Wykład 4. Zasady farmakoterapii w okresie ciązy i laktacji

Komentarze

Transkrypt

Wykład 4. Zasady farmakoterapii w okresie ciązy i laktacji
Zasady farmakoterapii w okresie ciąży i laktacji
Odrębności farmakoterapii wieku rozwojowego i wieku podeszłego
Substancje psychoaktywne
Problematyka uzależnień
Dr n. med. Marcin Kosmalski
Klinika Chorób Wewnętrznych, Diabetologii i Farmakologii Klinicznej. UM w Łodzi .
Plan wykładu
1.
2.
3.
4.
5.
Odrębności farmakoterapii w okresie ciąży
Odrębności farmakoterapii w wieku rozwojowym
Odrębności farmakoterapii u osób starszych
Substancje psychoaktywne
Uzależnienia
Odrębności farmakoterapii w okresie ciąży
Leki w ciąży i w okresie poporodowym
LEK
Matka
Płód
Dziecko
Powikłania polekowe u kobiety ciężarnej
1. przedwczesna akcja porodowa
2. opóźnienia porodu
3. każda inna forma typowego lub nietypowego
działania niepożądanego
Przyjmowanie leków powinno być zatem każdorazowo
konsultowane z prowadzącym ginekologiem-położnikiem i być
ograniczone do niezbędnego minimum zarówno czasowego jak
też ilościowego. Stosować należy tylko leki, które są od dawna
znane jako bezpieczne.
Tragedia talidomidowa – urodziło się ok.12 000
zdeformowanych płodów (Frances Oldham Kelsey)
Ryzyko uszkodzenia płodu przez talidomid zażywany przez
matki w ciąży w celu zmniejszenia nudności zależał od
wrażliwości płodu. 80% matek stosujących ten lek urodziło
dziecko zdrowe i, niestety 20% z cechami fokomelii.
Problem stosowania leków w ciąży
 92% ciężarnych zażywa co najmniej jeden lek
przepisany przez lekarza
 4% zażywa 10 lub więcej leków (średnio 4,5), przy
czym 80% w ramach samoleczenia
Punkty oddziaływania leku w ciąży
Lek
Matka
Łożysko
Płód
Noworodek
Skutki działania leków w ciąży zależą od właściwości
- Farmakokinetycznych – tj. losów leku w organizmie
matki i płodu
- Farmakodynamicznych – tj. od odziaływania leku na
organizm matki i płodu
Różnice farmakokinetyczne w ciąży
Wchłanianie
zmienione
- nudności i wymioty (non-adherence).
- podwyższone stężenie progesteronu może opóźniać
opróżnianie żołądka i osłabiać ruchliwość jelit. Może to
zmieniać wchłanianie niektórych leków. Znaczenie kliniczne
niewielkie.
Czynniki determinujące przechodzenie leku przez łożysko
i oddziaływanie na płód
 właściwości fizyko- chemiczne (mas cząsteczkowa, jonizacja, rozpuszczalność)
 szybkość z jaką lek przechodzi przez łożysko i ilość leku, która osiągnie płód
 stan fizjopatologiczny łożyska
 czas ekspozycji płodu na lek
 charakterystyka dystrybucji leku do określonych tkanek płodu
 okres rozwoju łożyska i płodu w okresie ekspozycji na lek
 interakcja leków
Różnice farmakokinetyczne w ciąży
Dystrybucja
zmieniona
- zwiększona jest objętość wody krążącej – zwiększenie
pojemności minutowej serca
- zmniejszone stężenie albumin (wiążą leki)
- podwyższone wchłanianie jelitowe
Różnice farmakokinetyczne w ciąży
Metabolizm
- zwiększona aktywność cytochromu CYP3A4, który
metabolizuje ok. 50% wszystkich leków i cytochromu CYP2D6
- zmniejszona aktywność cytochromu CYP1A2
Różnice farmakokinetyczne w ciąży
Eliminacja
- zwiększony przepływ krwi przez nerki o 60-80%
- zwiększenie filtracji kłębuszkowej o ok.50%
i reabsorbcji zwrotnej o ok 20%
- eliminacja leków przez płuca wzrasta o ok.50%
Skutki działania leku na płód zależą od:
- stężenia leku w tkankach płodu
- stężenia leku w krwiobiegu matki
- szybkości przenikania leku do krwioobiegu płodu
