sprawdzono

SPRAWDZONO
POD WZO~DEII
MERYTORYCZNYM
'18 1IAJl.2lII9
Cetyryzyna jest wskazana w lagodzeniu objaw6w dotyc~cych nosa i oczu, zwiC\.Z8.Ilych
z sezonowym i przewleklym alergicznym zapaleniem blony sluzowej nosa.
Cetyryzyna jest wskazana w lagodzeniu objaw6w przewleklej idiopatycznej pokrzywki.
Osoby w podeszhm wieku: Brak danych wskazujl\ccych na koniecznose zmniejszenia dawki leku u os6b
w podeszlym wieku, jesli czynnosc nerek jest u nich prawidlowa.
Pacjenci z umiarkowanymi lub cieZkimi zaburzeniami czynnosci nerek: brak danych okreslajl\ccych
stosunek skutecznosci do bezpieczenstwa stosowania u pacjentow z zaburzeniami czynnosci nerek.
Poniewaz cetyryzynajest wydalana glownie przez nerki (patrz punkt 5.2), w przypadku braku mozliwosci
zastosowania altematywnego leczenia, odst~py pomi~dzy poszczegolnymi dawkami mus~ bye ustalone
indywidualnie w zaleznosci od czynnosci nerek. Dawkowanie nale:iy zmodyfikowac zgodnie z ponizs~
tabell\c-Aby skorzystae z tabeli dawkowania, nale:iy obliczye klirens kreatyniny (Clkr) w ml/min. Clkr
(ml/min) moma obliczye na podstawie st~zenia kreatyniny w surowicy krwi (mgldl), poslugujl\ccsi~
nast~pujl\ccym wzorem:
l\fiNISTERSTWO ZDROWIA
Departament Polityki lekowej i Farmacji
00-952 Warszawa
ul. Miodowa 15
etf
StopieiJ.wydolnosci nerek
I
Prawidlowa czvnnosc nerek
Lagodne zaburzenia czynnosci
nerek
Umiarkowane zaburzenia
czynnosci nerek
Cif;lZkiezaburzenia czynnosci
nerek
Schylkowa choroba nerek,
pacjenci dializowani
Klirens krcatyniny (ml/min)
Dawka i cz~stosc podawania
>80
10 m£ raz na dobf;l
50 -79
10 mg raz na dobf;l
30 - 49
5 mg raz na do~
~30
~1O
5 mg co drugi dzieiJ.
Stosowanie przeciwwskazane
U dzieci z zaburzeniami czynnosci nerek dawkf;lnale:zy ustalae indywidualnie na podstawie klirensu
kreatyniny, wieku oraz masy ciala pacjenta.
Pacjenci z zaburzeniami czynnosci watroby: Nie ma koniecznosci dostosowania dawki u pacjentow
z zaburzeniami czynnosci w~troby.
Pacjenci z zaburzeniami czynnosci nerek oraz z zaburzeniarni czynnosci watroby: Zaleca sif;l
dostosowanie dawkowania (patrz powyzej: "Pacjenci z umiarkowanymi lub cif;lZkimizaburzeniarni
czynnosci nerek").
Nadwrazliwosc na substancjf;l czynna" ktor$.olwiek substancjf;lpomocnicU\, hydroksyzynf;llub pochodne
piperazyny.
Pacjenci z rzadko wystf;lpuj~c~ dziedziczn~nietolerancj~galaktozy,
niedoborem laktazy (typu Lapp) lub
zespolem zlego wchlaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmowac tego produktu leczniczego.
Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji mif;ldzyalkoholem (w st~i;eniu 0,5 g/l we krwi)
a cetyryzyn~ stosowan~ w dawkach terapeutycznych. JednakZe zaleca sif;lzachowanie ostroZIlosci podczas
przyjmowania cetyryzyny jednoczesnie z alkoholem.
Zaleca sif;lostroznosc podczas stosowania u pacjentow z padaczk~ oraz u pacjentow z ryzykiem
wysUij>ieniadrgawek.
Nie zaleca sif;lstosowania produktu leczniczego w postaci tabletek powlekanych 10 mg u dzieci w wieku
ponizej 6 lat, poniewaz ta postac farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki.
