Pyralgina Sprint, 500 mg, granulat do sporzqdzania

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1.
NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Pyralgina Sprint, 500 mg, granul at do sporzqd zania roztworu doustnego
2. SKLAD JAKOSCJOWY I ILOSCIOWY
1 saszetka zaw iera 500 mg metamizolu magnezowego (Metamizolum magnesicum) w postaci
metamizo lu magnezowego szesc iovvodnego.
3. POST AC F ARMACEUTYCZNA
Granulat do sporz(\dzania roztworu doustnego
Jed norod ny granulat, koloru pomarat1czowego, n iezbrylony o pomarat1czowym smaku.
4. SZCZEGOLOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
•
Bole r6i.nego pochodzen ia o duzym nasileniu oraz gor(\czka, gdy zastosowani e innych srodk6w
jest niewskazane lub nieskuteczne.
4.2 Dawkowanie i spos6b podawania
Produkt nalezy stosowac podczas lub bezposred nio po posilkach.
Zwykle stosuje siy:
tylko u doroslych
•
w b61ach wystypujqcych sporadycznie i gorqczce - jednorazowo od 500 mg do 1000 mg
( I do 2 saszetek).
Maksymalna jednorazowa dawka doustna wynosi 1 g, maksymalna dawka dobowa 3 g.
Nalezy po informowac pacjenta, ze pow inien zas iygnq_c porady lekarskiej, gdy objavvy nie ustqpiq
po 3-5 dobach stosowania produktu Pyralgina Sprint lub niezwlocznie, gdy mim o przyj~c ia produktu,
nas il ajqs i~.
Spos6b stosowania:
Zawartosc saszetki nalezy rozpuscic w szk lance wody.
4.3 Przeciwwskazania
•
•
•
•
•
•
•
nadwrai.li wosc na metami zo l i inne pochodne pirazo lonu lub na kt6rqko lwiek substancjy
pomocn tczq;
nadwrazli wosc na niesteroidowe lcki przec iwzapalne, w szczeg61nosc i objawiajqca s i ~
astm~ obrzykiem naczyn ioruchowym, pok rzywk~ niezytem nosa;
zmiany w obrazie morfologicznym krwi (agranulocytoza, leukopeni a, niedokrwistosc);
astra niewydolnosc nerek lu b wqtroby, astra porfi ria wqtrobowa;
wrodzony ni edob6r dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
nie stosowac z innymi lekami z grupy pochodnych pirazo lonu (am inofenazon,
fenylobutazon, oksyfenbutazon);
nie stosowac w ciq_zy i w okres ie karmieni a piersiq.
4.4 Spccjalne ostrzezenia i s•·odki ostroznosci
dotycz~ce
stosowania
Produkt stosowac ostrozn ie:
•
u pacjent6w ze skurczowym cisnieni em t~tniczym krwi mniejszym niz I 00 mm Hg
lub z niewydo lnosc i~ serca:
•
u pacjent6w z niewydolnosci~ nerek, w~troby, lub chorob~ wrzodow'l_ zol<tdka
i dwunastnicy;
•
u pacjent6w z astm'l_ oskrzelowq, w szczeg61nosci jesli towarzyszy jej polipowate zapa lenie
blony sluzowej nosa i zatok;
Stosowanie prcparatu w duzych dawkach lub cllugotrwale zwi ~ksza ryzyko agranulocytozy, d latego
nie nalezy go stosowac dluzej niz 3-5 d6b.
W przypadku kon iecznosci dlugotrwalego stosowania procluktu nalezy kontrolowac obraz knvi, gdyz
metami zol moze powodowac uszkoclzenie szpiku kostnego.
Nalezy poinformowac pacj enta o tym, aby w ra zie wyst'l_pienia objaw6w agranulocytozy, np.
poclwyzszonej temperatury ciala po l'l_czonej z b61em ga rdl a i owrzodzeniami w jamie ustnej
natychm iast odstawil produkt i skon taktowat si ~ z lekarzcm.
Nalezy poinfonnowac pacjenta o tym, aby w przypadku wyst'l_Pienia objaw6w reakcj i ana fi laktycznej ,
np. dusznosci, obrz~k u j ~zyka, obrz~k u naczynioruchowego, wysypki czy pokrzywki natychmiast
odstawil produkt i wezwal pomoc lekarskq, gdyz istn ieje zagrozenie zycia.
