrazy węglanowej
hamowanie resorbcji elektrolitów
C
D
działanie osmotyczne
oszczędzanie potasu
C
D
saluretyki
l t ki jednopierścieniowe
j d
i ś i i
leki moczopędne ksantynowe
C
D
pobudzaniu receptora nikotynowego
tylko odpowiedź B jest prawidłowa
C
D
klopamid
bumetanid
C
D
niemiarowości serca
zaburzeniach krążenia mózgowego
C
D
jest to synonim placebo
w ustroju ulegają przemianom do aktywnych leków
C
D
odpowiedzi A i B są prawidłowe
histamina
88 Lek moczpoędny amilorid należy do grupy:
A
B
cykliczne
kli
amidyny
id
saluretyki dwupierścieniowe
89 Kwas nikotynowy - mechanizm jego działania polega na:
A
B
hamowaniu receptora nikotynowego
stymulacji uwalniania endogennej prostacykliny
stosowanego
lek moczopędny:
p
g jako
j
pę y
90 Podajj nazwęę ppreparatu
CH 3
N
HN
O2
S
H2N
CH 3
O
Cl
A
B
furosemid
indapamid
91 Winkarmina i Winpocetyna stosowane są głównie w:
A
B
nadciśnieniu
chorobie wieńcowej
92 Proleki:
A
B
są to związki nieaktywne biologicznie in vitro
odpowiedzi A i D są prawidłowe
93 Wskaż preparaty, które są prolekami:
A
B
lewodopa
progabid
94 Wskaż preparaty działające przez hamowanie acetylocholinoesterazy:
A
B
galantamina
takryna
95 Klozapina to:
C
D
metrifonat
wszystkie odpowiedzi są prawidłowe
A
C
Cl
CH3
N
N
CH 3
N
N
N
N
S
HN
Cl
B
N
N
D
CH 3
N
N
N
CH 3
N
O
Cl
96 Pochodna fenotiazyny o wzorze umieszczonym poniżej to:
N
(CH2) 3
N
CF3
S
A
B
Promazyna
Triflupromazyna
C
D
Chlorpromazyna
Lewomepromazyna
97 Pochodne fenotiazyny to:
R1
A
R1
C
N
R2
N
S
R1
B
N
S
D
R1
R2
N
S
S
R2
N
98 Pochodna o działaniu przeciwdepresyjnym nazywa się:
F3C
O
NH
CH3
A
B
Protriptylina
Mianseryna
C
D
Trazodon
Fluoksetyna
C
D
sole litu
Wszystkie odpowiedzi są prawidłowe
99 Do leków stosowanych w leczeniu depresji zalicza się:
A
B
leki tymololeptyczne
inhibitory monoaminooksydazy
100 Trójcykliczne neuroleptyki dla swojego działania kierunkowego powinny zawierać
A
B
podstawnik w pozycji 2
co najmniej 4 atomy azotu (w tym 2 w pierścieniu)
C
D
aromatyczny podstawnik w pozycji 10
brak prawidłowej odpowiedzi