Jedyny długodziałający opioid o szybkim początku

Jedyny długodziałający opioid o szybkim początku

OPIOID PIERWSZEGO RZUTU
W LECZENIU BÓLU1*
OPIOID PIERWSZEGO RZUTU
W LECZENIU BÓLU1*
SZEROKIE SPEKTRUM DAWEK – wygodne dla lekarza i pacjenta
wotworow
no
in
ie n
5 mg
co 12 godz.
10 mg
co 12 godz.
20 mg
co 12 godz.
40 mg
co 12 godz.
80 mg
o w ot w o
co 12 godz.
** dawka ustalana jest indywidualnie w zależności od wcześniejszego zapotrzebowania na opioidy
Literatura: 1. Ciałkowska Rysz A, Dzierżanowski T Medycyna Paliatywna 2014; 6(1): 1-6. 2. Woroń J. i wsp Anestezjologia i Ratownictwo 2011; 4: 468-472 3. Riley J. i wsp. Curr Med Res Opin. 2008
Jan;24(1):175-92. 4. Hanna M. i wsp.Eur J Pain 2008 Aug; 12(6):804-13. 5. Gatti A. i wsp. Eur Neurol 2009; 61: 129-137. 6. Watson C.P. i wsp. Neurology 1998; 50 (6): 1837-41. 7. Liguori M. i wsp.
Eur Rev for Medic and Pharmalog Scien 2010; vol 14: 185-190. 8. Hara S. Oncology 2008; 74: 52-54. 9. Caraceni A i wsp. Lancet Oncology 2012; 13: 58-68. 10. Lennernas H. Mol. 2009; 5: 1429-1430.
11. Walden M. i wsp. Drug Develop.Industr. Pharm. 2007; 1101-1111. 12. Murray S. i wsp Can. Medic.Assoc. Journ. 2005; 27: 173-177.
AN/OXY/12/2014/127
OxyContin® (Oxycodoni hydrochloridum), tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5, 10, 20, 40, 80 mg chlorowodorku oksykodonu. Wskazania: Ból od umiarkowanego do silnego nasilenia. Dawkowanie i sposób stosowania: Dawkowanie należy dostosować
do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Dawka początkowa 10 mg chlorowodorku oksykodonu, co 12 godzin. U pacjentów leczonych opioidami, dawkę początkową można zwiększyć w zależności od wcześniejszych reakcji pacjenta na opioidy.
Po ustaleniu dawkowania – dwa razy na dobę ustaloną dawkę, co 12 godzin. W niektórych przypadkach korzystniejsze może być dostosowanie dawki leku do zmian natężenia bólu w czasie (podawanie innej dawki rano i wieczorem). Konieczność zmniejszenia
dawki początkowej do 5 mg u pacjentów z grup podwyższonego ryzyka (z niewydolnością nerek lub wątroby, niską masą ciała, wolno metabolizujących leki, którzy dotychczas nie byli leczeni opioidami). Zasadniczo należy wybierać najmniejszą skuteczną dawkę
przeciwbólową. Podanie doustne. Połykać w całości, podczas posiłków lub niezależnie od nich. Nie rozgryzać, nie łamać, nie żuć ani nie kruszyć tabletki oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu. Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na chlorowodorek oksykodonu
lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Oksykodonu nie wolno stosować w żadnej sytuacji, w której stosowanie opioidów jest przeciwwskazane: ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem, podwyższony poziom dwutlenku węgla we krwi (hiperkarbia),
ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc, serce płucne, ciężka astma oskrzelowa lub niedrożność porażenna jelit. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności: Niezalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, wątroby, nerek, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona (niewydolnością kory
nadnerczy), łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, psychozą organiczną ostrą po zatruciu (np. alkoholem), alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, stwierdzonym uzależnieniem od opioidów, chorobami dróg żółciowych, zapaleniem trzustki, kamicą żółciową,
obturacyjnymi i zapalnymi chorobami jelit, stanami zapalnymi jelit, urazem głowy (z powodu ryzyka podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego), nadciśnieniem, hypowolemią, padaczką lub ze skłonnością do drgawek oraz pacjentów stosujących inhibitory MAO.
W przypadku wystąpienia lub podejrzenia niedrożności porażennej jelit, produkt OxyContin® należy natychmiast odstawić. Tabletki 80 mg nie są zalecane do stosowania u pacjentów, którzy dotychczas nie przyjmowali opioidów. W przypadku długotrwałego
stosowania może się rozwinąć tolerancja na lek i będzie wymagane stopniowe zwiększanie dawki dla utrzymania stałej kontroli bólu. Po podjęciu decyzji o zaprzestaniu leczenia zaleca się stopniową redukcję dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia.