MINlSTERSTWO ZDROWIA
Departament Polityki LeklMj i Farmacji
00-952 warszawa
ul. Miodowa 15
Ze wzgll(du na wlaSciwosci farmakokinetyczne, farmakodynamiczne oraz profil tolerancji cetyryzyny nie
s~ spodziewane interakcje tego produktu leczniczego z innymi lekami. W przeprowadzonych badaniach
nie donoszono 0 wystl(powaniu interakcji farmakodynamicznych ani znac~cych interakcji
farmakokinetycznych, w szczeg6lnosci z pseudoefedryn~ lub teofili~ (400 mg na dobl().
Pokarm nie zrnniejsza stopnia wchlaniania cetyryzyny, natomiast zrnniejsza szybkosc wchlaniania ..
cetyryzyny.
Dane kliniczne dotyc~ce stosowania cetyryzyny w cil:\.ZY
s~ ograniczone. Badania przeprowadzone na
zwierzl(tach nie wykazuj~ bezposredniego lub posredniego szkodliwego wplywu na przebieg cil:\.ZY,
rozw6j zarodka i (lub) plodu, przebieg porodu lub rozw6j pourodzeniowy. NaleZy zachowac ostroZIlOSC
przepisuj~ produkt leczniczy Zyrtec UCB kobietom w cil:\.ZY
lub kobietom karmi~ym piersi~ poniewaz
cetyryzyna przenika do mleka matki.
4.7
Wplyw oa zdolooSc prowadzeoia pojazdow mechaoiczoych i obslugiwaoia ur~dzen
mechaoiczoych w ruchu
Obiektywne badania z zastosowaniem cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazaly istotnego
klinicznie wplywu na zdolnosc prowadzenia pojazd6w mechanicznych, odczuwanie sennosci oraz
sprawnosc psychofizyczn~.
Pacjenci planuj~cy prowadzenie pojazd6w mechanicznych, wykonuj~cy potencjalnie niebezpieczne
czynnosci lub obsluguj~cy ur~dzenia mechaniczne w ruchu powinni zwr6cic uwagl( na reakcjl(
organizrnu na lek oraz nie powinni stosowac dawek wil(kszych niz zalecane. U pacjent6w wrazlhvych,
jednoczesne stosowanie cetyryzyny z alkoholem lub lekami 0 dzialaniu hamuj~ym na osrodkowy uldad
nerwowy, moze nasilac wplyw leku na zdolnosc reagowania i koncentracji.
W badaniach klinicznych wykazano, ze cetyryzyna w zalecanych dawkach wywoluje dzialania
niepo~dane ze strony osrodkowego ukladu nerwowego 0 nieznacznym nasileniu, w tyrn sennosc,
zrnl(czenie, b6le i zawroty glowy. W niekt6rych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie
osrodkowego ukladu nerwowego.
Mimo, iz cetyryzyna jest selektywnym antagonis~ obwodowych receptor6w HI i jest praktycznie
pozbawiona aktywnosci cholinolitycznej, zglaszano pojedyncze przypadki trudnosci w oddawaniu moczu,
zaburzen akomodacji oka i suchosci blony sluzowej jamy ustnej.
Zglaszano przypadki zaburzen czynnosci w~troby ze zwil(kszon~ aktywnosci~ enzym6w w~trobowych
i ze zwil(kszonym stl(zeniem bilirubiny. W wil(kszosci przypadk6w ustl(powaly one po przerwaniu
przyjmowania cetyryzyny dichlorowodorku.
Dostl(pne s~ dane z klinicznych lub farmakoklinicznych badan prowadzonych metod~ podw6jnie slepej
pr6by, por6wnuj~cych cetyryzynl( z placebo oraz innymi lekami przeciwhistarninowymi stosowanymi
w zalecanych dawkach (10 mg na dobl( dla cetyryzyny). W badaniach uczestniczylo ponad 3200
pacjent6w leczonych cetyryzyn~. W badaniach kontrolowanych placebo, z zastosowaniem cetyryzyny
w dawce 10 mg obserwowano nastl(puj~e dzialania niepoz~dane, wystl(puj~ce z cZl(stosci~ 1% lub
wil(ksz~:
MINISTERSTWO ZDROWIA
Departament Polityki Lekowej iFarmacji
00-952 Wsrszawa
ul. Miodowa 15
Dzialania niepo~dane
Cetyryzyna 10 mg
(n=3260)
Placebo
(n=3061)
Zaburzenia og6lne
Zm~czenie
1,63%
0,95%
Zaburzenia osrodkowego i obwodowego uk/adu
nerwowego
Zawroty glowy
B61 glowy
1,10%
7,42%
0,98%
8,07%
Zaburzenia zo/qdka ijelit
B61 brzucha
Suchosc blony sluzowej jamy ustnej
Nudnosci
0,98%
2,09%
1,07%
1,08%
0,82%
1,14%
9,63%
5,00%
1,29%
1,34%
Zaburzenia psychiczne
Sennosc
Zaburzenia uk/adu oddechowego
Zapalenie gardla
Mirno, iz sennosc wyst~powala statystycznie c~sciej u pacjent6w stosuj'tcych cetyryzyn~ niz w grupie
otrzymuj'tcej placebo, w wi~kszosci przypadk6w rniala ona nasilenie lagodne do umiarkowanego. lnne,
obiektywne badania nie wykazaly wplywu cetyryzyny w zalecanych dawkach dobowych na aktywnosc
mlodych, zdrowych ochotnik6w.
