Chemia leków
Transkrypt
Chemia leków
Przedstawione materiały dydaktyczne są własnością Zakładu Chemii Framaceutycznej i Analizy Leków Uniwersytetu Medycznego w Łodzi. Poniższy test ma za zadanie pomóc w lepszym przygotowaniu się studenta do egzaminu przedmiotowego z "Chemii Leków". Egzamin końcowy Chemia leków 1 Do leków o działaniu agonistycznym należą: A B wszystkie odpowiedzi są prawidłowe acetylocholina C D morfina izoprenalina C D brak poprawnej odpowiedzi posiada działanie pobudzające i hamujące receptor 2 Antagonista: A B działanie jego polega na pobudzeniu receptora działanie jego polega na zablokowaniu receptora 3 Reakcje I fazy w metabolizmie leków charakteryzujące się przemianami prowadzącymi do powstania cząsteczek bardziej polarnych to reakcje: A B sprzęgania z aminokwasami metylowania C D utleniania sprzęgania z kwasem glukuronowym 4 W reakcji leku z receptorem mogą występować następujące wiązania: A B wiązanie jon-jon wiązanie jon-dipol C D wiązanie apolarne wszystkie odpowiedzi są prawidłowe C D współczynnik podziału oktanol/woda pH danego związku C D ok. k 2 8 5 Miarą rozpuszczalności leków w lipidach jest: A B zdolność rozpuszczania w etanolu odpowiedzi A i C są prawidłowe 6 Leki wnikające do OUN mają wartość logP : A B 1 4 7 Wskaż grupę leków działającą wg. mechanizmu niespecyficznego: A B wziewne leki do znieczulenia ogólnego benzodiazepiny C D neuroleptyki inhibitory acetylocholinoesterazy C D musi rozpuszczać się w niepolarnych rozpuszczalnikach odpowiedzi A i B są prawidłowe 8 Lek musi odznaczać sięę trwałościąą chemicznąą i: A B musi być trwały w kwaśnym środowisku nie może rozkładać się w środowisku wodnym 9 Leki, których działanie nie jest związane ze strukturą chemiczną i wywołują ten sam określony efekt biologiczny, a znaczenie mają jedynie właściwości fizyko-chemiczne są to: A B leki specyficzne strukturalnie odpowiedzi C i D są prawidłowe C D leki porównywalne leki niespecyficzne strukturalne 10 Specyficznym i kompetycyjnym antagonistą receptora H2 jest: A B Burimamid 2-metylohistamina C D 4-metylohistamina N-guanylohistamina 11 Stany konformacyjne występujące w lekach charakteryzują się: A B im więcej konformerów tym większa aktywność odpowiedzi A i D są prawidłowe C D z receptorem wiąże się tylko jeden konformer aktywne konformery muszą posiadać najniższą energię 12 Do jednowartościowych grup i atomów klasycznych izosterów należą: A B CH3, OH, F, Cl Cl, SH C D I, t- Bu wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 13 Do nieklasycznych bioizosterów mogących zastąpić grupę tiomocznika możemy zaliczyć: A O O R S N S N N OH N H O B NC CN O N P N O N H D CN CN HN OH EtO H O S C O NO2 HN NH2 NH2 O NH2 O S S NH N O N H R R NH2 14 Eutomerem nazywamy: A B mieszaninę izomerów mniej aktywny izomer leku C D aktywniejszy izomer leku substancję u której nie można określić izomerii C D tylko odpowiedź A jest prawidłowa odpowiedzi A i B są prawidłowe C D oba działają z tą samą siłą wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 15 Stosunkiem eudysmicznym nazywamy: A B stosunek aktywności: eutomeru do distomeru stosunek enancjomerów nieaktywny do aktywnego 16 Który z enancjomerów epinefryny ma silniejsze działanie: A B izomer lewoskretny izomer prawoskrętny 17 Który z leków występuję w formie dwóch izomerów działających w tym samym kierunku: A B ibuprofen morfina C D paracetamol adrenalina 18 Grupa chiralna w ugrupowaniu farmakoforowym w trakcie wiązania z receptorem może mieć wpływ na: A B kierunekk działania ki d i ł i leku l k siłę wiązania z receptorem C D nie i ma prawidłowej idł j odpowiedzi d i d i odpowiedzi A i B są prawidłowe 19 Modyfikacje struktury wiodącej danej grupy leków mogą prowadzić do: A B uzyskania pochodnej o lepszym wchłanianiu wszystkie odpowiedzi są prawidłowe C D uzyskania pochodnej działającej silniej uzyskania pochodnej o lepszych właściwościach fiz.