Peletki cukrowe: uniwersalny składnik do produkcji doustnych

Peletki cukrowe: uniwersalny składnik do produkcji doustnych

Peletki cukrowe:
uniwersalny składnik do
produkcji doustnych
stałych postaci leku o
modyfikowanej szybkości
uwalniania substancji
leczniczej
Katarzyna Macur
Peletki
Jest to granulat kształtu sferycznego
Wielkość: 100- 2000µm
Historia
Historia peletek związana jest z dwoma waŜnymi
trendami w technologii farmaceutycznej:
1) Twarde kapsułki Ŝelatynowe jako alternatywa dla
tabletek.
2) Biofarmaceutyczna koncepcja modyfikowanego
uwalniania substancji leczniczej.
Technologia produkcji
peletek
Technologia produkcji peletek: zalety i
wady poszczególnych metod
Peletyzacja bezpośrednia:
Peletki zawierają
zawierają substancję
substancję
leczniczą
leczniczą w rdzeniu.
rdzeniu.
Substancje lecznicze wraŜ
wraŜliwe
na podwyŜ
podwyŜszoną
szoną temperaturę
temperaturę i
kontakt z uŜ
uŜywanym w
produkcji peletek
rozpuszczalnikiem (zwykle jest
to woda) mogą
mogą być
być
dezaktywowane.
Utrata częś
ci substancji
części
aktywnej podczas produkcji
peletek (koszty!).
Mniejsza odporność
odporność
mechaniczna, co jest istotne
podczas tworzenia otoczki.
Peletyzacja pośrednia:
Peletki, w któ
których substancja
lecznicza stanowi warstwę
warstwę
pokrywają
pokrywającą rdzeń
rdzeń.
MoŜ
MoŜliwość
liwość zlecenia
wyprodukowania rdzeni peletek
przez wyspecjalizowanego w tej
dziedzinie producentaproducentaproducent leku otrzymuje
półprodukt wysokiej jakoś
jakości i
moŜ
moŜe skoncentrować
skoncentrować swoje
dział
działania na wł
właściwej obró
obróbce
substancji leczniczej.
Mniejsze straty substancji
aktywnej podczas produkcji
peletek.
Rdzenie, pokrywane warstwą
warstwą
substancji leczniczej i otoczką
otoczką,
mają
mają wię
większą
kszą odporność
odporność na
niesprzyjają
niesprzyjające warunki podczas
procesu produkcji.
Charakterystyka jakościowa
Peletki cukrowe – skł
skład:
1) Sacharoza
2) Skrobia kukurydziana
a) farmakologicznie niezró
niezróŜnicowane,
nicowane,
b) ulegają
ulegają trawieniu w przewodzie
pokarmowym,
pokarmowym,
c) zwykle wystę
występują
pują w normalnej
diecie.
diecie.
-Wymagania, jakie muszą
muszą speł
spełniać
niać te
substancje, są
są okreś
określone w
odpowiednich monografiach.
-Woda zwią
związana chemicznie z
czą
cząsteczkami skrobi nie wchodzi w
reakcje z substancją
substancją aktywną
aktywną i nie
nastę
ę
puje
w
niej
wzrost
bakterii.
nast
3)Substancje pomocnicze
-Nie okreś
określono jakich dokł
dokładnie
substancji pomocniczych moŜ
moŜna
uŜywać
ywać, jednak muszą
muszą mieć
mieć właściwą
ciwą
jakość
jakość..
Właściwości technologiczne peletek
cukrowych
Zsypywalność
Zsypywalność
Istotny parametr przy przechowywaniu i późniejszym napełnianiu kapsułek.
-
Mierzymy wedł
według metody podanej w EP (identyczna z mię
międzynarodowymi
standardami),
Peletki cukrowe wykazują
wykazują niską
niską zdolność
zdolność do agregacji, dzię
dzięki czemu są
są łatwe w
uŜyciu i przechowywaniu.
Wielkość
Wielkość czą
cząstek
-
-
-
Niezbę
Niezbędna jest okreś
określona wielkość
wielkość peletek, jak i ich kulisty kształ
kształt, aby za
kaŜ
kaŜdym razem uzyskać
uzyskać identyczne podanie leku.
Trudnoś
Trudności w produkcji i kontroli jakoś
jakości peletek cukrowych spowodowane
róŜnicami w wielkoś
wielkości oczek sit.
MoŜ
MoŜliwość
liwość uŜycia innych metod do okreś
określenia wielkoś
wielkości czą
cząstek np.
np. metoda
dyfrakcji laserowej . UŜ
UŜywane tu urzą
urządzenia są
są droŜ
droŜsze, ale posiadają
posiadają funkcję
funkcję
automatycznego przesiewania i moŜ
Ŝ
liwe
jest
dzię
ę
ki
temu
analizowanie
wię
mo
dzi
większej
iloś
ilości pró
próbek.
Właściwości technologiczne peletek
cukrowych - c.d.
Wytrzymał
Wytrzymałość mechaniczna
- Istotny parametr dla pó
późniejszego procesu wytwarzania docelowej
postaci leku.
a) Ścieralność
cieralność::
-friabilatory uŜ
uŜywane do badań
badań tabletek nie nadają
nadają się
się do badań
badań
peletek ,
-brak okreś
określonej metodymetody- korzystne efekty obserwowane przy
stymulacji zachowania peletek w urzą
urządzeniu do powlekania w
warstwie fluidalnej oraz przy uŜ
uŜyciu friabilizatora Borna (Born
Friabimat).
b) Twardość
Twardość::
-urzą
urządzenia stosowane do badań
badań tabletek nie nadają
nadają się
się do badań
badań
peletek,
-uŜywanyywany- odpowiednio zmodyfikowanyzmodyfikowany-aparat do badania
struktury Ŝywnoś
ywności.
Powierzchnia
- WaŜ
WaŜny parametr z biofarmaceutycznego punktu widzeniawidzenia- pozwala
dobrać
dobrać procedurę
procedurę powlekania tak, aby uzyskać
uzyskać właściwe
uwalnianie substancji leczniczej z postaci leku.
- MoŜ
MoŜliwość
liwość okreś
określenia powierzchnipowierzchni-nana-masę
masę peletki.
peletki.
Podsumowanie
Dzięki unikalnym właściwościom technologicznym
peletki cukrowe to kluczowy składnik wielu stałych
postaci leków.
Dziękuję za uwagę