Dzialania niepoZ<tdanewyst~puj'tce z cz~stosci't 1% lub wi~ksZ<tu dzieci w wieku od 6 miesi~cy do 12 lat,
pocho~ce
z badail klinicznych lub farmakoklinicznych kontrolowanych placebo to:
Dzialania niepoz~dane
Zaburzenia zo/qdka ijelit
Biegunka
Zaburzenia psychiczne
Sennosc
Zaburzenia uk/adu oddechowego
Zapalenie blony sluzowej nosa
Zaburzenia og6lne
Zm~czenie
Cetyryzyna
(n=1656)
Placebo
(n=1294)
1,0%
0,6%
1,8%
1,4%
1,4%
1,1%
1,0%
0,3%
Opr6cz wymienionych powyzej dziahui niepoZ<tdanych wyst~uj'tcych podczas badail klinicznych,
zglaszano pojedyncze przypadki nast~puj'tcych dzialail niepoz'tdanych po wprowadzeniu leku do obrotu.
Dla tych rzadziej zglaszanych dzialail niepoz'tdanych, cz~stosc wyst~powania (niezbyt cz~sto: ~1/1 000
do <11100, rzadko: ~1/1O 000 do <1/1 000, bardzo rzadko: <1/10 000) okreslono na podstawie obserwacji
z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu.
Zaburzenia krwi i uk/adu ch/onnego:
Bardzo rzadko: trornbocytopenia
Zaburzenia uk/adu immunologicznego:
Rzadko: reakcje nadwrazliwosci
MINISTERSTWO ZnROWIA
Departament Polityki Lekowej i Farmacji
00-952 Wsrszawa
ul. Miodowa 15
Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt cZf(sto:pobudzenie
Rzadko: zachowanie agresywne, spilltanie, depresja, omamy, bezsennosc
Bardzo rzadko: tiki
Zaburzenia ukladu nerwowego:
Niezbyt CZl(sto:parestezja
Rzadko: drgawki, zaburzenia ruchowe
Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenie, dnenie, dystonia, dyskineza
Zaburzenia oka:
Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraine widzenie, rotacja galek ocznych
Zaburzenia serca:
Rzadko: tachykardia
Zaburzenia tolqdka ijeUt:
Niezbyt CZl(sto:biegunka
Zaburzenia wqtroby i dr6g z61ciowych:
Rzadko: nieprawidlowa czynnosc wlltroby (zwil(kszona aktywnosc aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej,
y-GT i zwil(kszone stl(zenie bilirubiny)
Zaburzenia sk6ry i tkanki podsk6rnej:
Niezbyt cZf(sto:swilld, wysypka
Rzadko:pokrzywka
Bardzo rzadko: obrzl(k naczynioruchowy, wysypka polekowa
Zaburzenia nerek i dr6g moczowych:
Bardzo rzadko: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu
Zaburzenia og61ne i stany w miejscu podania:
Niezbyt cZf(sto:oslabienie, zle samopoczucie
Rzadko: obrzl(ki
Badania diagnostyczne:
Rzadko: zwil(kszenie masy ciala
Objawv przedawkowania
Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny Sllzwil\.Z8negl6wnie z dzialaniem na osrodkowy
uklad nerwowy lub mogll wskazywac na dzialanie przeciwcholinergiczne.
Po przyjl(ciu dawki cetyryzyny co najmniej 5 razy wil(kszej od zalecanej dawki dobowej zglaszano
nastl(pujllce dzialania niepoZlldane: spilltanie, biegunkl(, zawroty glowy, Zffil(czenie, bOle glow)!, zle
samopoczucie, rozszerzenie irenic, swilld, niepok6j, zwlaszcza ruchowy, sedacjl(, sennosc, oslupienie,
tachykardil(, dnenie, zatrzymanie moczu.