-chem y j strukturyy morfinyy prowadząca p ą do p y y y polega p g na: petydyny 20 Modyfikacja A B pozbyciu się grupy OH odpowiedzi A i D są prawidłowe C D redukcji trzech pierścieni redukcji dwóch pierścieni 21 Do sił uczestniczących w tworzeniu kompleksu lek-receptor możemy zaliczyć: A B wiązania kowalencyjne wszystkie odpowiedzi są prawidłowe C D siły van der Waalsa oddziaływania elektrostatyczne 22 Po przyłaczeniu acetylocholiny do esterazy acetylocholinowej następuje: A B utlenianie acetylocholiny sprzęganie acetylocholiny C D redukcja acetylocholiny hydroliza acetylocholiny 23 W postaci nie zmienionej z organizmu nie są wydalane między innymi: A B sole IV-rzędowe zasad amoniowych sole nieorganiczne C D odpowiedzi A i B są prawidłowe chlorki kwasowe 24 Pierwszym etapem przemian metabolicznych wielu leków są reakcje: A B oksydacji sprzęgania z kwasem glukuronowym C D hydroksylacji utleniania C D sertralina selegilina 25 Do neuroprzekażników należą: A B serpasil serotonina 26 Z S(-)tyrozyny powstaje następująca katecholamina (neuroprzekażnik): A B wszystkie odpowiedzi są prawidłowe dopamina C D noradrenalina adrenalina 27 Pochodna którego układu nie należy do preparatów przeciwpadaczkowych: A C O O CH3 HN NH HN O B N H O O D CH3 OH H O HO OH O CH3 28 Mechanizm działania fenobarbitalu w leczeniu padaczki polega na: A B C D aktywacji receptora gabaergicznego co powoduje wydłużenie czasu otwarcia kanału chlorkowego stabilizacji błon neuronalnych poprzez transport jonów sodowych i potasowych aktywacji receptora glutaminergicznego wpływ na transport jonów wapniowych 29 Który z leków nie należy do analogów kw. gama-aminomasłowego, stosowanych w leczeniu padaczki: A CH3 C OH O O N NH2 F OH CH3 Cl B D NH2 O O OH CH2 OH NH2 M h i d i ł i tego t l k związany i j t z wpływem ł d i ł i aminokwasów i k ó pobudzających; b d j h podaj d j nazwę działania leku jest na działanie 30 Mechanizm Cl Cl N N H2N A B NH2 N lamotrigina p stiripenol C D felbamat g p y gabapentyna C D pochodne 1,4-benzodiazepiny pochodne 1,3-dibenzoazepiny 31 Do jakiej grupy chemicznej możemy zaliczyć klobazam: CH3 O N N O Cl A B pochodne 2,3-dibenzodiazepiny pochodne 1,5-benzodiazepiny 32 Do leków o działaniu nasennym zaliczamy również preparat o podanym wzorze, wskaż nazwę tego leku: O HN N O2N A B kwazepam flunitrazepam C D zolpidem nitrazepam C D z wprowadzeniem podstawników fluorowcopochodnych wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 33 Wzrost działania nasennego alkoholi związane jest z: A B ze wzrostem liczby atomów węgla ze wzrostem rzędowości węgli 34 Działanie nasenne pochodnych benzodiazepiny związane jest z: A B C D odpowiedzi C i D są prawidłowe wprowadzenia fluorowca w podstawniku fenylowym wprowadzenie trzeciego układu: triazolu lub imidazolu w położeniu 1,2 zmiana atomu chloru w położeniu 7 na grupę nitrową 35 Pochodne azafenotiazyny przedstawia wzór: R1 A R1 C N R2 N S R1 B S R1 D N R2 N S S R2 N 36 Mianem nietypowych neuroleptyków określa się leki, które: A B nie powodują zaburzeń pozapiramidowych działają na receptory dopaminowe C D mają budowę pochodnych sufonamidów nie wplywają na receptory serotoninowe C D mają budowę