Produkt zaw iera barwnik z6lciel'1 pomaral'tczow<l, kt6ry u ni ekt6rych pacjent6w moze powodowac
reakcje alergiczne.
Jedna saszetka zawiera 0,04 wymiennika
w~glowodanowego.
4.5 Interakcje z innymi lekami i innc rodzaje interakcji
•
•
•
•
•
Mctamizol nasi Ia dzialanie procluktow leczniczych przec iwzakrzepowych pochodnych
kumaryny, doustnych lck6vv przeciwcukrzycowych, fenytoiny i sulfo namid6w
przeciwbakteryjnych.
Metamizo l moze zmniejszac sty:Zenie cyk losporyny w surowicy krwi.
Barbiturany zm niejszajq, a inhibitory MAO zwiykszaj'l_ dzialanie metamizolu.
Jednoczesne stosowan ie metamizolu i chlorpromazyny moze wywolac ciy:Zk~ hipotenniy.
Jcdn oczesne stosowanie melamizolu z alkoho lem moze wplyn'l_c na fannakokin etyky obu
ksenobiotyk6w.
4.6 Chrza i laktacja
Ciqza:
Badania na zwicrzytach wykazaly toksyczny wplyw metamizolu na reprodukcjy i rozw6j potomstwa,
nie zaobserwowano j ednak teratogennego dzialani a meta mizo lu.
Obserwowano zm niejszcnie siy wydalania metabo lit6w metamizol u z krwi w czasie ci<t:ZY i laktacj i.
Stosowanie mctamizolu w czas ic ci<\_zy zwi ~ksza ryzyko rozwoju guza Wilmsa u potomstwa.
Nie dopuszcza si(( stosowan ia mctamizolu w ci'l_zy.
Karmienie piersicc
N ie nalezy stosowac metam izo lu w okrcsie karm ien ia picrsi'l_.
4.7 Wplyw na zdolnosc prowadzcnia pojazd6w mcchanicznych i obslugiwania
mechanicznych w ruchu
urz~dzer1
Brak danych o przeciwwskazan iach do prowadzenia pojazd6w mechanicznych i obslugiwania
2
urzqdzen mechan icznych w ruchu .
4.8 Dzia lania nicpo:i~dane
Dzialania ni cpo:Zqdane zostaly sk lasy fikowane wed lug ukladow i narzqdow zgodn ie z nast~pujqq.
konwencj q_:
Bardzo cz~sto
(2:1 / 10)
Cz~sto
(2:1/100 do <1/10)
N iezbyt cz~sto
(2: 1/ 1 000 do < 1/100)
Rzadko
(2: 1/ l 0 000 do <Ill 000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000),
nieznana
( cz~stose nie moze bye okreslona na podstawie dost~pnych danych)
Zaburzeuia krwi i uk/adu cltlounego
Rzadko: leukopenia.
Bardzo rzadko : agranulocytoza, maloplytkowose . Te reakcjc sq_ przy puszczaln ie uwarunkowane
immuno logicznic. Mogq_ wystqp ie takze u osob, u ktorych metam izo l byl wczesniej stosowany bez
powikla1\.
Pojedyncze don ies ienia wskazuj<t, ze ryzyko wystq_pieni a agranulocytozy moi.e si~ zwi ~kszye w
przypadku podawania metam izolu przez okres d lui.szy nii. j eden tydzie1\.
Do typowych objawow agranulocytozy nalezq_ wysoka gorq_czka, dreszcze, bole gardla, trudnosci w
polykaniu oraz stany zapa lne blony sluzowej jamy ustnej, nosa, gard4a, na rzq_dow plciowych i
odbytnicy. U pacjentow otrzymujq_cych antybiotyki te objawy mogq_ miee niewielkie nasileni e. W~zly
ch4onne oraz sledziona mogq_ pozostae bez zm ian lub bye tylko nieznaczn ie powi~kszone . Opadanie
krwinek czerwonychjest znacznie przyspi eszone. ilose granul ocytow znacznie si~ zmn iejsza lub
zanikajq_ ca lkowic ie. Zwyk le, lecz nic zawsze, wyst~puj q_ prawid4owe wartosci hemoglobiny,
erytrocytow i plytek krwi.