Postepowanie po przedawkowaniu
Specyficzne antidotum nie jest znane.
MINISTERSTWO ZDROWIA
Departament Polityki Lekowej i Farmacji
00-952 W8rszawa
ul. Miodowa 15
W przypadku przedawkowania zaleca si~ leczenie objawowe lub podtrzymuj~ce. Jezeli od zazycia zbyt
duzej dawki leku nie min~lo zbyt wiele czasu, naleZy rozwaZyc wykonanie plukania zola.dka.
Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana metod~ dializy.
Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny u czlowieka, jest silnym i selektywnym antagonis~ obwodowych
receptorow histaminowych HI. Badania wil:lZaDiaz receptorem in vitro nie wykazaly istotnego
powinowactwa do innych receptorow niz HI.
Oprocz dzialania antagonistycznego w stosunku do receptorow HI. cetyryzyna wykazuje dzialanie
przeciwalergiczne: u pacjentow z nadwrazliwosci~ (atopiv poddawanych prowokacji alergenem, dawka
10 mg podawana raz lub dwa razy na dob~, hamuje naplyw komorek potnej fazy reakcji zapalnej,
eozynofili, do skory i spojowek.
Badania u zdrowych ochotnikow wykazaly, ze cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg silnie hamuje reakcj~
prowadz~c~ do powstawania b~bli pokrzywkowych i zaczerwienienia, wywolan~ srodskomym
podawaniem histaminy w bardzo dUZych st~zeniach, ale nie ustalono zwil¢<u ze skutecznosci~.
W trwaj~cym 35 dni badaniu, przeprowadzonym u dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie stwierdzono
tolerancji na przeciwhistaminowe dzialanie cetyryzyny (ust~powanie b~bli pokrzywkowych i
zaczerwienienia). Po przerwaniu leczenia cetyryzyn~podawan~ wielokrotnie skora odzyskuje normaln~
reaktywnosc na histamin~ w ci~ 3 dni.
W szesciotygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu z udzialem 186 pacjentow z alergicznym
zapaleniem blony sluzowej nosa oraz wspolistniej~cl\, lagodn~ lub umiarkowan~ astml\, cetyryzyna
stosowana w dawce 10 mg raz na dob~ lagodzila objawy zapalenia blony sluzowej nosa i nie wplywala na
czynnosc pluc. Badanie to potwierdza bezpieczenstwo stosowania cetyryzyny u pacjentow z alergi~
i z lagodn~ lub umiarkowan~ astm~
W badaniu kontrolowanym placebo cetyryzyna podawana w duzej dawce dobowej wynosz~cej 60 mg
przez siedem dni nie powodowala statystycznie znamiennego wydluzenia odst~pu QT.
Stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach poprawia jakosc zycia pacjentow z przewleklym i
sezonowym alergicznym zapaleniem blony sluzowej nosa.
Maksymalne st~zenie w osoczu w stanie stacjonamym wynosi okolo 300 ng/ml i wyst~puje w ci~ 1,0 ±
0,5 h. Nie zaobserwowano kumulacji cetyryzyny podczas stosowania dawek dobowych 10 mg przez 10
dni. V ochotnik6w rozklad parametr6w farmakokinetycznych, takich jak st~zenie maksymalne (Cmax)
i pole pod krzyw~ (AVC), jest jednoznacznie zdefiniowany.
Pokarm nie zmniejsza stopnia wchlaniania cetyryzyny, lecz zmniejsza szybkosc wchlaniania cetyryzyny.
W przypadku podawania cetyryzyny w postaci roztworu, kapsulek i tabletek, biodost~pnosc jest podobna.
Pozoma obj~tosc dystrybucji wynosi 0,50 l/kg. Cetyryzyna wh¢e si~ z bialkami osocza w 93 ± 0,3%.
Cetyryzyna nie wplywa na stopien wil:lZaDiawarfaryny z bialkami.
MINISTERSTWO ZDROWIA
Oepartament Polltyki Lekowej iFarmacji
00-952 Warszawa
uJ. Miodowa 15
dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Koncowy okres pOhrwania wynosi okolo
10 godzin.