pochodnych sufonamidów należą do grupy klozapiny 37 Mianem typowych neuroleptyków określa się leki, które: A B nie wywołują zaburzeń pozapiramidowych są agonistami receptorów dopaminowych 38 Aktywność neuroleptyczna poch. fenotiazyny jest związana z następującą budową: A B C D obecność podwójnego wiązania w pozycji 10 wpływająca na rotację podstawnika aminoalkilowego III-rzędowa grupa aminowa jest w położeniu cis(z) w stosunku do pierścienia fenylowego z podst. w pozycji 2 podstawione w położenie 2 układu fenotiazyny podstawnikiem piperazynowym brak prawidłowej odpowiedzi 39 Podstawienie w położeniu 2 układu fenotiazyny i tioksantenu ugrupowań wyciągających elektrony powoduje: A B potęguje aktywność neuroleptyczną potęguje działanie agonistyczne do receptora D2 C D osłabienie aktywności neuroleptycznej poprawia lipofilność cząsteczki 40 Neuroleptyki poch. butyrofenonu, w pozycji 4 układu piperydyny mogą zawierać następujące grupy atomów: A B jednopierścieniowe układy heterocykliczne p y heterocykliczne y dwupierścieniowe układy C D grupy fenylowe y p ąp wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 41 Neuroleptyk o danym wzorze nazywa się: O O F NH (H2C)3 A B Spiperon Benperidol N N C D Pimozyd Droperidol 42 Jakie zmiany strukturalne w pochodnych kwasu barbiturowego powodują zmianę aktywności: A B C D suma atomów węgla obydwu podstawników przy C5 powinna wynosić 6-10 odpowiedzi A, D i C są prawidłowe rozgałęzienie podstawników skraca czas działania wprowadzenie podstawników nienasyconych zwiększa aktywność 43 Zamiana atomu tlenu grupy karbonylowej (C2) w pochodnych kwasu barbiturowego atomem siarki (S) powoduje: A B odpowiedzi B i C są prawidłowe zwiększenie lipofilności C D leki działają wtedy szybko i krótko uzyskujemy działanie p/padaczkowe 44 NLPZ działają p/zapalnie, p/gorączkowo i p/bólowo poprzez: A B depresyjny wpływ na ośrodki termoregulacji wpływ na syntezę prostaglandyn 45 Kwas acetylosalicylowy hamuje: C D odpowiedzi A i B są prawidłowe bezpośredni wpływ na receptory bólowe A B nieodwracalnie COX1 i COX2 odwracalnie COX1 i COX2 C D nieodwracalnie COX 1 odwracalnie COX2 C D kwas salicylowy kwas gentyzynowy 46 Związek o następującym wzorze to: O OH CH3 O O A B kwas acetylosalicylowy kwas salicylurowy 47 Związek o następującym wzorze to: H N O CH3 HO A B paracetamol fenacetyna C D p- fenacetyna aminofenazon C D antagonistami receptorów opioidowych agonistami receptorów opioidowych C D agonistą receptora opioidowego antagonistą receptora opioidowego 48 Morfina, meperydyna, metadon są: A B częściowymi agonistami receptorów opioidowych brak prawidłowej odpowiedzi 49 Buprenorfina jest: A B częściowym antagonistą receptora opioidowego częściowym agonistą receptora opioidowego 50 Metadon, należący do narkotycznych leków przeciwbólowych możemy zaliczyć do: A B pochodnych 4-fenylopiperydyny pochodnych difenylopropyloaminy C D pochodnych benzomorfanu pochodnych morfinanu 51 Wskaż elementy morfiny, które odpowiadają za wiązanie z receptorem opioidowym: A B IV-rzędowy atom węgla C-13 y g obecność układu aromatycznego C D wszystkie odpowiedzi są prawidłowe ę j grupy g py aminowejj obecność III rzędowej 52 Właściwości zasadowe morfiny spowodowane są obecnością: A B III-rzędowej alifatycznej grupy aminowej mostka epoksydowego C D grupy fenolowej brak poprawnej odpowiedzi 53 W leczeniu choroby Parkinsona stosuje się również następujący preparat: O HO OH NH2 HO A B bezpośrednio uzupełnia poziom neuroprzekaźnika odpowiedzi C i D są prawidłowe C D jest to lewodopa jest