W przypadku wystq_p ienia jakichkolwiek objawow agranulocytozy nalezy natych miast przerwae
podawanie produktu i skontrolowae obraz krwi. Wazne jcst aby nie odkladae decyzj i o przerwan iu
leczen ia oczekujq_c na wyniki badM1 laboratoryj nych,jesl i dojdzie do nieoczekiwanego pogorszenia
stanu zd rowia pacjenta i gorq_czka nie u st~puj e oraz gdy pojawiq_ s i ~ ko lejne lu b nas ilone bole
zw iq_zane z zapalen iem blony sluzowej, szczegolnie jamy ustnej, nosa i garclla.
Cz~stose
nieznana: niedokrwistose hemolityczna, niedokrwistose aplastyczna, uszkodzenie szpiku,
niekiedy ko1\czq_ce s i ~ zgonem.
U pacj entow z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej wywo luje hemol iz~ krwinek.
Zaburzeuia ukladu immuuologiczuego
N iezbyt cz~sto: osutka polekowa.
Rzadko: zmiany sk6me grudkowo-plamkowe.
Mogq_ wystq_p ie takze reakcje rzekomoanafilaktyczne i anafilaktyczne, szczeg61nie po podaniu
doi.ylnym. Rcakcje te mogq_ rozwijae s i~ w trakc ie wstrzyk ni ~cia tub bezposrednio po podaniu,
wys t~ pujq_jcclnak przewaznie w pierwszej godzin ic po podan iu.
Mniej nasi lone reakcje vvyst<rpujq_ typowo w postaci zm ian sk6rnych i w obr~bie blon sl uzowych Uak
np. swiq_d, picczenie, zaczerwien icnie. pokrzywka, obrz<rk), dusznose i - rzadziej- zabu rzenia zolq_dka
i jelit. Takie lzej przebiegajq_ce odczyny mogq_ przechodzie w ci~i.sze formy z uog61nionq_ pokrzywk<t,
ci~i.k im obrz~k i em naczynioruchowym (takze w ob r~b ie krtani), ci~i.kim skurczem oskrzeli,
zabu rzeniam i rytmu serca, spadk iem cisn ienia t~tniczego (niekiedy poprzedzonym jego wzrostem).
Nal ei.y poinformowae pacjenta o tym, aby w przypadku wystq_pi en ia tak ich objawow reakcji
anafi laktyczncj natychmiast odstawil produkt i wezwal pomoc lekarsk<t, gdyz istnieje zagrozen ie
iyc ia.
3
U pacjent6w z zcspalem astmy aspirynawej nieto lerancja metamizalu abjawia s i ~ typawa napadami
astmy.
Bardza rzadko: napad astmy, zespot Stevens-J ohnsona tub Lyella,
wstrz<~.s.
Zaburzeuia ukladu nenvowego
Cz~stosc
nieznana: bole i zawroty ghwy.
Zaburzeuia i.olqdka i j elit
Cz9stosc nieznana: nudnosc i, wymiaty, bo le brzucha, padraznienie zot<tdka, biegunka, suchosc w
jamie ustnej.
Zaburzeuia wqtroby i drog i rJ/cimvych
Cz9stosc nieznana: uszkodzenie
w<~.troby.
Zaburzeuia serca i zaburzenia naczynimve
Niczbyt cz~sto: podczas lu b po podani u prod uktu mog<t wyst<~.p i6 reakcje hipotensyj ne, ktore
prawdopodobnie S<t uwaru nkowane fannako logicznie, i nie towarzysz<t im objawy reakcji
anafi laktycznych tu b rzekamoanafi laktycznych. Mog<t prowadzic one do nadm iernego zmniejszenia
cisnienia t~tni czego krwi. Szybk ic podan ie dozylne zw i ~ksza niebezpiecze1'lstwo wyst&,pienia
niedac isnieni a.
W przypadku bardzo wysok iej go r<~.czki maze wystqpic, za tezne od dawki, krytyczne zm niejszenie
cisnien ia krwi bez objawow nadwrazliwasci.
