Kamiren ChPL

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1.
NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO
Kamiren 1 mg tabletki
Kamiren 2 mg tabletki
Kamiren 4 mg tabletki
2.
SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH
1 tabletka zawiera 1 mg, 2 mg lub 4 mg doksazosyny (Doxazosinum) w postaci mezylanu
doksazosyny, oraz laktozę jednowodną.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3.
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki.
Kamiren 1 mg: okrągłe, obustronnie lekko wypukłe,. białe tabletki
Kamiren 2 mg: okrągłe, płaskie, białe tabletki. z rowkiem dzielącym po jednej stronie
Kamiren 4 mg: okrągłe, płaskie, biale tabletki z rowkiem dzielącym po jednej stronie,
4.
SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1
Wskazania do stosowania
Kamiren jest wskazany w leczeniu:
• samoistnego nadciśnienia tętniczego,
• objawów klinicznych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH).
4.2
Dawkowanie i sposób podawania
Dawki naleŜy określić indywidualnie u kaŜdego pacjenta, w zaleŜności od osiągniętych efektów i
ewentualnych działań niepoŜądanych.
Samoistne nadciśnienie tętnicze:
Leczenie naleŜy rozpocząć 1 mg raz na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka moŜe być
zwiększona po 1 do 2 tygodni do 2 mg doksazosyny raz na dobę, a następnie do 4 mg i dalej do 8 mg
doksazosyny raz na dobę.
Średnia dawka w leczeniu podtrzymującym wynosi 2 do 4 mg doksazosyny raz na dobę.
Maksymalna zalecana dawka wynosi 16 mg doksazosyny na dobę.
Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH):
Leczenie naleŜy rozpocząć od dawki 1 mg raz na dobę (patrz punkt 4.4). W razie potrzeby dawka
moŜe być zwiększona po 1 do 2 tygodni do 2 mg doksazosyny raz na dobę, a następnie do 4 mg raz na
dobę, w zaleŜności od reakcji pacjenta.
Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 8 mg.
1
Pacjenci w podeszłym wieku:
Nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania doksazosyny u pacjentów w podeszłym wieku. Jednak
dawka leku powinna być moŜliwie jak najmniejsza a zwiększanie dawki powinno odbywać się pod
ścisłą kontrolą.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:
PoniewaŜ farmakokinetyka doksazosyny nie zmienia się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
oraz nie wykazano, Ŝe doksazosyna nasila istniejącą niewydolność nerek, w tej grupie pacjentów
moŜna stosować standardowe dawki. JednakŜe dawka leku powinna być moŜliwie jak najmniejsza a
zwiększanie dawki powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą. Doksazosyna wiąŜe się w duŜym
stopniu z białkami osocza i nie moŜe być usuwana przez dializę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:
Podczas podawania doksazosyny pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby naleŜy zachować
szczególna ostroŜność. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu leku u pacjentów z cięzką
niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4).
Dzieci:
Z uwagi na brak wystarczającego doświadczenia, stosowanie doksazosyny u dzieci nie jest zalecane.
Tabletki naleŜy połykać w całości, popijając wodą. Lekarz określa czas trwania terapii.
4.3
Przeciwwskazania
Kamiren jest przeciwwskazany:
• w przypadku nadwraŜliwości na doksazosynę lub inne pochodne chinazoliny (prazosyna,
terazosyna) lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku,
• u pacjentów z niedocisnieniem lub niedocisnieniem ortostatycznym w wywiadzie,
• u kobiet karmiących piersią.
4.4
Specjalne ostrzeŜenia i środki ostroŜności dotyczące stosowania
Niedocisnienie ortostatyczne
Rozpoczęcie leczenia: z uwagi na właściwości α-adrenolityczne doksazosyny, szczególnie na początku
leczenia u pacjentów moŜe wystąpić hipotonia ortostatyczna, objawjająca się zawrotami głowy i
uczuciem słabości lub rzadko utratą przytomności (omdlenia). Zaleca się kontrolę cisnienia tętniczego
na początku leczenia, aby ograniczyć moŜliwość wystąpienia objawów ortostatycznych. NaleŜy
pouczyć pacjentów, by w początkowym okresie leczenia unikali sytuacji, w których moŜe dojść do
urazu w przypadku zawrotów głowy lub oslabienia.
Stosowanie u pacjentów z cięŜką choroba serca
Podobnie jak w przypadku pozostałych leków α-adrenergicznych i innych leków rozszerzających
naczynia, zaleca się zachowanie ostroŜności podczas podawania doksazosyny pacjentom z
następującymi cięŜkimi chorobami serca:
• obrzęk płuc spowodowany zwęŜeniem aorty lub zwęŜeniem zastawki dwudzielnej,
• niewydolność serca przy wysokiej pojemności wyrzutowej,
• prawokomorowa niewydolność serca spowodowana zatorem płucnym lub wysiękiem
osierdziowym,
• lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania.