to prolek 54 Zaznacz nazwę leku cholinolitycznego stosowanego w chorobie Parkinsona: OH N A B biperiden benzatropina C D pridinol triheksyfenidyl C D pobudzanie ośrodka oddechowego nasilenie procesów metabolicznych 55 Metyloksantyny działają w następujących kierunkach: A B działanie analeptyczne wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 56 Noradrenalina należy do: HO OH HO NH2 A B leków β-adrenomimetycznych leków β-adrenolitycznych C D leków β-adrenergicznych leków α-adrenergicznych 57 Podaj nazwę preparatu β-adrenolitycznego o wzorze: OH HO H N CH3 HO CH3 A B sotalol izoprenalina C D propranolol alprenolol C D trijodotyronina brak poprawnej odpowiedzi 58 Substratem do syntezy adrenaliny jest: A B tyrozyna tyronina 59 Podaj nazwę preparatu β-adrenomimetycznego o wzorze: CH3 HO H N CH3 HO A B dobutamina izoksupryna C D bufenina bametan 60 Podaj nazwę leku sympatykomimetycznego przedstawionego we wzorze: HO CH 3 HN A B CH 3 foledryna ergolina C D amezyna efedryna C D receptor serotoninowy receptor muskarynowy C D galantamina karbachol 61 Do receptorów cholinergicznych należą: A B receptor nikotynowy odpowiedzi A i D są prawidłowe 62 Do parasympatykomimetyków nie należy: A B acetylocholina betanechol 63 Podaj nazwę leku parasympatykomimetycznego przedstawionego we wzorze: O O N CH3 N CH3 A B pilokarpina kwas pilokarpowy C D acetylocholina arekolina 64 Wskaż wzór tropiny: A C HO CH 3 N O N H N CH 3 HO CH 3 N N CH 3 N H O B D CH3 O HO N O OH N CH3 CH3 65 Sulfonamidy są stosowane jako leki: A B p/bakteryjne leki moczopędne C D p/wirusowe odpowiedzi A i B są prawidłowe C D hamowanie resorbcji elektrolitów hamowaniu biosyntezy kwasu foliowego 66 Mechanizm działania sulfonamidów może polegać na: A B wszystkie odpowiedzi są prawidłowe hamowanie anhydrazy węglanowej 67 Wskaż prawidłową nazwę sulfonamidu: O CH3 O2 S S NH2 HN N N A B klopamid metazolamid C D acetazolamid sulfanilamid C D niszczeniu mitochondrium komórki bakteryjnej hamowaniu wzrostu komórki bakteryjnej 68 Mechanizm działania chinolonów polega na: A B hamowaniu syntezy DNA w komórek bakteryjnych hamowaniu syntezy kwasu foliowego D chinolonów hi l ó należy l ż między i d iinnymii preparatt o wzorze, wskaż k ż nazwę 69 Do O O OH CH3 N N CH3 A B kwas pipemidynowy y norfloksacyna C D cinoksacyna y y kwas nalidyksowy C D p/pasożytniczych p/wirusowych 70 Klotrimazol należy do leków: A B p/bakteryjnych p/grzybiczych 71 Cisplatyna należy do następujących leków p/nowotworowych: A B antymetabolity leki alkilujące C D antybiotyki p/nowotworowe leki o róznej budowie C D melfalan tiotepa 72 Podaj nazwę leku p/nowotworowego o wzorze: Cl CH3 N Cl A B chlorambucil chlormetyna 73 Zaburzenia biosyntezy kwasów nukleinowych poprzez wbudowywanie się cząsteczek leków w strukturę DNA powodują: A B leki alkilujące enzymy C D antymetabolity hormony i antyhormony C D sulfonamidów pochodnych cykloalkiloamin 74 Zidowudyna jest lekiem p/ wirusowymnależącym do: A B pochodnych guanidyny antymetabolitów 75 Wskaż nazwę leku p/wirusowego o wzorze: O N N HN O N OH H2N A B acyklovir widarabina C D metisazon moroksydyna C D jest mediatorem stanu zapalnego wszystkie odpowiedzi są prawidłowe C D rozkurcza mięśnie głatkie oskrzeli hamuje wydzielanie soku żołądkowego 76 Histamina: A B pełni funkcję neuroprzekaźnika jest hormonem tkankowym 77 Histamina działa na: A B rozszerza naczynia krwionośne włosowate kurczy naczynia krwionośne włosowate 78 Do leków blokujących receptory histaminowe H1 nie należy grupa pochodnych: A B etylenodiaminy