Zaburzeuia nerek i drog m oczm vyclr
Bardza rzadka: moze wyst<tPi6 nagte pagarszcnie czynnosc i nerek, przy czym w niekt6rych
przypadkach maze rozwijac si~ bia tkomacz. sk<tPomocz lub bezmocz araz astra niewydolnasc nerek.
Maze wystqp ic rowniez srodm iqzszowe zapa lenie nerek.
Cz~stosc nieznana: pa zastosowa niu ba rdzo duzych dawek metami zolu wyda lan ie nieszkodliwega
metabalitu maze powodawa6 czerwone zabarwienie moczu.
4.9 Przedawkowanie
Nie ustalano wie lkosci dawki toksycznej dla cz~ owi eka. Maksymalna dawka dobowa wynos i 3 g/dob~.
W pismiennictwie byly op isa ne przypadk i zatrucia meta mizo lem po p rzyj~c i u daustnym dawki
powyzej I 0 g.
Pachad ne pirazalanu w duzych dawkach dzia la.i<t pabudzaj<~.co na osrodkawy
uk~ad
nerwowy.
Objmvy przeda111kmvania
Mogq wyst<tp ic zawroty gtowy, szum w uszach, zaburzen ia stuchu, pobudzenie psychoruchowe,
zabu rzenia swiadamasci, spi<tczka, drgawki toniczno-kloniczne czy zmniejszenie cisnienia t~tn iczego
krwi, zaburzen ia rytmu serca (tachyka rd ia). Przedawkawa ni e metami zolu maze spawodowac takze
bo le brzucha, wym ioty, nadZe rki btony sluzawej zo t <~.d ka i dwunastnicy, krwawien ia, perfaracje,
uszkodzenie komorek wqtrobawych, ma rtw i c~ cewek nerkowych oraz alergiczny skurcz oskrzeli.
Odnotowano przypadki wyst<~.pien ia wysypki, pokrzywki , obrz~ku, ztuszczajqcego zapa lenia araz
martwicy taksyczna-razp tywnej naskorka.
lstn ieje takze mazliwasc wystqpienia za burzC1'1 hematalagicznych np. teukapenii , tra mbacytapenii,
uszkodzen ia szpiku, niedakrwistosc i aplastycznej.
Po p rzyj~ciu duzych dawek metamizolu mogq wystqpi6 drgawki i sp i <~.czka. Objawy te magq wyst<\.jJic
juz po uplyw ie I 0 mi nut.
Leczenie przedmvk owania
W razie przedawkowania nalczy stosawa6 leczenie objawowe i podtrzymujqce.
podanej dawki meta miza lu (okoto 90%) wyda lanajest z moczem w pastaci metabot it6w.
Wi~kszas6
4
W razie zatrucia mozna zastosowac forsownq_ diurez~ lub dia lizcr otrzewnow~.
5.
WLASCIWOSCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Wlasciwosci fat·malwdynam iczne
Grupa.farmakoterapeutyc:::.na: !nne leki przeciwb6lowe i przec i wgor~czkowe; pirazo lony.
Kod ATC: N02BB02
Metamizol j est pochodn<t pirazolonu o dzialan iu przeciwb61owyrn, przeciwgorq_czkowym oraz
spazmol itycznym.
Mechanizm jcgo dzialania nie jest do ko{Jca poznany. Wyniki bada11 wskazujq, i.e metam izol i jcgo
g~6wny metabolit (4-metylo-amino-antypiryna) dzialaj~ prawdopodobnie zar6wno poprzez osrodkowy
jak i obwodowy uk~ad nerwowy.
5.2 Wlasciwosci farmakoldn etyczne
Metamizol po podaniu doustnym hydro lizowany jest ca lkowicie do czynnej farmakologicznie 4-Nmetyloantypi ryny (MAA). B iodost~pn osc MAA wynosi okolo 90% i jest nieco wicrksza po podaniu
doustnym n ii. pozajel itowym.
Dzialanie kliniczne wykazuje gl6wnie MAA, w pewnym stopn iu tak:Ze jej metabolit, 4am inoantyp iryna (AA). Wartosc pola pod krzy..,vq_ (AUC) dla AA wynosi oko~o 25% pola pod krzyw<t
dla MAA. Metabolity 4-N-acetyloaminoantypiryna (AAA) i 4-N-fo rmyloam inoa ntypiryna (FAA) S<t
prawdopodobnie farmakologicznie nieaktywne.
