Ranitydyna - Apteka Media

Farmakoterapia
Ranitydyna
Ranitydyna jest powszechnie znanym i często stosowanym
lekiem. Należy do grupy konkurencyjnych, odwracalnych
antagonistów receptora H2 histaminy. Praktycznie nie wywiera wpływu na inne układy receptorowe, zwłaszcza receptor H1.
Działanie ranitydyny polega na hamowaniu wszystkich faz wydzielania
żołądkowego – hamuje produkcję kwasu solnego, stymulowaną przez histaminę i gastrynę oraz częściowo przez
acetylocholinę. Wtórnie zmniejsza też
wydzielanie pepsyny, a także pobudza
produkcję gastryny, najprawdopodobniej w następstwie alkalizacji treści żołądkowej. Nie wpływa na opróżnianie
żołądka, napięcie zwieracza wpustu
oraz wydzielanie trzustkowe.
Wska zaniem do stosowania leku
jest także:
• refluks żołądkowo-przełykowy;
• objawowe leczenie nawracających
dolegliwości dyspeptycznych, które
nie są związane z chorobą organiczną przewodu pokarmowego;
• zapobieganie krwawieniom z owrzodzenia stresowego, nawracającym
krwawieniom z wrzodów żołądka
i dwunastnicy;
• eradykacja Helicobacter pylori.
Ranitydyna hamuje zarówno podstawowe, jak i stymulowane przez pokarm
wydzielanie kwasu solnego o ok. 90%.
To sprawia, że podstawowym wskazaniem do jej stosowania jest choroba
wrzodowa dwunastnicy (także zapobieganie i leczenie owrzodzeń dwunastnicy w następstwie stosowania
niesteroidowych leków przeciwzapalnych – NLPZ).
W postaci iniekcji ranitydyna znajduje zastosowanie w przygotowaniu
do nagłych zabiegów operacyjnych
w znieczuleniu ogólnym oraz w zapobieganiu zespołowi Mendelsona,
np. przed znieczuleniem ogólnym
u kobiet rodzących – zmniejszając
znacznie kwaśność soku żołądkowego, zmniejsza zagrożenie w przypadku
zachłyśnięcia się treścią żołądkową.
Nie udowodniono, by stosowanie ranitydyny prowadziło do zapobiegania
nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy, ponieważ nabłonek wygojonej po leczeniu nadżerki wykazuje
większą wrażliwość na działanie kwasu solnego. Lek jest metabolizowany
w wątrobie, dobrze się wchłania po
podaniu doustnym. Ranitydyna dostępna jest w postaci tabletek powlekanych, tabletek musujących i ampułek do iniekcji.
Lek powoduje bardzo szybkie ustępowanie subiektywnych dolegliwości
oraz wygojenie nadżerek u 80–90%
chor ych po 4 t ygodniach terapii.
W chorobie wrzodowej żołądka wyniki są gorsze, a poprawa następuje później. Po zaprzestaniu leczenia
prawdopodobieństwo nawrotów jest
dość duże. Ze względu na redukcję
wytwarzania kwasu solnego ranitydyna jest skuteczna:
• w chorobie Zollingera–Ellisona;
• w zapaleniu przełyku z zarzucania;
• w ostrym wrzodzie żołądka;
• w innych stanach nadmiernego wydzielania kwasu solnego, jak układowa mastocytoza czy białaczka bazofilowa z hiperhistaminemią.
Dawkowanie
Dość dyskusyjną sprawą wydaje się
czas stosowania leku, częstość działań
niepożądanych jest bowiem wprost
proporcjonalna do czasu stosowania
ranitydyny. Celowe wydaje się zatem
podawanie jej tak krótko, jak to możliwe.
• W chorobie wrzodowej dwunastnicy
i żołądka zwykle stosuje się 1 tabletkę
150 mg 2 razy na dobę lub jednorazowo 300 mg przed snem. U pacjentów, u których nie uzyskuje się
wystarczającej skuteczności leczenia
po 4 tygodniach stosowania leku,
zaleca się kontynuowanie leczenia
przez następne 4 tygodnie.
• Zapobiegawczo podczas leczenia
NLPZ stosuje się 150 mg ranitydyny
2 razy na dobę, zaś w leczeniu owrzodzeń spowodowanych stosowaniem
NLPZ zaleca się przyjmowanie leku
w dawce 150 mg 2 razy na dobę lub
jednorazowo 300 mg na noc, w razie konieczności przez 8–12 tygodni.
• W eradykacji Helicobacter pylori ranitydynę podaje się w dawce 150 mg
2 razy na dobę lub 300 mg jednorazowo na noc równocześnie z amoksycyliną (750 mg 3 razy na dobę)
i metronidazolem (500 mg 3 razy na
dobę) przez 2 tygodnie.
• W objawowym refluksie żołądkowo-przełykowym zaleca się 150 mg
ranitydyny 1–2 razy na dobę przez
2 tygodnie.
• U dorosłych z refluksowym zapaleniem przełyku podaje się zwykle
150 mg ranitydyny 2 razy na dobę lub
jednorazowo 300 mg na noc przez
8 tygodni lub w razie konieczności
przez 12 tygodni. W przypadku nasilonych objawów zapalenia przełyku dawkę preparatu można zwiększyć do 150 mg 4 razy na dobę przez
12 tygodni.
• W nawracających dolegliwościach
dyspeptycznych podaje się 150 mg
ranitydyny raz na dobę, a w razie
potrzeby 2 razy na dobę przez 6 tygodni.
• W zespole Zollingera–Ellisona dawką wyjściową jest 150 mg 3 razy na
dobę. W przypadku niebezpieczeństwa wystąpienia zespołu Mendelsona stosuje się 150 mg ranitydyny na
2 godziny przed znieczuleniem ogólnym. Można podać również 150 mg
19
Farmakoterapia
ranitydyny wieczorem w dniu poprzedzającym znieczulenie.