- czasu kontaktu leku z tkankami płodu
- dystrybucji leku w tkankach płodu
- metabolizmu leku u matki i płodu
- eliminacji leku z tkanek płodowych
- okresu rozwoju od chwili zapłodnienia
Okresy życia płodowego
- stadium blastocysty (do 16. dnia od zapłodnienia)
- organogeneza (od 17. do 60. dnia)
- histogeneza i dojrzewanie funkcjonalne (od 60. dnia do porodu)
Rodzaje uszkodzeń polekowych
- gametopatie (następstwem są aberracje chromosomalne)
- blastopatie (może nastąpić obumarcie embrionu lub prawidłowy
rozwój)
- embriopatie (wrodzone wady rozwojowe)
- fetopatie (uszkodzenie narządów, ale nie ich wadliwe wykształcenie)
Krytyczne okresy teratogennego działania leków w ciąży
Narząd lub układ
Dzień ciąży
Gruczoł tarczowy
16 - 18
Tkanka nerwowa
18 - 38
Układ krążenia
18 - 40
Narząd wzroku
24 - 40
Kończyny
24 - 46
Gruczoły płciowe
37 - 46
Klasyfikacja leków wg FDA pod względem ich
stosowania u kobiet w ciąży
• Kategoria A
• Kategoria B
• Kategoria C
• Kategoria D
• Kategoria X
Kategoria A
Kontrolowane badania kliniczne u kobiet w ciąży nie wykazały
działania teratogennego leku a zatem lek jest bezpieczny w okresie
ciąży.
Leki kategorii A
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
preparaty uspokajające: Melisa, Neospasmina;
preparaty ziołowe o działaniu przeciwgorączkowym;
preparaty odkażające drogi moczowe: Fitolizyna, Urosept;
preparaty magnezowe;
preparaty wapniowe;
witaminy: większość witamin z grupy B, witamina C (należy unikać wysokich
dawek), kwas foliowy;
preparaty czosnku;
preparaty zobojętniające kwasy żołądkowe: wapniowo-magnezowe;
leki homeopatyczne;
Preparation H (czopki i maść) stosowany przeciw hemoroidom;
niektóre ziołowe syropy, stosowane w leczeniu kaszlu;
Kategoria B
Badania doświadczalne na zwierzętach nie wykazały ryzyka
działania teratogennego leku.
Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u kobiet w ciąży.
Lek prawdopodobnie bezpieczny, ale…?
Kategoria C
Badania doświadczalne na zwierzętach wykazały działanie teratogenne
lub embriotoksyczne leku.
Brak potwierdzenia na podstawie kontrolowanych badań klinicznych u
kobiet w ciąży.
Lek może być stosowany u kobiet w ciąży tylko wówczas, gdy
korzyści z jego podania przewyższają ryzyko niekorzystnego wpływu
na płód.
Podział czynników oddziaływujących niekorzystnie na płód
1.mutagenne - czyli wywołujące różne mutacje
( zmiany w dotychczasowym zapisie informacji genetycznej )
2. teratogenne - powodujące anatomiczne wady rozwojowe płodów
3. embriotoksyczne - wszelkie działania toksyczne substancji na zarodek lub płód
Pojęcie teratogenu (teratos = potwór)
Czynnik zewnętrzny (biologiczny, fizyczny, chemiczny), który oddziałując na
tkanki we wczesnym okresie rozwoju kiedy zachodzą procesy kształtowania
narządów i organów, lub w okresie pozazarodkowym, zwiększając ryzyko
rozwoju wrodzonych nieprawidłowości w organizmie lub zwiększające ich
częstość w populacji.
Rodzaj anomalii i ich zakres zależy od rodzaju czynnika teratogennego i fazy
rozwojowej organizmu, podczas której czynnik ten zadziałał
Kategoria D
Występuje potwierdzone ryzyko działania teratogennego na płód
ludzki.
Lek może być stosowany tylko w stanach zagrożenia życia matki w
sytuacji, gdy nie ma alternatywnych leków z wyżej wymienionych
kategorii lub gdy leki te są nieskuteczne.
Kategoria X
Lek o wysokim ryzyku działania teratogennego.