Nalei.y zwr6ci6 uwagcr, i.e farmakokinetyka wszystk ich metabol it6w ma charakter nieliniowy. Niejest
znane znaczcnie klin iczne tego zjawiska. Podczas kr6tkotrwalego leczenia gromadzenie sicr
metabolit6w ma niewielkie znaczenie.
Metamizol przechodzi przez bariercr lozyskowq_. Metabo lity me ta mizo Iu przen ikaj<t do mleka matk i.
Z bialkami osocza MAA wiq_zc sicr w 58%, AA w 48%, FAA w 18% a AAA w 14%.
Po doustnym podaniu pojedynczej dawki rnoi.na by~o zidentyfikowac 85% wydalonych z moczem
metabolit6w, z czego 3±1% stanow ila MAA, 6±3% AA, 26±8% AAA i 23±4% FAA. Klirens
nerkowy po pojedynczej doustnej dawce I g metamizolu wynosil dla MAA 5±2, dla AA 38± 13, AAA
61±8 i FAA 49±5 ml/min. Okres p6hrwania w fazie eliminacj i z surowicy wynosH odpowiednio
2,7±0,5 godziny dla MAA, 3,7±1,3 godziny dla AA, 9,5±1,5 godziny el la AAA i 11,2±1,5 godziny dla
FAA.
U pacjent6w w podeszlym wieku AUC wzrasta 2-3 - krotn ie. U pacjent6w z marskosciq_ wq_troby
okres p61trwania w fazie el iminacji MAA i FAA po podaniu pojedynczej dawki doustnej zwi~ksza si<r
okolo trzykrotnie, podczas gdy dla AA i AAA - w innym stopn iu. U tych pacjent6w powinno sicr
unikac stoso>vania duzych dawek leku.
Dostcrpne dane na temat pacjent6w z zaburzeniami czynnosci nerek wskazuj<t na zm niejszon<t
szybkosc eliminacji niekt6rych mctabol it6w (AAA i FAA). U pacjent6w z zaburzeniam i czyn nosci
nerek powinno s i~ w i~c unikac stosowania duzych dawek.
5.3 Przedklinicznc dane o bezpieczet1stwie
Badani a wskazuj<t, ze me tam izo l moze indukowac nowotwory kom6rek W<ttroby u zwierzq_t, jcdnak
znaczen ie tych danych nie zosta lo potwierdzone u ludzi. Potencjalne wlasc iwosc i mutagenne
metamizolu wskazuj<t na jcgo mozliwe dziatanie ge notoksyczne i kancerogenne.
5
DANEFARMACEUTYCZ NE
6.1
Wyl<az substancji pomocniczych
Mannitol
Powidon K 29/32
Sacharyna sodowa
Aromat pornara11czowy
Z6lcie1i pornara11czowa (E I I 0)
6.2
Niczgodnosci farmaccutycznc
Brak danych.
6.3
Ol<rcs waznosci
3 lata.
6.4
Spccjalnc s•·odl<i ostroznosci przy przechowywaniu
Nie przechowywac w temperaturze powyzej 30°C.
6.5
Rodzaj i zawartosc opal<owania
Produkt pakuj e siy po 6 saszetck z folii typu papier-aluminium z natl oczon<t na cieplo warstw<t folii
typu SURL YN. Tak pakowany produkt umieszcza s i ~ wraz z ulotk<t w pudelku tekturowym.
Jedna saszetka zawiera I, 168 g granulatu.
6.6 Szczcg6lne srodki ostJ·oznosci
dotycz~cc
usuwania i przygotowania lcku do stosowania
N ie dotyczy.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJJ\CY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU
Zak1ady Fa nnaceutyczne POLPH ARMA SA
ul. Pelpli11s ka 19, 83-200 Starogard Gdmiski
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 17182
9. DATA WYOANIA PIERWSZEGO POZWOLENlA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I
DATA PRZEOLUZENIA POZWOLENIA
04.08.2010 r.
10. DATA ZATWJERDZENIA LUB CZF;SCJOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNlCZEGO
19.1 0.20 10 r.
6
Charaktetystyka Produktu Leczniczego zgodna z:
Decy::)cl MZ nr ZD/ 6055110 :: dn. 19.10.2010 r.
..
7