• W położnictwie można stosować ranitydynę od początku porodu w dawce
doustnej 150 mg co 6 godzin.
• W leczeniu choroby wrzodowej
u dzieci zaleca się podawanie ranitydyny w dawce 2 mg/kg do 4 mg/kg
m.c. 2 razy na dobę w maksymalnej
dobowej dawce 300 mg.
Leku nie należy podawać dzieciom
poniżej 15. roku życia, w przypadku
nadwrażliwości, a także chorym z ostrą
porfirią w wywiadzie – istnieje bowiem
ryzyko wywołania ostrego ataku porfirii.
U osób z niewydolnością nerek (klirens
kreatyniny mniejszy niż 50 ml/min), ze
względu na zmniejszone wydalanie ranitydyny, nie zaleca się przekraczania
dawki 150 mg na dobę. U pacjentów
przewlekle dializowanych należy podawać 150 mg leku bezpośrednio po dializie, ponieważ hemodializa zmniejsza
stężenie ranitydyny w surowicy.
Działania uboczne
Objaw y uboczne w trakcie terapii
ranitydyną są rzadkie (dotyczą 3–7%
pacjentów) i zazwyczaj łatwo ustępują po zaprzestaniu leczenia. Należą
do nich nadmierne zahamowanie wydzielania kwasu solnego, które może
być przyczyną zakażeń bakteryjnych
i drożdżakowych przewodu pokarmowego, zwłaszcza
żołądka, a także bóle
i zawroty głowy,
podniecenie,
20
przemijające stany splątania, depresja, omamy (szczególnie u pacjentów
ciężko chorych i w podeszłym wieku).
Wśród objawów ubocznych należy
uwzględnić przemijające zaburzenia
czynności wątroby, zaparcia, biegunki,
suchość błon śluzowych, bóle stawowe i mięśniowe, uczucie zmęczenia,
zmiany w układzie kr wiot wórczym
o charakterze przemijającej leukopenii, trombocytopenii, agranulocytozy
czy pancytopenii. Do rzadkich działań
niepożądanych należą zaburzenia ze
strony układu sercowo-naczyniowego
w postaci bradykardii, bloków przedsionkowo-komorowych czy zapaleń
naczyń. Do sporadycznych objawów
ubocznych należą zaburzenia akomodacji, ginekomastia, przemijająca
impotencja. U osób z nadwrażliwością
na ranitydynę mogą wystąpić zmiany
skórne w postaci pokrzywki, rumienia
wielopostaciowego, obrzęku Quinckego czy wstrząsu anafilaktycznego.
Pomimo całkowitego zniesienia dolegliwości subiektywnych w przebiegu
leczenia może nastąpić perforacja
wrzodu. Do takich sytuacji dochodzi
zwłaszcza w przypadku nagłego odstawienia leku.
Przeciwwskazania
Przed rozpoczęciem leczenia należy
wykluczyć nowotwór żołądka, gdyż
leczenie ranitydyną może maskować
objawy choroby. Mając na uwadze
fakt, że lek jest metabolizowany w wątrobie, powinno się zachować szczególną ostrożność u pacjentów z niewydolnością tego narządu. U kobiet
w ciąży i karmiących ranitydyna może
być podawana tylko w przypadku bezwzględnej konieczności, lek ten przenika bowiem przez barierę łożyskową
i do mleka matki. Natomiast ranitydyna
podawana w dawkach terapeutycznych
podczas porodu lub przed cesarskim
cięciem nie wywiera niekorzystnego
wpływu na przebieg porodu ani na
późniejszy rozwój niemowlęcia. Brak
jest jednoznacznych danych dotyczących przeciwwskazań do prowadzenia
pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn w czasie leczenia ranitydyną. Mając jednak na uwadze możliwość
wystąpienia działań niepożądanych
ograniczających sprawność psychofizyczną (zawroty i bóle głowy, zaburzenia akomodacji), należy zachować
ostrożność w prowadzeniu pojazdów
mechanicznych i obsłudze maszyn.
Interakcje
W przypadku przyjmowania większej
ilości leków należy pamiętać, że preparaty silnie i średnio zobojętniające
treść żołądkową podane równocześnie z ranitydyną mogą zmniejszać jej
wchłanianie. W takich przypadkach
warto zachować przynajmniej godzinny odstęp pomiędzy przyjmowanymi
lekami. Zmniejszone wchłanianie ranitydyny obserwuje się także podczas
równoczesnego stosowania sukralfatu
w dużych dawkach (2 g). Podanie go
2 godziny po przyjęciu ranitydyny nie
ma wpływu na jej wchłanianie. Palenie
tytoniu również obniża skuteczność
działania ranitydyny, ona sama zaś
może zmniejszać wchłanianie ketokonazolu i innych leków, które zależy od
kwaśności soku żołądkowego. Mimo
że ranitydyna jest metabolizowana
w wątrobie, nie hamuje aktywności
oksygenazy związanej z wątrobowym
cytochromem P-450, a tym samym nie
nasila działania leków unieczynnianych
przez ten enzym, takich jak amoksycylina, diazepam, lidokaina, fenytoina,
metronidazol, propranolol, teofilina
i warfaryna.
Ranitydyna należy bez wątpienia do
najpopularniejszej grupy leków przeciwwrzodowych. Bardzo szybko likwiduje dolegliwości subiektywne oraz
przyspiesza gojenie wrzodu. Główną
jej zaletą jest bardzo szybkie działanie
i wygoda podawania. Ze względu jednak na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych należy ostrożnie podchodzić do jej długotrwałego stosowania.
lek. Magdalena Szymanek