2
U pacjentów z cięŜką chorobą wieńcową serca, szybkie i znaczne obniŜenie cisnienia tętniczego krwi
moŜe powodować zaostrzenie dolegliwości dusznicowych.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności watroby
Podobnie jak w przypadku innych leków w całości metabolizowanych w wątrobie, naleŜy zachować
szczególną ostroŜność przy podawaniu doksazosyny pacjentom ze stwierdzoną niewydolnością
wątroby. Z uwagi na brak doświadczenia w stosowaniu leków u pacjentów z cięŜką niewydolnością
wątroby, podawanie leku tej grupie pacjentów nie jest zalecane.
Stosowanie jednocześnie z inhibitorami PDE-5
Podczas jednoczesnego poawania doksazosyny z inhibitorem PDE-5 naleŜy zachować ostrozność,
poniewaŜ u niektórych pacjentów moŜe to prowadzić do objawowej hipotonii.
Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją
galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.
Pacjenci z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego i jednoczesnym przekrwieniem górnych dróg
moczowych, przewlekłymi infekcjami dróg moczowych lub kamicą pęcherza moczowego nie powinni
być leczeni preparatem Kamiren.
4.5
Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji
Doksazosynę moŜna stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (antagoniści
receptorów β-adrenergicznych, leki moczopędne, leki blokujące kanały wapniowe, leki hamujące
konwertazę angiotensyny), jednak na początku leczenia naleŜy być ostroŜnym, poniewaŜ działanie
przeciwnadciśnieniowe moŜe być spotęgowane. Dotyczy to takŜe alkoholu oraz leków, które mogą
obniŜać ciśnienie krwi, takich jak azotany, leki znieczulające, trójpierścieniowe leki
przeciwdepresyjne.
Zaleca się równieŜ ostroŜność przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na szybkość
metabolizmu wątrobowego, ze względu na moŜliwość zwolnienia lub przyspieszenia metabolizmu
doksazosyny.
Badania laboratoryjne: lek nie wpływa na stęŜenie PSA (antygenu specyficznego dla gruczołu
krokowego).
4.6
CiąŜa lub laktacja
Brak danych dotyczących stosowania doksazosyny u kobiet cięŜarnych. Przed zastosowaniem leku
naleŜy rozwazyć potencjalne korzyścidla matki w stosunku do ryzyka dla płodu.
Nie wiadomo, czy doksazosyna po doustnym podaniu przenika do mleka kobiecego, jednakŜe dane z
badań przedklinicznych wskazują, Ŝe doksazosyna jest obecna w mleku szczurzym. Stosowanie
doksazosyny w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
4.7
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń
mechanicznych w ruchu
W początkowym okresie leczenia doksazosyną lub po zmianie dawki moŜe dochodzić do nadmiernego
spadku ciśnienia krwi, co moŜe wpływać negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów
mechanicznych i obsługę maszyn. Dlatego odradza wykonywanie czynności wymagających skupienia.
4.8
Działania niepoŜądane
W początkowej fazie leczenia i po zwiększeniu dawki moŜe dojść do spadku ciśnienia krwi przy
zmianie pozycji ciała z leŜącej na stojącą, co moŜe wywołać zamroczenie i zawroty głowy oraz w
pojedynczych wypadkach równieŜ omdlenie. Objawy te z reguły mijają samoistnie; jeśli jednak trwają
dłuŜej lub jeśli są silne, naleŜy zmniejszyć dawki leku lub przerwać jego stosowanie. W trakcie
leczenia mogą się takŜe pojawić: uczucie zmęczenia i senność, bóle głowy, osłabienie mięśni, obrzęki
3
podudzi i stawów skokowych, nudności i uczucie zatkanego nosa. Opisano równieŜ pojedyncze
przypadki częstoskurczu, kołatania serca i nietrzymania moczu.
W bardzo rzadkich przypadkach stwierdzano równieŜ pogorszenie dusznicy bolesnej, zawał serca,
udar naczyniowy mózgu i zaburzenia rytmu serca, jednak związek przyczynowo-skutkowy z
doksazosyną nie został w tych przypadkach udowodniony. Dotyczy to równieŜ rzadkich przypadków
impotencji.
4.9
Przedawkowanie
Nadmierne dawki leku mogą doprowadzić przede wszystkim do niskiego ciśnienia krwi, zamroczenia
i zawrotów głowy a takŜe do omdlenia. U większości pacjentów wystarcza zmniejszenie dawki leku
lub czasowe przerwanie jego stosowania.
Po zaŜyciu większej ilości leku moŜe dojść do niedociśnienia.
Postępowanie:
Pacjenta naleŜy ułoŜyć płasko, z nogami lekko uniesionymi w górę. Nie naleŜy prowokować
wymiotów, ale natychmiast zawiadomić lekarza, który podejmie decyzję co do postępowania w celu
eliminacji z przewodu pokarmowego niewchłoniętej części leku (płukanie Ŝołądka, węgiel
aktywowany, środek przeczyszczający). Przy przedawkowaniu stosuje się leczenie objawowe i podaje
się leki pobudzające receptory α-adrenergiczne, np. noradrenalinę.