Stopień ryzyka zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści ze
stosowania leku.
Lek bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży.
Leki o szczególnie wysokim
ryzyku działania teratogennego
Leki najczęściej stosowane w
okresie ciąży
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
leki cytotoksyczne
metale ciężkie
tyreostatyki
retinoidy
leki przeciwpadaczkowe
leki przeciwcukrzycowe
leki przeciwkrzepliwe
NLPZ
antybiotyki
leki hipotensyjne
leki przeciwcukrzycowe
leki przeciwkrzepliwe
leki przeciwpadaczkowe
Cukrzyca w ciąży
Klasyfikacja:
1. Cukrzyca przedciążowa (PGDM, pregestational diabetes
mellitus) — gdy w ciążę zachodzi kobieta chorująca
już na cukrzycę
2. Hiperglikemia po raz pierwszy rozpoznana w trakcie ciąży
a) cukrzyca w ciąży
b) cukrzyca ciążowa (GDM gestational diabetes mellitus)
Zalecenia kliniczne PTD 2014
Noworodki matek chorych na cukrzycę są zagrożone:
• Wystąpieniem makrosomii
• Urazami okołoporodowymi (np. dystocją barku)
• Wyższym ryzykiem wystąpienia hipoglikemii, hipokalcemii,
hiperbilirubinemii
• Zespołem niewydolności oddechowej
• Czerwienicą
• Wtórną otyłością
• Cukrzycą typu 2
Leczenie cukrzycy ciężarnych – klasyfikacja wg
profilu bezpieczeństwa
1.
Dieta + wysiłek fizyczny
2.
Insulinoterapia (insuliny ludzkie i analogii szybkodziałające)
3.
Metformina (przechodzi w dużej ilości przez łożysko)
4.
Glibenklamid (przechodzi w małej ilości przez łożysko)
(brak badań dotyczących innych doustnych leków hipoglikemizujących!!)
Cukrzyca w ciąży
• intensywna insulinoterapia metodą wielokrotnych wstrzyknięć
• insulinoterapia metodą ciągłego podskórnego wlewu insuliny (CSII,
continuous subcutaneous insulin infusion)


kwalifikacja i prowadzenie chorych w ośrodkach diabetologicznych
posiadających doświadczenie w terapii CSII
terapię pompową najlepiej rozpocząć na etapie planowania
lub we wczesnej ciąży (do 12. tygodnia)
Antybiotykoterapia
Uważa się, że tylko w około 20-25% przypadków antybiotyki
stosowane są z uzasadnionych przyczyn
W przypadku uzasadnionego podania antybiotyku często stosowany
jest nieprawidłowy schemat terapeutyczny
Około 40% wszystkich działań niepożądanych leków jest
następstwem stosowania antybiotyków
Antybiotyki z wyboru u kobiet w ciąży
• Penicyliny
• Cefalosporyny (zwłaszcza I i II generacji)
• Makrolidy: erytromycyna, azytromycyna – kat B
(z wyjątkiem klarytromycyny – kat C)
Antybiotyki przeciwwskazane w okresie ciąży
•
Fluorochinolony
•
Tetracykliny
•
Aminoglikozydy
•
Sulfonamidy
•
Nitrofurantoina (nie stosować w I trymestrze oraz krótko przed rozwiązaniem)
•
Metronidazol (nie stosować w I trymestrze)
•
Kotrimoksazol (nie stosować w I trymestrze oraz krótko przed rozwiązaniem)
•
Chloramfenikol
Fluorochinolony
• ryzyko wystąpienia zaburzeń rozwoju chrząstek wzrostowych
• ryzyko wystąpienia artropatii
Tetracykliny
• hipoplazja układu kostnego
• zaburzenia wzrostu kości
• niedorozwój i przebarwienia szkliwa zębów
• uszkodzenie wątroby płodu – żółtaczka jąder podkorowych mózgu
• zwiększenie ryzyka wystąpienia stłuszczenia wątroby i uszkodzenia nerek
u ciężarnych
Aminoglikozydy
• ryzyko uszkodzenia ucha wewnętrznego płodu
• ryzyko uszkodzenia nerek
Sulfonamidy
• wypieranie bilirubiny z połączeń z białkami  nasilenie żółtaczki