aminometanolu C D aminoetanolu propyloaminy 79 Zaznacz nazwę leku przeciwhistaminowego przedstawionego na rysunku blokującego receptory H1: CH3 HO CH3 OH CH3 N A B klemastyna ketotifen C D feniramina terfenadyna 80 Zaznacz nazwę leku przeciwhistaminowego przedstawionego na rysunku blokującego receptory H1: N CH3 N N CH3 Cl A B tripelennamina chlorpiramina C D mepyramina antazolina 81 Zaznacz nazwę leku przeciwhistaminowego przedstawionego na rysunku blokującego receptory H1: O CH3 A B N S ketotifen bromazyna C D klemastyna feniramina 82 Zaznacz nazwę leku przeciwhistaminowego przedstawionego na rysunku blokującego receptory H2: H N H N N CH3 S N CN N H A B CH 3 ranitydyna nizatydyna C D cimetydyna famotydyna 83 Zaznacz nazwę leku przeciarytmicznego przedstawionego na rysunku: CH3 O N N H *HCl H2N CH 3 CH3 O N CH 3 N H *HCl H2N A B prokainamid enkainid C D rubanol chinidyna C D blokuje kanały wapniowe jest β−blokerem 84 Ajmalina - jej mechanizm działania polega na: A B brak prawidłowej odpowiedzi blokowaniu kanałów sodowych 85 Triazotan glicerolu należy do leków stosowanych w chorobie wieńcowej, pod względem chemicznym zaliczamy go do: A B azotanów nieorganicznych leków blokujących kanały wapniowe C D azotanów pochodzenia naturalnego azotanów organicznych 86 Podaj nazwę preparatu stosowanego w chorobie wieńcowej: O CH3 O N O N N A B + - N O nitrogliceryna molsidomina C D metoprolol nifedypina 87 Wskaż mechanizm działania leku moczopędnego metazolamidu: A B hamowanie anhydrazy węglanowej hamowanie resorbcji elektrolitów C D działanie osmotyczne oszczędzanie potasu C D saluretyki l t ki jednopierścieniowe j d i ś i i leki moczopędne ksantynowe C D pobudzaniu receptora nikotynowego tylko odpowiedź B jest prawidłowa C D klopamid bumetanid C D niemiarowości serca zaburzeniach krążenia mózgowego C D jest to synonim placebo w ustroju ulegają przemianom do aktywnych leków C D odpowiedzi A i B są prawidłowe histamina 88 Lek moczpoędny amilorid należy do grupy: A B cykliczne kli amidyny id saluretyki dwupierścieniowe 89 Kwas nikotynowy - mechanizm jego działania polega na: A B hamowaniu receptora nikotynowego stymulacji uwalniania endogennej prostacykliny stosowanego lek moczopędny: p g jako j pę y 90 Podajj nazwęę ppreparatu CH 3 N HN O2 S H2N CH 3 O Cl A B furosemid indapamid 91 Winkarmina i Winpocetyna stosowane są głównie w: A B nadciśnieniu chorobie wieńcowej 92 Proleki: A B są to związki nieaktywne biologicznie in vitro odpowiedzi A i D są prawidłowe 93 Wskaż preparaty, które są prolekami: A B lewodopa progabid 94 Wskaż preparaty działające przez hamowanie acetylocholinoesterazy: A B galantamina takryna 95 Klozapina to: C D metrifonat wszystkie odpowiedzi są prawidłowe A C Cl CH3 N N CH 3 N N N N S HN Cl B N N D CH 3 N N N CH 3 N O Cl 96 Pochodna fenotiazyny o wzorze umieszczonym poniżej to: N (CH2) 3 N CF3 S A B Promazyna Triflupromazyna C D Chlorpromazyna Lewomepromazyna 97 Pochodne fenotiazyny to: R1 A R1 C N R2 N S R1 B N S D R1 R2 N S S R2 N 98 Pochodna o działaniu przeciwdepresyjnym nazywa się: F3C O NH CH3 A B Protriptylina Mianseryna C D Trazodon Fluoksetyna C D sole litu Wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 99 Do leków stosowanych w leczeniu depresji zalicza się: A B leki tymololeptyczne inhibitory monoaminooksydazy 100 Trójcykliczne neuroleptyki dla swojego działania kierunkowego powinny zawierać A B podstawnik w pozycji 2 co najmniej 4 atomy azotu (w tym 2 w pierścieniu) C D aromatyczny podstawnik w pozycji 10 brak prawidłowej odpowiedzi