Osobyw podeszlym wieku: U 16 pacjent6w w podeszlym wieku po podaniu doustnie pojedynczej dawki
10 mg okres p6hrwania wydluZyI si~ ookolo 50%, a klirens zmniejszyl si~ 0 40% w por6wnaniu
z pozostalymi pacjentami. Wydaje si~, ze zmniejszenie klirensu cetyryzyny u ochotnik6w w podeszlym
wieku jest zwiClZaIlez zaburzeniem czynnosci nerek.
Dzieci i niemowl~ta: U dzieci w wieku od 6 do 12 lat okres p6ltrwania cetyryzyny wynosil okolo
6 godzin, a u dzieci w wieku 2-6 lat - 5 godzin. U niemowl~t i dzieci w wieku od 6 do 24 miesi~cy okres
p6ltrwaniajest zmniejszony do 3,1 godziny.
Pacjenci z zaburzeniami czynnosci nerek: Farmakokinetyka 1eku byla podobna u pacjent6w z lagodnymi
zaburzeniami czynnosci nerek (klirens kreatyniny powyzej 40 ml/min) oraz u zdrowych ochotnik6w.
U pacjent6w z umiarkowanymi zaburzeniami czynnosci nerek okres p6ltrwania byl3 razy dluzszy,
a klirens 0 70% mniejszy niz u zdrowych ochotnik6w.
U pacjent6w poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny mniejszy niz 7 ml/min), kt6rym podano
doustnie cetyryzynf( w pojedynczej dawce 10 mg, okres p6ltrwania byl3 razy dluzszy, a klirens 0 70%
mniejszy niz u os6b zdrowych. Podczas hemodializy cetyryzyna byla usuwana z osocza w niewielkim
stopniu. Koniecznajest modyfikacja dawkowania u pacjent6w z umiarkowanymi lub ci~Zkimi
zaburzeniami czynnosci nerek (patrz punkt 4.2).
Pacjenci z zaburzeniami czynnosci wqtroby: U pacjent6w z przew1eklymi chorobami w~troby (marskosc
Z6lciowa, choroby dotyc~ce mi~zu w~troby, choroby zwiClZaIlez zastojem Mlci), kt6rym podano 10
lub 20 mg cetyryzyny w pojedynczej dawce, okres p6ltrwania wydluZyI si~ 0 50%, a klirens zmniejszyl
040% w por6wnaniu do os6b zdrowych.
Modyfikacja dawkowaniajest konieczna ty1ko u tych pacjent6w z zaburzeniami czynnosci w~troby,
u kt6rych jednoczesnie wyst~puj~ zaburzenia czynnosci nerek.
Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badafJ.farmakologicznych dotyc~cych
bezpieczenstwa stosowania, toksycznosci po podaniu wielokrotnym, genotoksycznosci, potencjalnego
dzialania rakotw6rczego oraz toksycznego wplywu na reprodukcj~, nie ujawniaj~ wyst~powania
szczeg6lnego zagrozenia dla czlowieka.
Celuloza mikrokrystaliczna
Laktoza jednowodna
Krzemionka koloidalna bezwodna
Magnezu stearynian
Sklad otoczki:
Opadry Y-1-7000:
Hypromeloza
Tytanu dwutlenek (E 171)
Makrogol400
MINISTERSTWO ZDROWIA
Departament Polltyki Lekowej iFarmacji
00-952 \/Varszawa
ul. Mlodowa 15
Brak specjalnych zalecen dotyc~cych
6.5
przechowywania.
Rodzaj i zawartosc opakowania
Termozgrzewalne, przezroczyste, bezbarwne, fizjologicznie obojl(tne blistry z folii PVC zgrzane z foli~
aluminiow~ pokrytct warstw~ lakieru, umieszczone w tekturowym pudelku.
Opakowanie zawiera: 7 lub 10 tabletek.
7.
PODMIOT ODPOWIEDZIALNY
DOOBROTU
POSIADAJJ\CY
POZWOLENIE
NA DOPUSZCZENIE
VEDIM Sp. z 0.0.
ul. Kruczkowskiego 8
00-380 Warszawa
Tel.: +48 22 696 99 20
Faks: +48 22 745 23 00
e-mail: [email protected]
9.
DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA
DATA PRZEDLUZENIA POZWOLENIA
NA DOPUSZCZENIE
10.
DATA ZATWIERDZENIA
LUB CZF;SCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI
PRODUKTU LECZNICZEGO
DO OBROTU I
MlNISTERSTWO ZnROWIA
Departament PoIltyki Lekowej iFarmacji
QO.952 Warszawa
ul. Miodowa 15