jąder podkorowych mózgu
Nitrofurantoina
• niedokrwistość hemolityczna u noworodka ze względu na
niedojrzałość układu enzymatycznego wątroby
Metronidazol
– przeciwwskazany w I trymestrze ciąży (ryzyko uszkodzenia
OUN i układu krwiotwórczego, zaburzenia czynności żołądka i
jelit u płodu)
– bezpieczniejsze jest stosowanie miejscowo działających
preparatów
Chloramfenikol
• aplazja szpiku u płodu
• zapaść sercowo-naczyniowa (zespół szarego
dziecka) u noworodka
Bezobjawowy bakteriomocz lub zakażenie
pęcherza moczowego u kobiet w ciąży:
Leki przeciwbakteryjne I wyboru (3 -7 dni)
• amoksycylina
• amoksycylina/kwas klawulanowy
• cefaleksyna
• cefuroksym
• nitrofurantoina
Leki przeciwbakteryjne II wyboruj (jednorazowe podanie)
• fosfomycyna
ww leki kat B
Leczenie przeciwzakrzepowe i antyagregacyjne w ciąży
• Heparyna, zarówno HNF jak i HDcz, nie przechodzi przez łożysko, może
powodować jednak rozwój osteoporozy oraz wystąpienie trombocytopenii u
matek
• Wykazano związek między stosowaniem heparyny a podwyższonym ryzykiem
krwawień okołoporodowych
• Doustne leki przeciwzakrzepowe (acenokumarol) są teratogenne, szczególnie
jeżeli zastosowane zostały pomiędzy 6. a 9. tyg. ciąży (hipoplazja nosa oraz
zaburzenia rozwoju kostnego)
• Z powodu wylewów do OUN stosowane podczas II i III trymestru mogą stać się
przyczyną ślepoty i głuchoty płodu oraz małogłowia, wodogłowia, czy atrofii
nerwu wzrokowego. Stosowanie tych leków 2–4 tyg. przed porodem grozi
okołoporodowymi krwawieniami u dziecka
• Dopuszczalne stosowanie doustnych leków przeciwzakrzepowych między 14. a
34. tygodniem ciąży ???
NLPZ
Możliwe niepożądane działania NLPZ u kobiet w ciąży:
• zmniejszenie przepływu łożyskowego
• zmniejszenie wytwarzania płynu owodniowego
• upośledzenie czynności nerek płodu
• przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego płodu
• zahamowanie czynności płytek krwi
• zahamowanie czynności porodowej
NLPZ u kobiet w ciąży
Paracetamol – lek z wyboru do stosowania doraźnego w celu
• łagodzenie bólów różnego pochodzenia
• zmniejszania gorączki
• kategoria B wg FDA (z dodatkiem kofeiny - kategoria C)
Dozwolony we wszystkich trymestrach ciąży, ale unikać w 1 trymestrze
NLPZ u kobiet w ciąży
Kwas acetylosalicylowy
-
standardowy teratogen dla zwierząt – nie udowodniono takiego działania u płodów
ludzkich
-
stosowany w dawkach wyższych niż antyagregacyjne stwarza wysokie ryzyko działań
niepożądanych na płód, zwłaszcza w III trymestrze i okresie okołoporodowym
-
kategoria C wg FDA
-
w III trymestrze i okresie okołoporodowym – kategoria D
-
stosowanie kwasu acetylosalicylowego w III trymestrze ciąży grozi wydłużeniem akcji
porodowej oraz wystąpieniem powikłań krwotocznych w okresie okołoporodowym; lek
przechodzi przez łożysko, osiągając we krwi płodu stężenia wyższe niż u matki.
NLPZ u kobiet w ciąży
Kategoria C wg FDA
•
diklofenak
•
metamizol
•
indometacyna (kategoria D jeśli stosowana dłużej niż 48 godzin, po 34 tygodniu
ciąży lub w okresie okołoporodowym)
Kategoria D wg FDA
-
fenylbutazon
-
indometacyna (jeśli stosowana dłużej niż 48 godzin, po 34 tygodniu ciąży lub w
okresie okołoporodowym)
-
kwas acetylosalicylowy (w III trymestrze i okresie okołoporodowym)
Nadciśnienia tętnicze w ciąży
Klasyfikacja:
1.