Hemodializa jest nieskuteczna, poniewaŜ doksazosyna jest prawie całkowicie związana z białkami
osocza.
5.
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna:
Leki przeciwnadciśnieniowe; kod ATC: C02CA04
Leki stosowane w łagodnym rozroście gruczołu krokowego; kod ATC G04CA
Doksazosyna jest selektywnym blokerem receptorów α1-adrenergicznych, o przedłuŜonym działaniu.
Zmniejsza kurczliwość mięśniówki gładkiej ściany obwodowych naczyń krwionośnych, co prowadzi
do spadku obwodowego oporu naczyniowego i do obniŜenia ciśnienia tętniczego krwi. Jej wpływ na
czynność serca jest nieistotny i przejściowy. Doksazosyna obniŜa całkowite stęŜenie cholesterolu, jego
frakcji LDL i całkowite stęŜenie triglicerydów oraz podwyŜsza stęŜenie frakcji HDL-cholesterolu we
krwi. MoŜna ją stosować u pacjentów z cukrzycą insulinoniezaleŜną, poniewaŜ nie wpływa lub
wpływa korzystnie na stęŜenie glukozy i insuliny we krwi. Lek hamuje agregację płytek krwi. Po
długotrwałym stosowaniu doprowadza do zmniejszenia przerostu lewej komory serca. Doksazosyna
jest bezpieczna u pacjentów z uszkodzeniem nerek, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, angiopatią
obwodową i dną moczanową.
Dawka jednorazowa działa przez 24 godziny, wpływ na ciśnienie krwi jest najwyraźniejszy między 2.
a 6. godziną po zaŜyciu. Pełne efekty działania są widoczne po kilku tygodniach regularnego
stosowania. Jeśli efekt stosowania jest niezadowalający, doksazosynę moŜna skojarzyć z innymi
lekami obniŜającymi ciśnienie krwi, takimi jak leki hamujące receptory β-adrenergiczne, leki
moczopędne, leki blokujące kanały wapniowe oraz leki hamujące konwertazę angiotensyny.
Doksazosyna zmniejsza kurczliwość mięśni gładkich górnego odcinka cewki moczowej i mięśni
gruczołu krokowego otaczających i zwierających ujście cewki moczowej. Dzięki rozluźnieniu mięśni
wydalanie moczu jest ułatwione, co w znacznym stopniu łagodzi dolegliwości u pacjentów z
łagodnym przerostem gruczołu krokowego.
Wpływ doksazosyny na normalne ciśnienie krwi jest nieistotny.
Skutki leczenia są widoczne juŜ w ciągu dwóch pierwszych tygodni leczenia i wzrastają w następnych
tygodniach.
4
5.2
Właściwości farmakokinetyczne
Po zaŜyciu doksazosyna dobrze się wchłania i osiąga stęŜenie szczytowe w osoczu w ciągu 1,5 do 3
godzin. Z białkami osocza wiąŜe się prawie całkowicie. Metabolizowana jest w wątrobie, następnie
wydala się w większości z kałem w postaci metabolitów. Mniej niŜ 10% zaŜytej dawki wydala się z
moczem. Biologiczny okres półtrwania wynosi od 16 do 22 godzin.
5.3
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Po podawaniu doustnym LD50 doksazosyny wynosi 2,935 g/kg mc.u myszy, u szczurów przekracza 5
g/kg mc..
Nawet bardzo wysokie dawki doksazosyny podawane szczurom (do 100 mg/kg/dobę) nie wywołały
zaburzeń czynności płciowych i płodności, ani zaburzeń rozwojowych u potomstwa samic szczurów
(a takŜe królików), którym podawano bardzo wysokie dawki leku w okresie ciąŜy.
Po podawaniu wysokich dawek (50 mg/kg/dobę) samicom szczurów w późnym okresie ciąŜy i w
okresie karmienia stwierdzono u potomstwa opóźnienie wzrostu i rozwoju, jednak bez trwałego
wpływu na zachowanie i zdolności reprodukcyjne.
Doksazosyna gromadzi się w mleku szczurów w stęŜeniu 20-krotnie wyŜszym od stęŜenia w osoczu.
6.
DANE FARMACEUTYCZNE
6.1
Wykaz substancji pomocniczych
Celuloza mikrokrystaliczna
Karboksymetyloskrobia sodowa
Magnezu stearynian .
Sodu laurylosiarczan
Laktoza jednowodna
6.2
Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3
Okres waŜności
5 lat
6.4
Specjalne środki ostroŜności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze poniŜej 30° C.
Lek naleŜy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
6.5
Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii Al/PVC/PVDC
3 blistry po 10 tabletek w tekturowym pudełku
5
6.6
Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego
pozostałości
Brak szczególnych wymagań.
7.
PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
KRKA, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Słowenia
8.
NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Kamiren 1 mg tabletki: 4912
Kamiren 2 mg tabletki: 4913
Kamiren 4 mg tabletki: 4914
9.
DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
/ DATA PRZEDŁUśENIA POZWOLENIA
11.04.2000 r./14.06.2006 r.
10.
DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
6