W przypadku wystąpienia zjawiska hiperalgezji konieczne może być zmniejszenie dawki oksykodonu bądź zmiana na inny opioid. Ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego jest wyraźnie niższe, jeśli lek stosowany jest zgodnie ze wskazaniami. Jednoczesne
picie alkoholu i stosowanie OxyContin® może nasilać działania niepożądane - należy unikać równoczesnego przyjmowania. Nie stosować przed operacją lub w ciągu 12 do 24 godzin po operacji. Lek zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów
z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp oraz zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Inne leki o działaniu ośrodkowym, cholinolitycznym mogą nasilać działania niepożądane leku. Klinicznie istotne zmiany
wartości INR w trakcie równoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny. Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe, azolowe leki przeciwgrzybiczne, inhibitory proteazy, cymetydyna, a także sok grejpfrutowy mogą
powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu - konieczne może być dostosowanie dawki oksykodonu. Leki aktywujące CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i dziurawiec
zwyczajny, mogą przyspieszać metabolizm oksykodonu. Może to spowodować zwiększenie klirensu oksykodonu i zmniejszenie stężenia oksykodonu w osoczu - dawka oksykodonu może wymagać odpowiedniego dostosowania.
Działania niepożądane: Bardzo często: uspokojenie polekowe (senność aż do zaburzeń świadomości), zawroty głowy, ból głowy, zaparcia, nudności, wymioty, świąd. Często: zmniejszenie apetytu do utraty apetytu, zmiany nastroju i osobowości (np. lęk,
depresja), zmniejszona aktywność, niepokój, nadmierna aktywność psychoruchowa, nerwowość, bezsenność, nieprawidłowe myślenie, stan splątania, drżenie mięśniowe, duszność, ból brzucha, biegunka, suchość w jamie ustnej, czkawka, niestrawność,
reakcje skórna / wysypka, nadmierna potliwość, bolesne oddawanie moczu, nagłe parcie na pęcherz, stany osłabienia. Niezbyt często: nadwrażliwość, odwodnienie, pobudzenie, chwiejność emocjonalna, euforia, zaburzenia percepcji (np. halucynacje, brak
świadomości), spadek popędu płciowego, uzależnienie od leku, niepamięć, zaburzenia koncentracji, napady drgawkowe (zwłaszcza u osób z padaczką lub ze skłonnością do drgawek), migrena, zaburzenia smaku, zwiększone napięcie mięśniowe, mimowolne
skurcze mięśni, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, parestezje, zaburzenia mowy, omdlenia, zwężenie źrenic, osłabienie widzenia, zaburzenia słuchu, zawroty głowy, kołatanie serca (w kontekście objawów zespołu odstawienia), tachykardia, rozszerzenie naczyń,
zmiany głosu, kaszel, depresja oddechowa, dysfagia, odbijanie się, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, niedrożność jelit, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, suchość skóry, zatrzymanie
moczu, impotencja, dreszcze, uzależnienie fizyczne obejmujące objawy odstawienia, tolerancja na lek, ból (np. ból w klatce piersiowej), złe samopoczucie, obrzęk, obrzęk obwodowy, pragnienie, przypadkowe urazy. Rzadko: opryszczka, zwiększenie apetytu,
niedociśnienie tętnicze, hipotonia ortostatyczna, smoliste stolce, choroby zębów, krwawienia z dziąseł, pokrzywka, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Nieznana: reakcje anafilaktyczne, zachowania agresywne, hiperalgezja, próchnica zębów, cholestaza,
kolka żółciowa, zanik miesiączki.
Ze względu na właściwości farmakologiczne oksykodon może powodować depresję oddechową, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcz mięśni gładkich oraz może znosić odruch kaszlowy. Może wystąpić tolerancja na lek. Ryzyko uzależnienia psychicznego jest
wyraźnie niższe jeśli lek stosowany jest zgodnie ze wskazaniami. Pozwolenie: OxyContin® 5 mg: 14524; OxyContin® 10 mg: 14525; OxyContin® 20 mg: 14526; OxyContin® 40 mg: 14527; OxyContin® 80 mg: 14528. Podmiot odpowiedzialny: Norpharma A/S,
Frydenlundsvej 30, 2950 Vedbæk, Dania. Produkt leczniczy wydawany z przepisu lekarza, zawierający środki odurzające lub substancje psychotropowe, określone w odrębnych przepisach – Rpw. OxyContin® zawiera analgetyk opioidowy.
Przed przepisaniem należy zapoznać się z Charakterystyką Produktu Leczniczego.
Informacje dotyczące statusu refundacyjnego: Kategoria refundacji „R” (ryczałt) we wskazaniu
„nowotwory złośliwe”, „neuralgia popółpaścowa”, „wieloobjawowy miejscowy zespół bólowy
typu I – odruchowa dystrofia współczulna oraz typu II – kauzalgia”. Kategoria refundacji „R”
we wszystkich pozostałych zarejestrowanych wskazaniach zgodnie z ChPL.