Nadciśnienie tętnicze wcześniej istniejące - rozpoznawane do 20 hbd,
zwykle utrzymujące się >42 dni po porodzie
2.
Nadciśnienie tętnicze ciążowe – rozpoznawane po 20 hbd, ustępuje w
większości przypadków w ciągu 42 dni po porodzie (st. przedrzucawkowy –
znaczny białkomocz, upośledzona perfuzja narządowa)
3.
Nadciśnienie tętnicze wcześniej istniejące z nałożonym nadciśnieniem
tętniczym ciążowym z białkomoczem – nadciśnienie wcześniej
istniejące z nałożonym nadciśnieniem ciążowym z białkomoczem
4.
Nadciśnienie tętnicze niesklasyfikowane przed porodem – rozpoznane
po 20 hbd, nieznane wcześniejsze wartości BP
Wytyczne ESH/ESC 2013
Nadciśnienia tętniczego w ciąży
bezwzględnie przeciwwskazane są:
• IKA
• sartany
• inhibitory reniny
(kat D)
Nadciśnienia tętniczego w ciąży
doustnie:
Leki I rzutu:
• metyldopa (kat B)
• labetalol (kat C)
• nifedypina (kat C)
Leki II rzutu:
można rozważyć betaadrenolityki i diuretyki
Nadciśnienia tętniczego w ciąży
– stany nagłe
Gdy SBP ≥170 mmHg lub DBP ≥110 mmHg
• labetalol i.v (kat C)
• nitrogliceryna i.v. (kat --)
• nitroprusydku sodu i.v. (kat C) (przedłużone podawanie nitroprusydku
sodu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zatrucia cyjankami płodu)
Padaczka u kobiety ciężarnej (ok 1% całej populacji)
-częstość epizodów padaczkowych zmienna
-każdy z czterech starych leków p/padaczkowych (karbamazepina,
kw.walproinowy, fenytoina i fenobarbital) zwiększa ryzyko wystąpienia wad u
dziecka (10% vs ok. ,6%)
-najbezpieczniejsza wydaje się karbamazepina.
Nowe leki np. lamotrigina są prawdopodobnie bezpieczniejsze niż stare
Ryzyko większe gdy terapia złożona
Acta Neurolog. Bel. 2008;108(2):53-7
Leki przeciwpadaczkowe
• Fenytoina – rozszczep wargi i/lub podniebienia
• Kwas walproinowy – defekty cewy nerwowej
• Karbamazepina – rozszczep kręgosłupa i spodziectwo
Okres laktacji
Okres laktacji
• Współczynnik podziału mlekoosocze (M/P)
M/P zależy od:
•
rozpuszczalności leku w
tłuszczach
• Leki o współczynniku M/P
powyżej 1 – w większym stopniu
•
masy cząsteczkowej leku
•
zdolności do wiązania z białkami
•
dawki leku i wielokrotności jej
podawania
przenikają do mleka i organizmu
karmionego dziecka
•
pH surowicy i mleka matki
Leki hamujące laktację
•
•
•
•
•
•
•
•
Lewodopa
Pirydoksyna
Doustne środki antykoncepcyjne
Atropina
Bromokryptyna
Kalcytonina
Kodeina
Leki moczopędne
Leki nasilające laktację
•
•
•
•
•
•
•
•
Metoklopramid
Cymetydyna
Teofilina
Amfetamina
pochodne fenotiazyny
Haloperidol
Imipramina
α-metyldopa
Wiek rozwojowy
Metody obliczania dawek dla dzieci przyjmują za
podstawę:
• masę ciała
• powierzchnię ciała
• zależny od wieku odsetek dawki dla
dorosłego
Odrębności farmakokinetyki w wieku rozwojowym
• w zakresie wchłaniania (zmiany perystaltyki, zmiany pH soku żołądkowego,
różnice anatomiczne i fizjologiczne przewodu pokarmowego, wchłanianie
przez skórę)
• w zakresie dystrybucji (zawartość wody w organizmie, zmiany objętości
dystrybucji i stężenia leku, zmiany stężenia albumin i wiązania leku z białkami,
wysokie stężenie wolnych kwasów tłuszczowych i bilirubiny, bariera krewmózg)
• w zakresie eliminacji (zmiany czynności wątroby, zmiany klirensu nerkowego)
Zmiany w zakresie biotransformacji leków:
Niedojrzałość niektórych układów enzymatycznych wątroby
- upośledzenie reakcji oksydacji
- upośledzenie sprzęgania z kwasem glukuronowym
- osłabienie procesów acetylacji i sprzęgania z glicyną
Odrębności farmakodynamiki w okresie
rozwojowym
Przykłady:
• kwas acetylosalicylowy ( 14r.ż. może powodować zespół Reya)
• fluorochinolony, glikokortykosteroidy (niekorzystny wpływ na chrząstki
wzrostowe)
• tetracykliny (niekorzystny wpływ na rozwój zębów)
1. Reguła Fried’a
dziecko <1 r.ż.= (wiek dziecka w miesiącach/150 miesięcy) * średnia dawka dla dorosłego
2. Reguła Joung’a
dziecko 1-12 r.ż.= [(wiek dziecka w latach)/(wiek dziecka w latach +12)]*średnia dawka
dla dorosłego
3. Regułą Clarka
dawka dla dziecka= (waga dziecka w funtach/150)*średnia dawka dla dorosłego
4. Reguła powierzchni ciała
dawka dla dziecka= (powierzchnia ciała w m²/1,73)*średnia dawka dla dorosłego
Wiek podeszły
Problemy terapeutyczne u pacjentów w wieku podeszłym
• zmiana wrażliwości na działanie leków (obniżenie kwasowości soku
żołądkowego, zmniejszenie powierzchni wchłaniania z jelit, spowolnienie
perystaltyki jelit, stłuszczenie wątroby, obniżenie stężenia albumin w
osoczu, spadek przepływu nerkowego)
• polipatologia (wielochorobowość)
• niespecyficzność objawów chorobowych
• politerapia – wzrost ryzyka interakcji i działań niepożądanych
• polipragmazja (niewłaściwa politerapia)
• terapia prowadzona przez kilku lekarzy (brak przepływu informacji)
• problemy z przestrzeganiem zaleceń lekarskich
• niewykupywanie leków
• nadużywanie leków OTC
• letnie pogorszenie stanu zdrowia
Leczenie pacjenta w wieku podeszłym
Próba odpowiedzi na pytania:
• Czego nie zdiagnozowano
• Ocena zasobów narządowych
• Ocena funkcji mózgu, siły mięśniowej, prędkości chodu
• Sprawdzenie czy pacjent realizuje zalecenia lekarskie
INDYWIDUALIZACJA LECZENIA
Leczenie pacjenta w wieku podeszłym
• Decydujemy które leki usuwamy a które zostawiamy
• Podajemy leki o najmniejszym potencjale szkodliwości (pomocna Lista
Beers’a)
• Zaczynamy leczenie od małych dawek
• Kontrolujemy pacjenta i dostosowujemy dawki leków do etapów chorób
przewlekłych
Zwiększona wrażliwość i częstsze pojawianie się działań
niepożądanych
• Metoklopramid
• Haloperidol
• Chloropromazyna
• Werapamil
• Morfina
• Kwas walproinowy
• Barbiturany
• Midazolam
• Fentanyl
Zmiany farmakokinetyki w wieku podeszłym
- w zakresie wchłaniania (zmiany perystaltyki, zmniejszony przepływ krwi przez
przewód pokarmowy, zmiany pH soku żołądkowego, zmieniona biodostępność leków
podlegających tzw. efektowi pierwszego przejścia)
- w zakresie dystrybucji (zawartość tkanki tłuszczowej w organizmie, zmiany objętości
wody w organizmie, zmiany stężenia albumin i wiązania leku z białkami)
- w zakresie metabolizmu (zmniejszenie aktywności enzymów metabolizujących leki,
zmniejszenie przepływu krwi przez wątrobę
- w zakresie eliminacji (zmiany klirensu nerkowego)
Zmiany w zakresie biotransformacji leków:
• zmniejszenie przepływu krwi przez wątrobę
• zmniejszenie masy wątroby
• niższa aktywność enzymów biorących udział w procesach I fazy
• reakcje II fazy – nie ulegają istotnym zmianom
Nadciśnienie tętnicze
• 50% dawki stosowanej u ludzi młodych
• Osłabienie odruchu z baroreceptorów – ryzyko
gwałtownych ortostatycznych spadków ciśnienia
(niedokrwienie mózgu, serca, nerek)
Nadciśnienie tętnicze
• Leki blokujące kanały wapniowe (zaparcia, obrzęki
kończyn dolnych)
• Leki beta-adrenolityczne (niekorzystny wpływ na
profil lipidowy, stany hipoglikemiczne o nietypowym
obrazie klinicznym)
• Preparaty zawierające rezerpinę (depresja)
• Inhibitory konwertazy angiotensyny, prazosyna,
dihydralazyna (gwałtowne spadki ciśnienia
tętniczego)
Zespół Wielofunkcyjnej Niewydolności Mózgu
- ZWNM
Współwystępowania u jednego pacjenta:
• zespołu otępiennego
• zespołu parkinsonowskiego
• zespołu depresyjnego
Leki działające na OUN
preferowane u osób starszych
Zespół otępienny
• Inhibitory acetylocholinesterazy (ChEls): Donepezil, Riwastygmina,
Reminyl
• Antagonista receptora NMDA: Memantyna
Zespół parkinsonowski
• Agoniści dopaminy: Madopar, Nakom Sinemet, Bromokryptyna, Ropinirol
Zespół depresyjny
• Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)
• Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI)
• Inhibitory monoaminooksydazy (MAO)
Leki działające na OUN
preferowane u osób starszych
Leki przeciwpsychotyczne
• Preferowane neuroleptyki nowego typu: Quetiapina, Olanzapina,
Risperidon
• Unikamy starych neuroleptyków (Haloperidol, Promazyna, Fenactil –
„nokaut mózgu”)
Leki przeciwdrgawkowe
• Preferowane: Depakina, Amizepin
Leki działające na OUN
preferowane u osób starszych
Leki nasenne
Pochodne benzodiazepiny (BDZ)
 preferujemy BDZ o krótkim okresie półtrwania (zolpidem, zopiklon,
oksazepam)
 unikamy stosowania leków o długim okresie półtrwania (diazepam,
tranxene)
 zaczynamy od małych dawek
 u pacjentów przyjmujących przewlekle BDZ nie odstawiamy leków (zespół
odstawienia)
 upośledzają funkcję poznawcze, osłabiają siłę mięśniową, upadki, depresja,
uzależnienie
NLPZ u osób w zaawansowanym wieku
- wysokie ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego
(krwawienia, krwotoki)
- unikać leków silnie działających (indometacyna, fenylbutazon), o
przedłużonym uwalnianiu (diklofenak) i długim okresie półtrwania
(piroksykam)
- w razie wskazań stosować pochodne kwasu fenylopropionowego
(ibuprofen, naproksen)
Antybiotyki i chemioterapeutyki
- Tetracykliny (działanie kataboliczne na białka)
- Fluorochinolony (dezorientacja, splątanie, psychozy)
- Aminoglikozydy (działanie oto- i nefrotoksyczne)
Ogólne zasady stosowania leków w różnych grupach
wiekowych oraz u kobiet w ciąży i w okresie laktacji
• stosować jak najmniej leków
• wybierać prosty schemat dawkowania
• stosować leki dobrze znane, o udokumentowanej skuteczności i
bezpieczeństwie
• stosować najniższe skuteczne dawki leków
• unikać politerapii
• odstawić lek, jeżeli jego dalsze przyjmowanie nie jest konieczne
• w przypadku leków silnie działających, o wąskim zakresie stężeń
terapeutycznych, monitorować okresowo ich stężenie we krwi
Substancje psychoaktywne i
problematyka uzależnień
Substancje psychoaktywne
syn. substancja psychotropowa - to substancja
chemiczna oddziałująca na centralny układ nerwowy
bezpośrednio wpływając na funkcje mózgu, czego
efektem są czasowe zmiany postrzegania, nastroju,
świadomości i zachowania.