Cena urzędowa detaliczna OxyContin® 5 mg: 53,74 zł – dopłata pacjenta (R) 23,00 zł.
Cena urzędowa detaliczna OxyContin® 10 mg: 88,68 zł – dopłata pacjenta (R) 24,00 zł.
Cena urzędowa detaliczna OxyContin® 20 mg: 157,45 zł – dopłata pacjenta (R) 24,90 zł.
Cena urzędowa detaliczna OxyContin® 40 mg: 293,47 zł – dopłata pacjenta (R) 25,38 zł.
Cena urzędowa detaliczna OxyContin® 80 mg: 555,88 zł – dopłata pacjenta (R) 19,71 zł.
Źródło: zgodnie z obwieszczeniem Ministra Zdrowia na stronie www.mz.gov.pl
* dotyczy bólu o natężeniu umiarkowanym do silnego
Informacji udziela:
Mundipharma Polska Sp. z o.o
ul. Kochanowskiego 45a, 01-864 Warszawa
tel.: +48 22 866 87 12, fax: +48 22 866 87 13
• Jedyny długodziałający opioid o szybkim
początku działania2
• Dwufazowe uwalnianie i stabilna kontrola bólu
przez 12 godzin dzięki systemowi AcroContinTM 3
• Skuteczny w bólu neuropatycznym4,5,6,
trzewnym7, somatycznym8
* dotyczy bólu o natężeniu umiarkowanym do silnego
ym
łt
Rycza
ow
DLA PACJENTÓW LECZONYCH OPIOIDAMI**
w bólu
DLA PACJENTÓW
LECZONYCH WCZEÂNIEJ
SŁABYMI OPIOIDAMI
ym
DLA PACJENTÓW
LECZONYCH WCZEÂNIEJ
NLPZ lub paracetamolem1
r
– jedyny długodziałający opioid z systemem AcroContin
o szybkim początku działania2
TM
(wg zaleceń EAPC 2012)9
2 stopień
3 stopień
– Słabe opioidy np. kodeina*, dihydrokodeina,
tramadol*
– leki pierwszego wyboru to doustne silne opioidy:
oksykodon, morfina, hydromorfon
– Alternatywnie: niskie dawki silnych opioidów
oksykodon < 20 mg / dobę
morfina < 30 mg / dobę
hydromorfon < 4 mg / dobę
– alternatywnie transdermalne formy buprenorfiny
lub fentanylu, preferowane u pacjentów nieprzełykających
– metadon ze względu na nieprzewidywalny okres
półtrwania powinien być stosowany tylko przez
doświadczonych specjalistów
nie rekomenduje się stosowania dawek dobowych słabych opioidów
≥ 400 mg tramadolu i ≥ 360 mg kodeiny
Nie można przewidzieć wszystkich zachowań pacjenta...10
Zaburzone uwalnianie opioidu w systemie o przedłużonym uwalnianiu w różnych
stężeniach alkoholu na przykładzie hydromorfonu SR11
0,1% SLS
5% etanol w 1% SLS
10% etanol w 1% SLS
15% etanol w 1% SLS
20% etanol w 1% SLS
25% etanol w 1% SLS
30% etanol w 1% SLS
35% etanol w 1% SLS
40% etanol w 1% SLS
80
70
Procent uwolnionego opioidu
Miejsce OxyContin® w leczeniu bólu
60
50
Gwałtowny wzrost stężenia
opiodu we krwi może
powodować poważne
działania niepożądane
takie jak: depresja
oddechowa, śpiączka,
zgon pacjenta12
40
30
20
*
10
hydromorfon SR 24 mg
SLS sodowy siarczan laurylu
0
Działanie
obwodowe
receptory
mi i kappa2
0
0
30
40
60
70
80
100
120
Czas (min)
Uwalnianie oksykodonu z tabletek OxyContin®
z systemem AcroContinTM w różnych stężeniach alkoholu11
Procent uwolnionego oksykodonu z systemu AcroContinTM
Działanie
centralne
receptory
mi i kappa2
80
SGF
4% etanol
16% etanol
24% etanol
32% etanol
40% etanol
70
60
50
40
30
20
OxyContin® 80 mg
SGF (odpowiednik soku żołądkowego)
10
0
0
0
30
40
60
70
80
100
120
Czas (min)
OxyContin® to potwierdzona skuteczność w bólu:
neuropatycznym4,5,6, trzewnym7, somatycznym8
OxyContin® dzięki systemowi AcroContinTM ma podwyższoną
11
stabilność i kontrolę uwalniania substancji czynnej