Stymulanty :
–
–
–
–
Amfetamina i jej pochodne: amfetamina, metaamfetamina, metylfenidat
Efedryna i jej steroizomery: efedryna i pseudoefedryna
N-metyloksantyny: kofeina, teofilina, teobromina
Kokaina
Depresanty :
– Benzodiazepiny, np. diazepam, flunitrazepam
– Depresanty nasenne: alkohol, eter, barbiturany, chloroform, wodzian chloralu
– Opioidy, np. opium, kodeina, tramadol, morfina, heroina, metadon
Psychodeliki :
–
–
–
–
Delirianty, np. skopolamina, atropina
Pozostałe psychodeliki np. Salvinorin A
Psychodeliki stymulacyjne, np. MDMA, MDA, meskalina, DOM, LSD-25, AMT, DMT
Dysocjanty, np. podtlenek azotu, ketamina
Konopie indyjskie i ich pochodne, np. THC, są wyróżniane jako osobna grupa
ponieważ wykazują działanie i stymulacyjne i depresyjne, a ponadto posiadają
cechy psychodelików
Używanie wielu z tych substancji (zwłaszcza
stymulantów i depresantów) może doprowadzić do
nałogu i uzależnienia, oraz wyrządzić znaczne szkody
zdrowotne. Z kolei inne (psychodeliki) potrafią
niekiedy pomóc w leczeniu uzależnień (np. ibogaina
czy LSD).
Łatwo dostępne w aptekach substancje psychoaktywne kupują
młodzi ludzie jako substytut używki.
Dotyczy to zwłaszcza leków zawierających pseudoefedrynę,
dekstrometorfan lub kodeinę.
Z badań wynika, że dzieci w grupie 12-18 lat stosują te leki
świadomie. Czyli wiedzą, że przekroczenie dawki dopuszczalnej
leczniczej spowoduje działania niepożądane.
Polskiego Związku Producentów Leków Bez Recepty PASMI.
Uzależnienia
Definicja:
Uzależnienie jest to stan, w którym utrzymanie stałego
działania leku (substancji/czynności) jest niezbędne do
zachowania pozornych objawów pełnego zdrowia:
optymalnego funkcjonowania organizmu i dobrego
samopoczucia.
Rodzaje uzależnień
• Uzależnienie psychiczne - silna i trudna do opanowania potrzeba, a
czasem przymus psychiczny do przyjmowania i kontynuowania zażywania
określonego środka w celu uzyskania efektu przyjemności, odprężenia,
ulżenia, złagodzenia złego samopoczucia NAŁÓG
• Uzależnienie fizyczne - konieczność zażywania środka na skutek
uzależnienia organizmu od obecności w nim danej substancji chemicznej,
bez której nie może on normalnie funkcjonować
• Uzależnienie społeczne - występuje wśród młodzieży i wiąże się z
zażywaniem narkotyków, działa tu czynnik środowiskowy w postaci presji
grupy, świadomości istnienia pewnej mody, bądź więzi z inną osobą
darzoną uczuciem
Cechy uzależnienia:
• choroba nawrotowa
• trudna do leczenia
• prowadzi do poważnych zaburzeń psychicznych i osobowości
• prowadzi do patologicznych zachowań społecznych
• wywołuje liczne uszkodzenia somatyczne
Współczesne toksykomanie
• nawyk do okresowego lub systematycznego
przyjmowania substancji szkodliwych dla organizmu
• zależność psychiczna
• zależność fizyczna
• objawy abstynencji
Narkotyki uzależniające – mezolimbiczny układ
dopaminy
Narkotyki nieuzależniające – pętla wzgórzowa i
korowa ????
Leki stosowane w leczeniu uzależnień
Antagoniści receptorów opioidowych
 Nalokson – odwraca ostre skutki działania opioidów
 Naltrekson – leczenie alkoholizmu
Syntetyczne opioidy
 Metadon – uzależnienie od opioidów
Częściowi antagoniści receptora µ-opioidowego
 Buprenorfina – uzależnienie od opioidów
Częściowi agoniści receptora opioidowego
 Wareniklina –zaprzestanie palenia tytoniu
 Cytyzyna – zaprzestanie palenia tytoniu
Leki stosowane w leczeniu uzależnień
Banzodiazepiny
 Oksazepam - majaczenie drżenne
 Lorazepam - aternatywa dla oksazepamu
N-metylo-D-asparaginian (NMDA)
 Akamprozat - alkoholizm
Agoniści receptorów kannabinoinowych
 Rimonabant – leczenie nikotynizmu ?

Podobne dokumenty